鼻内利多卡因的治疗组合物的制作方法

技术特征：
1.用于治疗疼痛的单位剂量的鼻用喷雾制剂，所述鼻用喷雾制剂为局部作用的钠通道阻滞剂的鼻用喷雾制剂，所述单位剂量的鼻用喷雾制剂包含：约5％至约30％w/v的局部活性钠通道阻滞剂、约0.25％至约5％w/v的缓冲剂以提供约ph 4.5至约ph 7的ph，以及约5％至约99％w/v的用于鼻腔施用的药学上可接受的载体；所述鼻用喷雾制剂的粘度为约0.8cps至约1.1cps且包含在多剂量机械喷雾泵装置中；所述单位剂量以约0.04ml至约0.2ml的体积、以宽羽流和小液滴尺寸递送，所述宽羽流被限定为平均喷射角为约50
°
至约95
°
，所述小液滴尺寸被限定为平均dv10为约10μm至约30μm、平均dv50为约20μm至约60μm以及平均dv90为约80μm至约120μm；当喷入人类患者的每个鼻腔时，所述单位剂量对治疗选自如下的病症具有治疗效果：三叉神经痛、面部神经痛、面部癌症引起的神经痛、偏头痛和丛集性头痛。2.根据权利要求1所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述多剂量机械喷雾泵装置包括位于喷嘴孔口的开口正下方的弹簧加载阀，使得所述多剂量机械喷雾泵装置不允许任何微生物从任何表面或接触液体迁移进入系统，所述多剂量机械喷雾泵装置具有无菌过滤系统，所述无菌过滤系统具有孔径小于0.2μm的疏水过滤膜，所述鼻用喷雾制剂不包含防腐剂。3.根据权利要求1或2所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述多剂量机械喷雾泵提供约0.100ml的体积。4.根据权利要求1或2所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述局部活性钠通道阻滞剂为利多卡因，以及鼻内制剂以约4小时的间隔施用。5.根据权利要求1所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述单位剂量还包含选自如下的第二药剂：抗惊厥剂、血管扩张剂、肌肉松弛剂、不是局部活性钠通道阻滞剂的镇痛剂，以及任何上述的组合。6.根据权利要求1或2所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述单位剂量的鼻用喷雾制剂提供约5μm至约500μm的液滴尺寸。7.根据权利要求1或2所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述多剂量机械喷雾泵的喷雾模式优选提供约15mm至约45mm的平均d
最小
、约40mm至约70mm的d
最大
，以及约0.5mm至约2mm的椭圆度比。8.根据权利要求1或2所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述宽羽流被限定为平均喷射角为约60
°
至约90
°
。9.根据权利要求1或2所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述单位剂量以约20mm至约70mm的平均羽流宽度来递送。10.根据权利要求9所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述平均羽流宽度为约30mm至约60mm。11.根据权利要求1、2或5所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述局部活性钠通道阻滞剂为利多卡因，所述单位剂量的鼻用喷雾制剂提供约5mg至约20mg的利多卡因。12.根据权利要求1或5所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，所述局部作用的钠通道阻滞剂选自：利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、罗哌卡因、氯普鲁卡因、普鲁卡因、丁卡因和上述的任何组合。13.根据权利要求1所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂，其中，用于鼻腔施用的药学上可
接受的载体包括水。14.权利要求1、2和5所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂在治疗人类患者中的用途，所述人类患者患有选自如下的病症：三叉神经痛、面部神经痛、面部癌症引起的神经痛、偏头痛和丛集性头痛。15.权利要求1所述的单位剂量的鼻用喷雾制剂在治疗人类患者中的用途，所述人类患者患有选自如下的病症：三叉神经痛、面部神经痛、面部癌症引起的神经痛、偏头痛和丛集性头痛，所述用途包括：通过启动多剂量机械鼻用喷雾泵装置并在人类受试者的每个鼻孔中喷洒1
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2次喷雾制剂来鼻内施用鼻用喷雾制剂，提供有效剂量的局部活性钠通道阻滞剂。

技术总结
公开了一种鼻用喷雾制剂和使用局部作用的钠通道阻滞剂治疗疼痛的方法，其中，鼻用喷雾制剂包含：约5％至约30％w/v的局部活性钠通道阻滞剂、约0.25％至约5％w/v的缓冲剂，以及约5％至约99％w/v的用于鼻腔施用的药学上可接受的载体。鼻用喷雾制剂优选包含在多剂量机械泵中，该多剂量机械泵以宽羽流和小液滴尺寸喷射单位剂量的鼻用喷雾制剂，使得通过启动多剂量机械喷雾泵装置并将一定体积的鼻用喷雾制剂喷入人类受试者的每个鼻孔中来施用单位剂量。优选地，鼻用喷雾制剂不包含防腐剂。鼻用喷雾制剂不包含防腐剂。


技术研发人员：S
受保护的技术使用者：诺迪克控股公司
技术研发日：2019.12.04
技术公布日：2021/10/29