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用于治疗干眼病的调配物的制作方法

2021-06-30 02:27:00 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种滴眼液,其包括约0.2%w/v到约0.3%w/v瑞普洛莎或其药学上可接受的盐以及包括环糊精的药学上可接受的赋形剂,其中所述环糊精为磺丁基醚

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环糊精或羟丙基

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环糊精或其药学上可接受的盐,其中所述瑞普洛莎和环糊精以约1:2、约1:3、约1:4或约1:5的摩尔:摩尔比存在。2.根据权利要求1所述的滴眼液,其中瑞普洛莎或其药学上可接受的盐为约0.25%w/v。3.根据权利要求1或2所述的滴眼液,其中环糊精为磺丁基醚

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环糊精或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的滴眼液,其中所述瑞普洛莎和环糊精以约1:3的摩尔:摩尔比存在。5.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的滴眼液,其中所述瑞普洛莎和环糊精以约1:5的摩尔:摩尔比存在。6.根据权利要求1所述的滴眼液,其中瑞普洛莎或其药学上可接受的盐为约0.25%w/v,并且所述环糊精为约7%w/v的磺丁基醚

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环糊精。7.根据权利要求1所述的滴眼液,其中瑞普洛莎或其药学上可接受的盐为约0.25%w/v,并且所述环糊精为约11%w/v的磺丁基醚

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环糊精。8.根据权利要求1到7中任一权利要求所述的滴眼液,其进一步包括缓冲剂。9.根据权利要求8所述的滴眼液,其中所述缓冲剂包括磷酸盐。10.根据权利要求1到9中任一权利要求所述的滴眼液,其中所述溶液的ph为约6.5到约7.5。11.一种治疗受试者中的干眼病的方法,其包括向患有干眼病的受试者的眼睛局部施用治疗有效量的根据权利要求1到10中任一权利要求所述的滴眼液。12.根据权利要求11所述的方法,其中向患有干眼病的所述眼睛局部施用所述滴眼液,每天四次。13.根据权利要求11所述的方法,其中向患有干眼病的所述眼睛局部施用所述滴眼液,每天三次。14.根据权利要求11所述的方法,其中向患有干眼病的所述眼睛局部施用所述滴眼液,每天两次。15.根据权利要求11所述的方法,其中向患有干眼病的所述眼睛局部施用所述滴眼液,每天一次或根据需要。16.根据权利要求11到15中任一权利要求所述的方法,其中所述治疗持续至少12周。17.根据权利要求11所述的方法,其中在初始阶段或加重阶段,向患有干眼病的所述眼睛局部施用所述滴眼液,每天四次,持续约2到6周,然后在维持阶段每天三次、每天两次、每天一次或根据需要施用。18.根据权利要求17所述的方法,其中所述维持阶段是每天三次、每天两次、每天一次或根据需要施用,持续约6到10周。19.根据权利要求18所述的方法,其中所述维持阶段是每天两次施用。20.一种治疗受试者中的干眼病的方法,其包括:向患有干眼病的受试者的眼睛局部施用治疗有效量的滴眼液,所述滴眼液包括瑞普洛
莎或其药学上可接受的盐以及包括环糊精的药学上可接受的赋形剂,其中所述瑞普洛莎为约0.2%w/v到约0.3%w/v,并且所述环糊精为磺丁基醚

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环糊精或羟丙基

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环糊精或其药学上可接受的盐,其中所述瑞普洛莎和环糊精以约1:2、约1:3、约1:4或约1:5的摩尔:摩尔比存在,并且其中所述滴眼液每天四次施用。21.一种治疗受试者中的干眼病的方法,其包括向患有干眼病的受试者的眼睛局部施用治疗有效量的滴眼液,所述滴眼液包括瑞普洛莎或其药学上可接受的盐以及包括环糊精的药学上可接受的赋形剂,其中所述瑞普洛莎为约0.2%w/v到约0.3%w/v,并且所述环糊精为磺丁基醚

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环糊精或羟丙基

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环糊精或其药学上可接受的盐,其中所述瑞普洛莎和环糊精以约1:2、约1:3、约1:4或约1:5的摩尔:摩尔比存在,并且其中在初始阶段或加重阶段,所述滴眼液每天至少四次施用,然后在维持阶段每天三次、每天两次、每天一次或根据需要施用。22.根据权利要求21所述的方法,其中在所述维持阶段,所述滴眼液每天两次施用。23.根据权利要求20到22中任一权利要求所述的方法,其中瑞普洛莎为约0.25%w/v,并且所述药学上可接受的赋形剂包括磺丁基醚

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环糊精,其中所述磺丁基醚

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环糊精或其药学上可接受的盐为约7%w/v。23.根据权利要求20到22中任一权利要求所述的方法,其中瑞普洛莎的浓度为0.25%w/v,并且所述药学上可接受的赋形剂包括磺丁基醚

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环糊精,其中所述磺丁基醚

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环糊精或其药学上可接受的盐为约11%w/v。24.根据权利要求11到23中任一权利要求所述的方法,其中所述滴眼液以一定剂量强度施用以实现早期起效。25.根据权利要求24所述的方法,其中所述早期起效是针对以下一或多种的干眼症状:眼部干涩、发痒、流泪、灼痛、刺痛、砂砾感、视力模糊、对环境的敏感性和眼部分泌物粘稠。26.根据权利要求24所述的方法,其中所述早期起效是针对以下一或多种的干眼征兆:眼部活体染色、泪液膜破裂时间、泪液渗透压和泪液体积。27.一种瑞普洛莎在制造用于治疗干眼病的药物中的用途,其中所述药物包括根据权利要求1到10中任一权利要求所述的滴眼液。
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