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一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法与流程

2021-10-24 13:03:00 来源:中国专利 TAG:合成 衍生物 中间体 医药 化工

技术特征:
1.一种喹喔啉酮衍生物,其特征在于其结构式如式(iii)所示:其中:r1为氢、烷基或卤素;r2为氢、烷基、环烷基、烯丙基、炔丙基或苄基;r3为氢、烷基、烷氧基、卤素或芳基;r4为氢、烷基或芳基;r5为氢、烷基或芳基。2.一种根据权利要求1所述的喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于以如式(ⅰ)所示的2(1h)

喹喔啉酮、式(ⅱ)所示的芳胺为原料,加入有机溶剂和水的混合溶剂中,在加热条件下合成如式(iii)所示的喹喔啉酮衍生物,其反应方程式如下:其中:r1为氢、烷基或卤素;r2为氢、烷基、环烷基、烯丙基、炔丙基或苄基;r3为氢、烷基、烷氧基、卤素或芳基;r4为氢、烷基或芳基;r5为氢、烷基或芳基。3.根据权利要求2所述的一种喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于2(1h)

喹喔啉酮、芳胺的摩尔比为1:1~1:5,优选为1:2。4.根据权利要求2所述的一种喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、二甲基亚砜或1,2

二氯乙烷中的任意一种,有机溶剂与喹喔啉酮衍生物的投料质量比为10~100:1,优选为50~100:1,水和有机溶剂的比例为1:2~5:1,优选为1:1~3:1,最优为1:2。5.根据权利要求2所述的一种喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于反应时间为6~24小时,优选为8~16小时,最优为10小时。6.根据权利要求2所属的一种喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于反应温度为60~120℃,优选为80~120℃,最优为100℃。7.根据权利要求2所述的一种喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于具体包括如下步骤:将如式(ⅰ)所示的2(1h)

喹喔啉酮、式(ⅱ)所示的喹喔啉酮衍生物置于反应瓶中,加入有机溶剂和水,于加热条件下搅拌反应6~24小时,反应完毕后将反应液冷却至室温并加入冷水稀释,加入有机溶剂乙酸乙酯萃取分层,有机层经无水硫酸镁或无水硫酸钠干燥、过滤、浓缩得到深黄色油状液体粗品,经硅胶柱色谱法提纯,硅胶柱色谱法所用的溶剂为体积比为1:3的乙酸乙酯和石油醚混合液,得到黄色液体,即为目标产物喹喔啉酮衍生物。
8.根据权利要求7所述的一种喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于有机溶剂为四氢呋喃、乙腈、二甲基亚砜或1,2

二氯乙烷中的任意一种。9.根据权利要求7所述的一种喹喔啉酮衍生物的合成方法,其特征在于反应时间为6~24小时,优选为8~16小时,最优为10小时。

技术总结
本发明公开了一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法。该合成方法是以2(1H)


技术研发人员:徐骏 何磊 梁晨峰 欧阳娅妮 沈佳斌
受保护的技术使用者:杭州师范大学
技术研发日:2021.07.30
技术公布日:2021/10/23
再多了解一些

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