一种噁二唑硫醚衍生物及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.一种噁二唑硫醚衍生物，其特征在于：结构式如下：其中，r1选自选自m为3～5。2.权利要求1所述的噁二唑硫醚衍生物的制备方法，其特征在于：以4
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(三氟甲基)苯乙酸为原料，与色氨酸甲酯盐酸盐发生缩合反应生成中间体1，中间体1与水合肼发生肼解反应生成中间体2，中间体2与cs2在碱性条件下发生环合反应生成中间体3，中间体3与卤代物经取代反应得到目标化合物；反应方程式如下：所述卤代物选自所述卤代物选自x为cl或br，m为3～5。3.权利要求1或2所述的噁二唑硫醚类衍生物在制备grpr抑制剂中的应用。4.权利要求1或2所述的噁二唑硫醚类衍生物在制备治疗与grpr相关的疾病的药物中的应用。5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述与grpr相关的疾病包括恶性肿瘤。6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述恶性肿瘤包括胃癌、前列腺癌及非小细胞肺癌。

技术总结
本发明公开了一种噁二唑硫醚衍生物及其制备方法和应用，涉及药物化学技术领域，本发明设计并成功合成了一种具有新型结构的噁二唑硫醚衍生物，研究显示这些化合物与GRPR的亲和力高，属于良好的GRPR抑制剂；并且，这些化合物与PD176252相比，对人胃癌细胞HGC


技术研发人员：王淮 朱雨婷 姚日生 邓胜松
受保护的技术使用者：合肥工业大学
技术研发日：2021.04.05
技术公布日：2021/10/18