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一种铱(III)聚吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用的制作方法

2021-10-20 00:18:00 来源:中国专利 TAG:吡啶 药物 抗肿瘤 复合 生物医药

技术特征:
1.一种铱(iii)聚吡啶聚合物,其特征在于,所述铱(iii)聚吡啶聚合物的通式如式(i)所示:r1、r2为h原子或共同形成苯环;r3、r4为氢原子或共同形成苯环。2.如权利要求1所述的铱(iii)聚吡啶聚合物,其特征在于,所述铱(iii)聚吡啶聚合物的化学式为[ir(ppy)2(bip)]pf6或[ir(piq)2(bip)]pf6,其中[ir(ppy)2(bip)]的结构式为式(ii)所示,[ir(piq)2(bip)]

的结构式为式(iii)所示;
3.一种铱(iii)聚吡啶聚合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)合成bip配体在冰乙酸中加入1,10

菲啰啉

5,6

二酮、4

苯基苯甲醛和醋酸铵,加热回流,冷却,用氨水调ph值至中性,沉淀析出,抽滤得到米黄色固体,干燥,得bip配体;(2)合成铱(iii)聚吡啶聚合物[ir(ppy)2(bip)]pf6将步骤(1)制备的bip配体与cis

[ir(ppy)2cl]2混合溶于二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中,加热回流,冷却,加入过量的六氟磷酸胺搅拌,抽滤得滤液i,滤液i进行减压旋蒸,得固体混合物,将固体混合物溶于二氯甲烷中,抽滤,得滤液ii,再将滤液ii旋蒸减压,得酒红色固体粗产物,将酒红色固体粗产物真空干燥,纯化,洗脱,收集橘黄色产物,制得铱(iii)聚吡啶聚合物[ir(ppy)2(bip)]pf6;或者,(2)合成铱(iii)聚吡啶聚合物[ir(piq)2(bip)]pf6将步骤(1)制备的bip配体与cis

[ir(piq)2cl]2混合溶于二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中,加热回流,冷却,加入过量的六氟磷酸胺搅拌,抽滤得滤液iii,滤液iii进行减压旋蒸,得固体混合物,将固体混合物溶于二氯甲烷中,抽滤,得滤液iv,再将滤液iv旋蒸减压,得酒红色固体粗产物,将酒红色固体粗产物真空干燥,纯化,洗脱,收集酒红色固体产物,制得铱(iii)聚吡啶聚合物[ir(piq)2(bip)]pf6。4.如权利要求3所述的铱(iii)聚吡啶聚合物的制备方法,其特征在于,所述bip配体与cis

[ir(piq)2cl]2的摩尔比为1:0.5,所述bip配体与cis

[ir(piq)2cl]2的摩尔比为1:0.5。5.一种铱(iii)聚吡啶复合脂质体,其特征在于,包含如权利要求1或2所述的铱(iii)聚吡啶聚合物。6.如权利要求5所述的铱(iii)聚吡啶复合脂质体,其特征在于,所述铱(iii)聚吡啶复合脂质体还包括卵磷脂,胆固醇和dspe

mpeg。7.如权利要求5所述的铱(iii)聚吡啶复合脂质体,其特征在于,所述铱(iii)聚吡啶复合脂质体采用乙醇注入法制备而成。8.如权利要求1或2所述的铱(iii)聚吡啶聚合物在制备抗肿瘤药物中的应用。9.如权利要求5所述的铱(iii)聚吡啶复合脂质体在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.如权利要求1或2所述的铱(iii)聚吡啶聚合物、权利要求5所述的铱(iii)聚吡啶复合脂质体在制备抗sgc

7901肿瘤药物中的应用。

技术总结
本发明涉及生物医药技术领域,具体公开了一种铱(III)聚吡啶复合脂质体及其在抗肿瘤药物中的应用。铱(III)聚吡啶复合脂质体包含铱(III)聚吡啶聚合物,铱(III)聚吡啶聚合物的通式如式(I)所示。铱(III)聚吡啶聚合物可以抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞在G0/G1期停滞、自噬,降低线粒体膜电位并增加ROS含量,从而促进肿瘤细胞凋亡;本发明的铱(III)聚吡啶复合脂质体通过引起线粒体功能障碍和激活PI3K/AKT信号通路,可以更强烈地抑制肿瘤细胞的生长,并且具有更好的抗肿瘤作用。并且具有更好的抗肿瘤作用。并且具有更好的抗肿瘤作用。


技术研发人员:刘四红 谢富丽 伍勇 刘云军 白兰 朱建伟 徐绘华
受保护的技术使用者:广州市第一人民医院(广州消化疾病中心、广州医科大学附属市一人民医院、华南理工大学附属第二医院)
技术研发日:2021.06.01
技术公布日:2021/10/19
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