一种阿比特龙前体化合物及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.一种式i所示的化合物或其药学上可接受的盐：2.权利要求1所述的式i化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤一、阿比特龙在溶剂中与n,n'
‑
羰基二咪唑反应，生成中间体cpd
‑
1；步骤二、中间体cpd
‑
1在溶剂和碱的存在下与2
‑
[2
‑
(二甲基氨基)乙氧基]乙醇反应获得式i化合物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤一中，反应温度为20
‑
30℃，反应时间为1min
‑
24h；所述的溶剂选自二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、dmf、dmso、吡啶中的一种或几种的混合物；步骤二中，反应温度为20
‑
100℃，反应时间为1min
‑
24h；所述的溶剂选自甲苯、dmso、二氧六环、四氢呋喃中的一种或几种的混合物；所述的碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺或吡啶。4.权利要求1所述的式i化合物药学上可接受的盐，其结构式如下所示：
其中，ha为无机酸或者有机酸；优选的，所述式i化合物药学上可接受的盐选自如下化合物：5.权利要求4所述的式i化合物药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将式i化合物溶于溶剂中，加入等当量的酸ha，反应，得到式i化合物药学上可接受的盐；其中，所述酸ha同权利要求4所述。6.根据权利要求5所述的式i化合物的盐的制备方法，其特征在于，反应温度为20
‑
30℃，反应时间为1min
‑
24h；所述的溶剂选自二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯中的一种或几种的混合物。7.一种药物组合物，其包含权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。8.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、或权利要求7所述的药物组合物在制备cyp17酶抑制剂药物中的应用。9.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、或权利要求7所述的药物组合物在制备预防或治疗雄激素相关疾病的药物中的应用。10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述雄激素相关疾病包括泌尿生殖系统疾病，如泌尿生殖系统癌症或前列腺肥大；所述泌尿生殖系统癌症包括前列腺癌、乳腺癌或卵巢癌等。

技术总结
本发明公开了一种新型阿比特龙药物的前体化合物及其制备方法和应用，所述化合物的结构如式I所示。本发明还提供了式I化合物制备方法、式I化合物的盐酸盐及其制备方法、以及它们在制备CYP17酶抑制剂药物中的应用。本发明化合物提供了改进的口服生物利用度和药物动力学特性，其可以作为人体CYP17酶抑制剂，可用于治疗泌尿生殖系或与雄激素相关的疾病，如癌症或其他雄激素相关疾病，包括前列腺癌、乳癌和前列腺肥大等。前列腺肥大等。前列腺肥大等。


技术研发人员：雷昊言
受保护的技术使用者：雷昊言
技术研发日：2021.08.26
技术公布日：2021/10/23