技术特征:
1.通式i所示的化合物或其药学上可接受的盐:其中:x、y各自代表o、nh、s或ch2;m=0、1或2;n=1、2、3或4;p=0或1;a代表取代的苯基或芳杂环基,所述芳杂环基是含有1~3个o、n或s原子的五元或六元芳香环,所述的取代基是h、f、cl、br、cn、nh2、oh、cf3、ocf3、c1‑
c3的烷基或c1‑
c3的烷氧基;l代表
‑
ch2o
‑
、
‑
ch2nh
‑
、
‑
conh
‑
、
‑
nhco
‑
、
‑
och2‑
、
‑
nh
‑
或
‑
ch=ch
‑
;r1和r2各自分别代表nr7r8、or8或取代的c4‑
c6的氮杂环烷基;其中r7代表h或c1‑
c3的烷基;r8代表取代的c1~c6的烷基,所述的取代基为oh、nh2、cooh、酰胺基、酯基、烷氧基,可以是单取代或多取代;所述取代的c4‑
c6的氮杂环烷基为取代的四氢吡咯
‑1‑
基、取代的哌啶
‑1‑
基、取代的吗啉
‑1‑
基、取代的哌嗪
‑1‑
基或取代的氮杂环丁烷
‑1‑
基,其中所述的取代基为oh、nh2、cooh、酰胺基、酯基、烷氧基,可以是单取代或多取代;r3和r4各自分别代表h、f、cl、br、cn、cf3、c1‑
c3的烷基或环丙基;r5代表h、f、cl、br、cn、nh2、oh、cf3、ocf3、c1‑
c3的烷基或c1‑
c3的烷氧基;r6代表h、c1‑
c3的烷基、c1‑
c3的卤代烷基、c3‑
c6的环烷基、取代的苯基或取代的芳杂环基,所述的芳杂环基是含有1~3个o、n或s原子的五元或六元芳香环,所述的取代基是h、f、cl、br、cn、酰胺基、磺酰胺基、甲磺酰基、三氟甲基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中x和y代表o;m=1,n=2或3;p=1;a代表1,4
‑
取代的1,2,3
‑
三氮唑环;l代表
‑
ch2o
‑
。3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中r1和r2各自分别代表:oh、其中r8代表ch3、ch2ch3、ch2ch2oh、甲酰基、乙酰基、环丙基;r9和r
10
各自分别代表h、oh、cooh、ch2cooh、ch2nh2、ch2oh、ch2ch2oh、f、cl、br、ch3、ch2ch3、环丙基;r
11
代表oh、nh2、nhch3、nhch2ch3、ch3、och3、och2ch3、oc(ch3)3、och(ch3)2、、、r
12
代表conh2、nhcoch3、oh、ch2oh、ch2ch2oh、cooh、
r
13
代表h、ch3、ch2ch3、ch2oh、ch2ch2oh;r
14
和r
15
各自分别代表h、cooh、nh2、f、cl、br、ch3、ch2ch3、ch2oh、ch2ch2oh、conh2、环丙基、、环丙基、、环丙基、w代表ch2、o、nh、n
‑
ch3、n
‑
ch2ch3、n
‑
ch2ch2oh、n
‑
coch3;q代表0或1。4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中r3和r4各自分别代表f、cl、br、cn或ch3;r5代表h、f、cl、br、ch3或och3;r6代表h或5
‑
氰基吡啶
‑3‑
基。5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,其中r1和r2各自分别代表:分别代表:r3和r4分别代表ch3,r5代表cl,r6代表h或5
‑
氰基吡啶
‑3‑
基。6.根据权利要求1~5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,药学上可接受的盐为权利要求1的通式i化合物与下列酸形成的酸加成盐:氯化氢、溴化氢、硫酸、碳酸、草酸、柠檬酸、琥珀酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸或阿魏酸。7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,当x和y代表o;m=1,n=2或3,p=1,a为1,4
‑
取代的1,2,3
‑
三氮唑环,l为
‑
ch2o
‑
时,其合成路线为:
8.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1~5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体。9.权利要求1~5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备pd
‑
1/pd
‑
l1抑制剂药物中的用途。10.权利要求1~5中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。
技术总结
本发明涉及药物化学领域,公开了一类具有PD
技术研发人员:徐云根 张宏波 朱启华 杜慧杰 夏宇 于春秋 黄诗卉 李慧 邹毅
受保护的技术使用者:西安新通药物研究股份有限公司
技术研发日:2021.07.05
技术公布日:2021/10/8
再多了解一些
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