一种梓醇衍生物及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.一种梓醇衍生物，其特征在于：所述梓醇衍生物是具有式i、式ii和式iii所示化学结构或/和其可药用衍生物：式i、式ii和式iii中的x、y、z、r为：x为f、cl、br、i，y、z为一个、两个或三个c、n、o和s；r选自氢原子、氘原子、取代或非取代c1‑
c8烷基、取代或非取代氘代c1‑
c8烷基、取代或非取代c2‑
c8烯烃基、取代或非取代c1‑
c8烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、酰基、氰基、取代或非取代c3‑
c8环烷基、取代或非取代含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂环基、取代或非取代5～8元芳基、取代或非取代含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂芳基；其中所述取代是选自下组中的一个或多个取代基取代：c1‑
c8烷基、卤代c1‑
c8烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、c1‑
c8烷氧基、卤代c1‑
c8烷氧基、羟代c1‑
c8烷基、c3‑
c8环烷基、含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂环基、5～8元芳基、含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂芳基。2.如权利要求1所述的梓醇衍生物，其特征在于：式i、式ii和式iii中x为f、cl、br、i，y、z分别独立地选自一个、两个或三个c、n、o和s；r选自取代或未取代c1‑
c8烷氧基、取代或未取代c1‑
c8烷基、取代或未取代c3‑
c8环烷基、取代或未取代含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂环基、取代或非取代5～8元芳基、取代或非取代含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂芳基；其中所述取代是选自下组中的一个或多个取代基取代：c1‑
c8烷基、卤代c1‑
c8烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、羟甲基、羟乙基、巯基、羧基、酯基、c1‑
c6烷基单取代胺基、c1‑
c6烷基双取代胺基、c1‑
c6烷氧基、c1‑
c6烷基羰氧基、c3‑
c6环烷基羰氧基、含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂环基羰氧基、c3‑
c6烷基羰基、c3‑
c6环烷氧基羰基、含有1～3个选自n、o、s杂原子的5～8元杂环氧基羰基、c1‑
c6烷氧甲酰胺基、c1‑
c6烷巯基。3.如权利要求2所述的梓醇衍生物，其特征在于：含氮杂环基或含氮杂芳基是杂环结构或螺环结构或两个杂环直接相连。4.如权利要求3所述的梓醇衍生物，其特征在于：所述通式i、通式ii和通式iii表示的化合物的药学上可接受的盐包括：无机酸盐，有机酸盐，烷基磺酸盐，无机酸盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐；有机酸盐包括甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐；烷基磺酸盐包括甲基磺酸盐、乙基磺酸盐，还包括芳基磺酸盐，芳基磺酸盐包括苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。5.如权利要求4所述的梓醇衍生物，其特征在于：所述通式i、通式ii和通式iii表示的化合物的药学上可接受的溶剂合物包括通式i、通式ii和通式iii表示的化合物与水、乙醇、异丙醇、乙醚、丙酮的溶剂合物。6.如权利要求5所述的梓醇衍生物，其特征在于：所述通式i、通式ii和通式iii表示的梓醇衍生物具有结构式如下所示：
7.如权利要求1
‑
6任一所述的梓醇衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)化合物a在卤素单质或氢卤化物下发生反应，得到卤代物b；
(2)卤代物b与取代杂环反应，获得化合物c和d；具体反应关系式如下：8.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包括通式i、通式ii和通式iii表示的梓醇衍生物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，和任选的药学上可接受的赋形剂。9.如权利要求8所述的药物组合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。10.如权利要求8所述的药物组合物在制备治疗食管癌细胞和胰腺癌细胞中的应用。

技术总结
本发明属于医药技术领域，具体公开一种梓醇衍生物及其制备方法和应用，所述梓醇衍生物是具有式I、式II和式III所示化学结构或/和其可药用衍生物：并利用该药物衍生物制备的药物组合物用于制备治疗食管癌细胞和胰腺癌细胞中的应用，通过对梓醇C


技术研发人员：董春红 孔媛芳 刘双林 胡玉龙 王国庆 蒋士卿 李杰明 李晓飞 蔡军涛 丁侃
受保护的技术使用者：河南中医药大学
技术研发日：2021.06.22
技术公布日：2021/10/23