技术特征:
1.一种盐酸米那普仑中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将具有式(ii)结构的化合物加入到甲醇溶液中;(2)向得到的甲醇溶液中通入nh3,得到式(iii)结构的化合物;(3)将式(iii)结构的化合物成盐,得到盐酸左旋米那普仑。2.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法,其特征在于,步骤(1)中具有式(ii)结构的化合物和meoh投料摩尔比为1:3~1:8。3.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法,其特征在于,步骤(1)中具有式(ii)结构的化合物和meoh投料摩尔比为1:5。4.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法,其特征在于,步骤(1)反应的温度为50-100℃。5.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法,其特征在于,步骤(1)反应的温度为60-80℃。6.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法,其特征在于,步骤(1)反应的溶剂为水和质子性极性溶剂混合的混合溶剂或单纯的质子性溶剂。7.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法,其特征在于,步骤(1)反应的溶剂为水,甲醇,乙醇,异丙醇等质子性溶剂。8.按照权利要求1所述的盐酸米那普仑关键中间体的制备方法,其特征在于,步骤(1)反应的溶剂优选为甲醇。
技术总结
本发明提供了一种盐酸米那普仑中间体的制备方法,属于化学药制备技术领域。本发明提供的制备方法通过具有式(II)结构的化合物加入到甲醇溶液中,然后再向其通入氨气,得到式(III)结构的化合物,最后将式(III)结构的化合物成盐,得到盐酸左旋米那普伦,其中,通过在式(II)化合物转化为式(III)化合物的过程中采用在甲醇的溶液中通入氨气来进行氨基化的目的,不仅使得得到的产物纯度高,操作简易,而且收率高。率高。
技术研发人员:张慧政 赵国磊 郭佳志
受保护的技术使用者:北京万全德众医药生物技术有限公司
技术研发日:2020.04.01
技术公布日:2021/10/11
再多了解一些
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