技术特征:
1.一种恩格列净/富马酸共结晶体,其特征在于,在粉末X射线衍射(PXRD)分析中,具有2θ衍射角在14.703±0.2、15.747±0.2、17.958±0.2、18.859±0.2、19.192±0.2、19.518±0.2、20.367±0.2、25.23±0.2及28.794±0.2中具有特有峰值的粉末X射线衍射图案,在温度差示扫描量热法(DSC)分析中,吸热起始温度为145.78℃±3℃,吸热温度为148.10℃±3℃。
2.根据权利要求1所述的恩格列净/富马酸共结晶体,其特征在于,在1当量的恩格列净中结合1当量的富马酸而形成所述恩格列净/富马酸共结晶体。
3.一种恩格列净/柠檬酸共结晶体,其特征在于,粉末X射线衍射(PXRD)图案呈现无定形形态。
4.根据权利要求3所述的恩格列净/柠檬酸共结晶体,其特征在于,在1当量的恩格列净中结合1当量的柠檬酸而形成所述恩格列净/柠檬酸共结晶体,其呈无定形形态。
5.一种恩格列净/L-焦谷氨酸共结晶体,其特征在于,在粉末X射线衍射(PXRD)分析中,2θ衍射角在14.738±0.2、18.001±0.2、18.892±0.2、20.418±0.2、22.226±0.2、23.041±0.2、24.878±0.2、25.712±0.2及27.306±0.2中具有特有峰值,在温度差示扫描量热法(DSC)分析中,吸热起始温度为122.98℃±3℃,吸热温度为127.09℃±3℃。
6.根据权利要求5所述的恩格列净/L-焦谷氨酸共结晶体,其特征在于,在1当量的恩格列净中结合1当量的L-焦谷氨酸而形成所述恩格列净/L-焦谷氨酸共结晶体。
7.一种糖尿病治疗或预防用药剂学组合物,其特征在于,包含权利要求1至6中任一项所述的共结晶体,通过抑制SGLT-2来调节血糖。
技术总结
本发明为了改善成为恩格列净的问题的低稳定性及水溶解度而努力的结果,开发出稳定性及水溶解度增加到120倍以上的恩格列净共结晶体。本发明的恩格列净共结晶体是公知的恩格列净结晶型的稳定性及水溶解度被克服的新的固体形态,其十分有用地作为可极大化药物应用的最佳原料医药物质。
技术研发人员:安志薰;
受保护的技术使用者:尤尼斯拉医药有限公司;
技术研发日:2020.06.29
技术公布日:2021.10.22
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