技术特征：
1.一种治疗制剂，包含免疫球蛋白G(IgG)，所述制剂适于在口服摄入之后插入胃肠(GI)壁或周围组织中，其中当插入时所述制剂降解以将IgG从所述肠壁或周围组织释放到血流中，从而获得约50至68.3百分比范围的IgG绝对生物利用度。
2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述周围组织是腹膜或腹膜腔。
3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述绝对生物利用度是约60.7％。
4.根据权利要求1所述的制剂，其中所释放的IgG呈现出约24小时的Tmax。
5.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含约2.3至2.38mg的IgG。
6.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂适于插入到小肠壁中。
7.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂的至少一部分是固体形式。
8.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂适于以可吞服胶囊口服递送。
9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述制剂适于可操作地耦合至具有第一配置和第二配置的递送工具，所述制剂在所述第一配置下被包含于所述胶囊内，而在所述第二配置下被推出所述胶囊并进入肠壁。
10.根据权利要求9所述的制剂，其中所述递送工具包括具有扩张状态和未扩张状态的至少一个可扩张球囊，并且所述第一配置是所述未扩张状态，而所述第二配置是所述扩张状态。
11.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含可生物降解性材料，所述可生物降解性材料在所述肠壁内降解，以将IgG释放到所述血流中。
12.根据权利要求11所述的制剂，其中所述可生物降解性材料包含PLGA、糖或麦芽糖。
13.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含至少一种药用赋形剂。
14.根据权利要求13所述的制剂，其中所述至少一种药用赋形剂包括粘结剂、防腐剂或崩解剂中的至少一种。
15.根据权利要求14所述的制剂，其中所述粘结剂包含PEG。
16.根据权利要求1所述的制剂，其中所述制剂包含组织穿透构件，所述组织穿透构件被配置成穿透所述肠壁并且插入所述肠壁中。
17.根据权利要求16所述的制剂，其中所述组织穿透构件包含可生物降解性材料，其在所述肠壁内降解以将所述IgG释放到所述血流中。
18.根据权利要求17所述的制剂，其中所述可生物降解性材料包含麦芽糖或PLGA。
19.根据权利要求16所述的制剂，其中所述组织穿透构件包括用于将所述组织穿透构件保持在所述肠壁或周围组织内的至少一个保持特征。
20.根据权利要求19所述的制剂，其中所述保持特征包括所述组织穿透构件的倒钩或倒锥形状中的至少一种。
21.根据权利要求20所述的制剂，其中所述IgG以成形区段的形式被包含在所述组织穿透构件中。
22.根据权利要求20所述的制剂，其中所述成形区段具有圆柱形状或丸粒形状。
23.根据权利要求16所述的制剂，其中所述组织穿透构件具有足够的刚度以通过向所述组织穿透构件施加力而被完全推进到所述肠壁中。
24.一种治疗制剂，包含免疫球蛋白G(IgG)，所述制剂适于在口服摄入之后插入患者的胃肠(GI)壁或周围组织中，其中当插入时所述制剂降解以将IgG从所述GI壁或周围组织释放到血流中，所述释放呈现出具有上升部分和下降部分的血浆浓度谱图，在所述上升部分中从IgG的释放前水平达到IgG的Cmax所耗时间相比于在所述下降部分中从IgG的所述Cmax变化到IgG的所述释放前水平所耗时间至少约9倍快。
25.根据权利要求24所述的制剂，其中所述周围组织是腹膜或腹膜腔。
26.根据权利要求24所述的制剂，其中在所述上升部分中达到所述Cmax所耗时间相比于在所述下降部分中从IgG的所述Cmax变化到IgG的所述释放前水平所耗时间约9至12倍快。
27.一种用于将免疫球蛋白G(IgG)递送至患者的方法，所述方法包括：
提供固体IgG剂型；和
在口服摄入之后将所述固体剂型IgG递送到所述患者的胃肠(GI)壁或周围组织中，其中所述IgG从在所述胃肠壁或周围组织中的所述固体剂型IgG释放到所述患者的血流中，从而产生具有上升部分和下降部分的血浆浓度谱图，在所述上升部分中从IgG的释放前水平达到IgG的Cmax所耗时间相比于在所述下降部分中从IgG的所述Cmax变化到IgG的所述释放前水平所耗时间至少约9倍快。
28.根据权利要求27所述的方法，其中在所述上升部分中达到所述Cmax所耗时间相比于在所述下降部分中从IgG的所述Cmax变化到IgG的所述释放前水平所耗时间约9至12倍快。
29.根据权利要求31所述的方法，其中所释放的IgG呈现出约24小时的Tmax。
30.根据权利要求27所述的方法，其中所述周围组织是腹膜或腹膜腔。
31.一种用于将免疫球蛋白G(IgG)递送至患者的方法，所述方法包括：
提供固体IgG剂型；和
在口服摄入之后将所述固体剂型IgG递送到所述患者的胃肠(GI)或周围组织中，其中所述IgG从在所述胃肠壁或周围组织中的所述固体剂型IgG释放到所述患者的血流中，从而获得约50至68.3百分比范围的IgG绝对生物利用度。
32.根据权利要求31所述的方法，其中所述周围组织是腹膜或腹膜腔。
33.根据权利要求31所述的方法，其中所述绝对生物利用度是约60.7％。
34.根据权利要求31所述的方法，其中所释放的IgG呈现出约24小时的Tmax。
35.一种用于治疗患有免疫球蛋白G(IgG)响应性病况的患者的方法，所述方法包括：
提供固体IgG剂型；和
在口服摄入之后将所述固体剂型IgG递送到所述患者的胃肠(GI)壁或周围组织中，其中所述IgG从在所述胃肠壁或周围组织中的所述固体剂型IgG释放到所述患者的血流中，从而产生具有上升部分和下降部分的血浆浓度谱图，在所述上升部分中从IgG的释放前水平达到IgG的Cmax所耗时间相比于在所述下降部分中从IgG的所述Cmax变化到IgG的所述释放前水平所耗时间至少约9倍快。
36.根据权利要求35所述的方法，其中所述IgG响应性病况是自身免疫疾病。
37.根据权利要求35所述的方法，其中所述IgG响应性病况是免疫缺陷疾病。
38.一种用于治疗患有免疫球蛋白G(IgG)响应性病况的患者的方法，所述方法包括：
提供固体IgG剂型；和
在口服摄入之后将所述固体剂型IgG递送到胃肠(GI)壁或周围组织中，其中所述IgG从在所述胃肠壁或周围组织中的所述固体剂型IgG释放到血流中，从而产生具有上升部分和下降部分的血浆浓度谱图，在所述上升部分中从IgG的释放前水平达到IgG的Cmax所耗时间相比于在所述下降部分中从IgG的所述Cmax变化到IgG的所述释放前水平所耗时间至少约9倍快。
39.根据权利要求38所述的方法，其中所述IgG响应性病况是自身免疫疾病。
40.根据权利要求38所述的方法，其中所述IgG响应性病况是免疫缺陷疾病。
技术总结
本发明的实施方案提供了用于将治疗剂(TA)递送在胃肠道内的可吞服装置、制剂和方法。许多实施方案提供了用于将TA递送到肠壁(IW)或其他GI位置中的可吞服装置诸如胶囊。实施方案还提供了各种TA制剂诸如IgG，其被配置成被包含在胶囊内、从胶囊推进到IW中并且降解以将TA释放到血流中，在血流中它们呈现出可以具有选定的药代动力学参数的选定的血浆浓度谱图。制剂可以可操作地耦合到具有第一配置和第二配置的递送工具，在第一配置下该制剂被包含在胶囊中，在第二配置下该制剂被推出胶囊而进入IW中。本发明的实施方案对于将吸收不良的、耐受不良的和/或降解不良的药物递送在胃肠道内特别有用。
技术研发人员：米尔·伊姆兰;瑞德黑卡·科鲁波鲁;西姆雷特·贝拉基;艾普尔·林恩·托莱多;米尔·哈什姆;
受保护的技术使用者：拉尼医疗有限公司;
技术研发日：2019.12.31
技术公布日：2021.10.22
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