辛波莫德中间体及其制备方法与流程

技术特征：
1.一种制备化合物1
‑
(3
‑
乙基
‑
4羟甲基)苯乙酮的方法，包括步骤(f)：在反应溶剂中，
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60℃
‑‑
80℃下，在碱存在下，化合物(14)和化合物(01)所示的dmf反应，经过后处理，制得化合物(15)，其中，所述碱选自正丁基锂和叔丁基锂中的至少一种。2.根据权利要求1所述的方法，所述反应溶剂选自thf、2
‑
甲基四氢呋喃、二氧六环、甲基叔丁基醚和乙醚中的至少一种。3.根据权利要求1所述的方法，所述化合物(14)与碱的摩尔比为1:1.0
‑
1:2.0；和/或所述化合物(14)与化合物(01)所示的dmf的摩尔比为1:1.5
‑
1:5.0。4.根据权利要求1
‑
3任一所述的方法，所述的后处理包括：用氯化铵淬灭反应，升温至室温，加入盐酸调ph，再加入乙酸乙酯萃取，合并有机相，减压浓缩后得到化合物(15)。5.权利要求1所述的方法，还包括步骤(g)：化合物(15)在溶剂中，在还原剂存在的条件下反应，经过后处理，得到化合物(16)，所述还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、钯碳/氢气、雷尼镍/氢气和甲酸中的至少一种；和/或包括步骤(h)：在溶剂中，化合物(16)在酸存在的条件下于30℃
‑
60℃
‑
反应，经过后处理，得到化合物(09)，所述酸为盐酸、硫酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸和甲磺酸中的至少一种。6.根据权利要求5所述的方法，所述的溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇和四氢呋喃中的至
少一种。7.根据权利要求5所述的方法，所述的后处理包括：浓缩反应液后加入水和乙酸乙酯萃取，合并有机相去除溶剂后，得到化合物(16)或化合物(09)。8.根据权利要求1或5所述的方法，还包括步骤(b)：在反应溶剂中，在路易斯酸存在下，化合物(10)与乙酰氯在
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10℃
‑
35℃下反应，得到化合物(11)，所述路易斯酸为三氯化铝、氯化锂和氯化镁中的至少一种。9.根据权利要求8所述的方法，所述步骤(b)中的反应溶剂选自dcm、thf和二氧六环中的至少一种。10.化合物，其结构如下式所示：

技术总结
本发明涉及辛波莫德中间体及其制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以2


技术研发人员：林碧悦 王仲清 寇景平 李建兵 胡吉安 黄芳芳
受保护的技术使用者：广东东阳光药业有限公司
技术研发日：2021.04.12
技术公布日：2021/10/23