一种治疗妇科炎症的药物组合物及其制备方法与流程

1.本发明属于制药领域，涉及一种治疗妇科炎症的药物组合物及其制备方法。


背景技术：

2.妇科炎症是一种以瘙痒、灼痛、异常流液等为主要临床表现的疾病，病因通常是由外源微生物感染或阴道菌群平衡失调所致，该疾病发病率高，严重影响女性日常生活和身心健康。目前针对妇科炎症主要通过使用抗生素进行治疗，而众所周知，抗生素因容易产生耐药而不能长期使用，过度使用抗生素还会加剧菌群平衡破坏，造成继发性感染。
3.相比之下，天然植物药具有毒副作用小、绿色环保等优点，在医疗领域得到越来越多的研究和应用。石香薷(mosla chinensis maxim.)是唇形科石荠苎属植物，在我国广泛分布。中药将石香薷全草入药，用于治疗感冒、腹泻、跌打瘀痛、水肿、湿疹搔痒等疾病，其鲜嫩茎叶还能当作蔬菜或用于提取油料。
4.石香薷药材中的挥发油含量高达2％左右，现代医学对其研究主要也集中在挥发油部位，目前已从石香薷挥发油中鉴定出多种成分，其中不乏诸如百里香酚、香荆芥酚、聚伞花素等中药活性成分，葛冰(2005)等使用高临界二氧化碳萃取获得石香薷挥发油并验证了其抗菌、抗病毒、免疫功能调节、促进胃肠道平滑肌运动等功能，然而目前还鲜有人将石香薷用于妇科炎症的治疗。


技术实现要素：

5.本发明的目的在于提供一种治疗妇科炎症的药物，该药物以石香薷提取物为主要活性成分，并通过选择合适的提取溶剂及提取方法富集百里香酚和总黄酮多种活性物质的含量，通过药效实验验证，发现以该提取物为主要活性成分的药物对妇科炎症的疗效高于以挥发油为主要活性成分的药物。
6.上述目的是通过以下技术方案实施的：
7.一种治疗妇科炎症的药物组合物，该药物组合物由石香薷提取物和橄榄油组成，所述石香薷提取物占橄榄油重量的0.5～20％。
8.优选地，所述石香薷提取物占橄榄油重量的5～15％。
9.优选地，所述石香薷提取物是将石香薷药材用有机溶剂提取后的产物。
10.进一步优选地，所述有机溶剂为乙酸乙酯。
11.优选地，所述提取为渗漉提取。
12.进一步优选地，所述渗漉提取的具体方法是：将石香薷粉碎成40目以上的粉末，填充到渗漉罐中，加入有机溶剂浸渍过夜，然后打开出液阀调节出液速度为每1kg药材每分钟流出5
‑
20ml，补充有机溶剂至药材以上，当渗漉液显无色澄清时停止，收集渗漉液，减压浓缩、冻干。
13.一种治疗妇科炎症药物的制备方法，包括以下步骤：
14.1)将石香薷粉碎成40目以上的粉末，填充到渗漉罐中，加入有机溶剂浸渍过夜，然
后打开出液阀调节出液速度为每1kg药材每分钟流出5
‑
20ml，补充有机溶剂至药材以上，当渗漉液显无色澄清时停止，收集渗漉液，减压浓缩、冻干；
15.2)将步骤1)的冻干粉加入到橄榄油中，冻干粉占橄榄油重量的0.5～20％，高速剪切后罐装后即得。
16.本发明的有益效果是：
17.(1)现有的药物大多使用石香薷挥发油为治疗活性成分，然而石香薷药材中除了挥发油还含有大量黄酮、生物碱等成分，这些成分的除去势必会导致资源浪费，申请人首次发现了石香薷中的黄酮等成分对妇科炎症也具有很好的疗效，能够与挥发油一起发挥更好的抗菌协同作用，并且黄酮、生物碱等成分还能通过抗炎、止痒、增强免疫、促进黏膜和组织修复等发挥多重靶点治疗作用，从而更有利于促进妇科炎症的恢复，于是，申请人通过对提取溶剂和方法进行筛选，最终富集了这些成分，药效实验表明，本发明能更好地发挥妇科炎症治疗作用。
18.(2)本发明源于天然植物，具有副作用少，抗药性小等优点。橄榄油作为药物载体具有生物相容性与稳定性好、对皮肤与人体刺激性小、安全可靠等优点。
具体实施方式
19.下面通过具体实施例对本发明进行详细说明。
20.实施例1提取溶剂的比较
21.取100g石香薷，粉碎成100目粉末，分别用水、90％乙醇、正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚室温超声萃取3小时，过滤，将滤液旋蒸至干，称重并检测干提取物中的百里香酚和黄酮含量。其中，百里香酚含量使用hplc法测定，待测物用甲醇超声提取后进行检测，c18色谱柱；流动相：甲醇
‑
1％醋酸水(55:45),检测波长254nm；黄酮含量使用紫外分光光度法测定，波长510nm，芦丁为对照。结果见表1。
22.表1不同提取溶剂对百里香酚和总黄酮含量的影响
23.提取溶剂百里香酚含量(％)总黄酮含量(％)水0.215.1990％乙醇0.6711.85正丁醇0.8219.53乙酸乙酯1.2117.22氯仿1.344.97石油醚1.553.68
24.从以上结果可知，使用正丁醇或乙酸乙酯为提取溶剂，产物中的总黄酮含量较高，考虑到乙酸乙酯提取物中的百里香酚含量明显高于正丁醇，因此最终选择以乙酸乙酯为提取溶剂。
25.实施例2药物制备
26.1)将石香薷(药材中含百里香酚0.54％、总黄酮5.5％)粉碎成60目粉末(指全部药材能通过60目筛网)，取1kg粉末填充到渗漉罐中，加入乙酸乙酯浸渍过夜，然后打开出液阀调节出液速度为每分钟流出8ml，补充乙酸乙酯使其保持液面在药材以上，连续渗漉至渗漉液显无色澄清时停止，收集渗漉液，减压浓缩后冷冻干燥，得冻干粉146.1g，产率14.6％.经
检测，冻干粉中含百里香酚1.78％，总黄酮24.19％，成分提取转移率分别为48.1％和64.2％；
27.2)将步骤1)的冻干粉加入到橄榄油中，使冻干粉占橄榄油重量的8％，高速剪切后罐装后即得。
28.实施例3药效实验
29.(1)造模
30.将金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌配置成108cfu/ml的菌液，然后按1：1比例混合。取wistar雌性大白鼠40只，体重150
‑
200g，将混合菌液注入到大鼠阴道内，注入剂量为0.05ml/100g，注入后防止菌液流出，每天注入1次，连续3天。感染后观察大鼠阴道病变情况，第5天可见大鼠外阴部大量白色分泌物并伴有红肿,分泌物镜检金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌均呈阳性，说明细菌性阴道炎症动物模型制备成功。
31.(2)给药
32.将40只大白鼠随机分为模型组、对照1组、对照2组和试验药物组，每组10只，分别进行以下处理：
33.对照1组：将石香薷挥发油与橄榄油混合，挥发油占橄榄油重量的8％，然后向模型动物阴道内注入0.1ml/100g；
34.对照2组：将石香薷药材粉碎成200目细粉，用少量甘油调匀后注入模型动物阴道内，剂量0.1g/100g；
35.试验药物组：将实施例2制备的药物注入模型动物阴道内，剂量0.1ml/100g；
36.模型组：注射等量生理盐水。
37.每天早晚各注入一次，连续7天，第8天观察阴道组织病理学改变，同时取阴道分泌物进行培养，观察菌种转阴情况。
38.(3)疗效判定
39.痊愈：分泌物和红肿消失，阴道病变明显好转，培养物中无菌落生长。
40.有效：分泌物和红肿明显减少，培养物中仅有少量感染菌。
41.无效：外阴部大量脓性分泌物并伴有红肿，培养物中见大量感染菌。
42.(4)实验结果
43.实验结果见下表2。
44.表2各组动物的疗效
[0045] n痊愈有效无效总有效率(％)模型组1000100对照1组1024460对照2组1023550试验药物组1044280
δ﹡﹡
[0046]
与对照1组相比，
δ
p<0.05；与对照2组相比，
﹡
p<0.05，
﹡﹡
p<0.01。
[0047]
从以上结果可以看出，本发明制备的药物具有明显的抗菌活性，能够促进阴道感染迅速转阴。同时，该药物中除了含有石香薷挥发油中的活性物质，还含有大量黄酮、生物碱类等活性成分，这些成分不仅能够与挥发油一起发挥多种物质的协同抑菌作用，同时还能发挥抗炎、止痒、增强免疫、促进黏膜和组织修复的多靶点治疗作用，最终使药物的疗效
显著优于对照1组(p<0.05)，极显著优于对照2组(p<0.01)。