一种单硝酸异山梨酯片及其制备方法与流程

1.本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种单硝酸异山梨酯片及其制备方法。


背景技术：

2.单硝酸异山梨酯是硝酸酯类药物，主要的作用是扩张身体的小静脉来达到扩张水容量、减少静脉回流的作用，所以在临床上通常用于抗心绞痛的治疗，减少心绞痛的发作，主要作用是扩张静脉使回心血量减少、室壁张力降低、心脏的氧消耗量减少，而达到抗心绞痛的作用。当然硝酸酯类药物在大剂量使用的时候也有直接扩张冠状动脉的作用，起到扩张冠状动脉、增加冠脉血流、改善心肌缺血、缓解心绞痛症状的作用。
3.目前国内上市的产品中，由于其溶出较慢，减少了单硝酸异山梨酯在体内的利用。


技术实现要素：

4.为解决上述现有技术中的问题，本发明提供一种单硝酸异山梨酯片及其制备方法。
5.所述的单硝酸异山梨酯片由单硝酸异山梨酯原料药、填充剂、润湿剂、崩解剂和润滑剂混合均匀后通过湿法制粒，压片后制得。
6.所述的填充剂选自玉米淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、甘露醇、蔗糖中的一种或几种。
7.所述的崩解剂选自羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素中的一种或两种。
8.所述的润湿剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇、吐温
‑
80中的一种或几种。
9.所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或几种。
10.所述的单硝酸异山梨酯片的制备方法为：将单硝酸异山梨酯原料药和填充剂用万能粉碎机粉碎混合；然后加入崩解剂、润湿剂溶液制软材，制粒，烘干；再加入润滑剂整粒；最后压片，铝塑包装。
11.本发明选择适宜的崩解剂，制得的单硝酸异山梨酯片具有溶出快、制备工艺稳定的特点。
具体实施方式
12.以下描述本发明的几个优选实施方式，但并非用以限定本发明。
13.实施例1：
[0014][0015]
制备方法：
[0016]
(1)将称量好的单硝酸异山梨酯与等量玉米淀粉混合用万能粉碎机粉碎，蔗糖用万能粉碎机粉碎备用；
[0017]
(2)配制50％醇溶液；
[0018]
(3)将预处理的玉米淀粉、糊精、蔗糖粉、羧甲淀粉钠、羟丙纤维素、单硝酸异山梨酯混合后加入50％醇溶液，制软材，制粒，烘干；
[0019]
(4)加入滑石粉，整粒；
[0020]
(5)压片，铝塑包装。
[0021]
实施例2：
[0022][0023][0024]
制备方法：
[0025]
(1)将称量好的单硝酸异山梨酯与等量玉米淀粉混合用万能粉碎机粉碎，蔗糖用万能粉碎机粉碎备用；
[0026]
(2)配制50％醇溶液；
[0027]
(3)将预处理的玉米淀粉、蔗糖粉、羧甲淀粉钠、单硝酸异山梨酯混合后加入50％醇溶液，制软材，制粒，烘干；
[0028]
(4)加入滑石粉，整粒；
[0029]
(5)压片，铝塑包装。
[0030]
实施例3：
[0031][0032]
制备方法：
[0033]
(1)将称量好的单硝酸异山梨酯与等量玉米淀粉混合用万能粉碎机粉碎，蔗糖用万能粉碎机粉碎备用；
[0034]
(2)配制50％醇溶液；
[0035]
(3)将预处理的玉米淀粉、糊精、蔗糖粉、羧甲淀粉钠、羟丙纤维素、单硝酸异山梨酯混合后加入50％醇溶液，制软材，制粒，烘干；
[0036]
(4)加入滑石粉，整粒；
[0037]
(5)压片，铝塑包装。
[0038]
对上述各实施例制备的单硝酸异山梨酯片进行性能测试：
[0039]
1、各实施例制粒情况、颗粒流动性、制剂硬度检测情况
[0040][0041]
从各实施例制粒及其压片情况看，本发明涉及的各实施例制粒和压片均无问题，可说明本实施例可行。
[0042]
2、各实施例溶出度检测情况
[0043]
(1)溶出度检测方法
[0044]
取本品，照溶出度与释放度测定法(中国药典2020年版四部通则0931第一法)测定，以水500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30min时取样，取溶出液滤过，精密量取续滤液。取单硝酸异山梨酯对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg(10mg规格)或40μg(20mg规格)的溶液。按照高效液相色谱法(中国药典2020年版
四部通则通则0512)测定，计算每片的溶出量。
[0045]
(2)溶出度检测结果
[0046][0047]
从各实施例溶出度检测结果看，在5min时全部溶出已达到80％以上，在10min基本溶出完全。证明通过本发明制备的制剂的溶出速率快，可提高其制剂溶出度，提高了制剂的生物利用度。


技术特征：
1.一种单硝酸异山梨酯片，其特征在于，所述的单硝酸异山梨酯片由单硝酸异山梨酯原料药、填充剂、润湿剂、崩解剂和润滑剂混合均匀后通过湿法制粒，压片后制得。2.根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯片，其特征在于，所述的填充剂选自玉米淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、甘露醇、蔗糖中的一种或几种。3.根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯片，其特征在于，所述的崩解剂选自羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素中的一种或两种。4.根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯片，其特征在于，所述的润湿剂选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇、吐温
‑
80中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯片，其特征在于，所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或几种。6.根据权利要求1所述的单硝酸异山梨酯片的制备方法，其特征在于，所述的制备方法的操作为：将单硝酸异山梨酯原料药和填充剂用万能粉碎机粉碎混合；然后加入崩解剂、润湿剂溶液制软材，制粒，烘干；再加入润滑剂整粒；最后压片，铝塑包装。

技术总结
本发明公开了一种单硝酸异山梨酯片及其制备方法。所述的单硝酸异山梨酯片由单硝酸异山梨酯原料药、填充剂、润湿剂、崩解剂和润滑剂混合均匀后通过湿法制粒，压片后制得。本发明选择适宜的崩解剂，制得的单硝酸异山梨酯片具有溶出快、制备工艺稳定的特点。有溶出快、制备工艺稳定的特点。


技术研发人员：张恩风 赵元文
受保护的技术使用者：辰欣药业股份有限公司
技术研发日：2021.05.31
技术公布日：2021/10/19