一种联苯化合物的制备方法与流程

技术特征：
1.一种制备式ⅳ化合物的方法：，所述方法包含：(a) 在无机碱存在的条件下，使式ⅱ化合物与式ⅰ化合物反应，以形成式ⅲ化合物：；(b) 在n
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溴代丁二酰亚胺和硫脲存在的条件下，使式ⅲ化合物进一步反应以制备得到式ⅳ化合物:；其中，r1为烷基、r2为保护基团、x为卤素。2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述烷基指的是具有1
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5个碳原子的饱和单价烃基；所述的保护基团选自乙酰基、苯甲酰基、甲酰基、苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、三甲基硅基中的一种；所述卤素选自氟、氯、溴、碘中的一种。3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述的烷基选自甲基、乙基中的一种；所述的保护基团选自乙酰基、苯甲酰基、叔丁氧羰基、芴甲氧羰基、三甲基硅基中的一种；所述卤素为溴。4.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤（a）中，所述无机碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钾、氢化钠、磷酸钾、磷酸钠中的一种，所述无机碱的用量为1.0
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3.0摩尔当量，所述式ⅱ化合物用量为1.0
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3.0摩尔当量；步骤（b）中，所述的n
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溴代丁二酰亚胺的用量为1.05
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2.0摩尔当量，所述的硫脲的用量为0.01
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0.2摩尔当量。5.根据权利要4所述的方法，其中，步骤（a）中，所述无机碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯中的一种，所述无机碱的用量为1.5
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2.5摩尔当量，所述式ⅱ化合物用量为1.5
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2.5摩尔当量；步骤（b）中，所述的n
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溴代丁二酰亚胺的用量为1.2
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1.7摩尔当量，所述的硫脲的用量为0.03
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0.08摩尔当量。6.式ⅲa所示的化合物，。

技术总结
一种式Ⅳ所示联苯化合物的制备方法，所述方法收率高、工艺简单、不会产生难以去除的杂质，通过该方法制得的式Ⅳ所示联苯化合物纯度高、产率高，适于工业化大生产。适于工业化大生产。适于工业化大生产。


技术研发人员：林成刚 张洲洋 周春燕 殷宪艳 张翠霞 刘飞
受保护的技术使用者：南京迈诺威医药科技有限公司
技术研发日：2021.09.10
技术公布日：2021/10/15