7-甲氧基-1H-吲哚类化合物、制备方法、药物组合物及应用与流程

技术特征：
1.7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物具有如式ι所示的结构：其中，r1代表取代或不取代的苯基或芳杂环基，r2代表取代或不取代的苯基或芳杂环基，r1和r2可以相同或则不同。2.根据权利要求1所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物选自下述式1
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式10中的任一化合物，结构式如下：
3.根据权利要求1所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
步骤1)、化合物iv的合成化合物ⅱ、化合物ⅲ、碱、催化剂于反应溶剂中进行反应，得到化合物iv；步骤2)、化合物vi的合成化合物iv、化合物v、碱、催化剂于反应溶剂中进行反应，得到化合物vi；步骤3)、化合物vii的合成化合物vi、酸于反应溶剂中进行反应，得到化合物vii；步骤4)、化合物viii的合成化合物vii先在盐酸和亚硝酸钠的作用下反应，反应温度为
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10℃～30℃；然后在二氯化锡的作用下反应，反应温度为0℃～30℃，得到化合物viii；步骤5)、化合物x的合成化合物viii、化合物ix、酸于反应溶剂中进行反应，得到化合物x；步骤6)、化合物xi的合成化合物x在钯碳的作用下于反应溶剂中进行氢化反应，得到化合物xi；步骤7)、化合物i的合成化合物xi、o
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甲基羟胺盐酸盐、n,n'
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羰基二咪唑、碱于反应溶剂中进行反应，得到化合物i。4.根据权利要求3所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，在步骤1)中，反应温度为40℃～120℃；碱选自三乙胺、二异丙基乙胺、碳酸钾、碳酸铯、叔丁醇钠、叔丁醇钾、磷酸钾、醋酸钠中的至少一种；催化剂选自双(三苯基膦)二氯化钯(ii)、四(三苯基膦)钯、双(二亚芐基丙酮)钯、醋酸钯、[1,1'
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双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯中的至少一种；反应溶剂选自甲苯、乙腈、二氧六环、二甲基亚砜、n,n
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二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺中的至少一种；在步骤2)中，反应温度为80℃～120℃，碱选自碳酸铯、叔丁醇钠、叔丁醇钾、碳酸钾中的至少一种；催化剂选自四(三苯基膦)钯、醋酸钯、三二亚苄基丙酮二钯、[1,1'
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双(二苯基
膦基)二茂铁]二氯化钯中的至少一种；反应溶剂选自二氧六环、n,n
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二甲基甲酰胺、甲苯中的至少一种。5.根据权利要求3所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，在步骤3)中，反应温度为20℃～80℃；酸为三氟乙酸、氯化氢的乙酸乙酯溶液、氯化氢的乙醇溶液中的至少一种；反应溶剂为二氯甲烷、乙醇、乙酸乙酯中的至少一种；在步骤5)中，反应温度为0℃～100℃；酸为乙酸、甲酸、磷酸、多聚磷酸、硫酸、氯化锌、氯化铁、氯化铝、三氟化硼中的至少一种；反应溶剂为甲醇、乙醇、乙酸中的至少一种。6.根据权利要求3所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，在步骤6)中，反应温度为20℃～40℃；反应溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、二氧六环中的至少一种。7.根据权利要求3所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，在步骤7)中，反应温度为20℃～100℃；碱为三乙胺、二异丙基乙胺、n
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甲基吗啉中的至少一种；反应溶剂为n,n
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二甲基甲酰胺、二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、二氧六环中的至少一种。8.一种药物组合物，其特征在于，包括：如权利要求1所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。9.根据权利要求1或2所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防性激素相关疾病的药物中的应用。10.根据权利要求9所述的7
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甲氧基
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1h
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吲哚类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防性激素相关疾病的药物中的应用，其特征在于，所述性激素相关疾病选自子宫平滑肌瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜异位、辅助生殖治疗和性早熟中的任一种。

技术总结
本发明涉及7


技术研发人员：王永广 牛永涛 孙学涛 苏小庭 戴信敏
受保护的技术使用者：北京华氏信华科生物科技有限公司
技术研发日：2021.07.07
技术公布日：2021/10/23