用于治疗过剂量和奖赏系障碍的组合物、装置和方法与流程

技术特征：
1.鼻内制剂，包含水溶液，所述水溶液包含约1mg至约4mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐。2.鼻内制剂，包含体积约50至约150μl的水溶液，所述水溶液包含约10mg/ml至约40mg/ml的纳曲酮或其药学上可接受的盐。3.根据权利要求1或权利要求2所述的制剂，另外包含：等渗剂；防腐剂；稳定剂；吸收增强剂；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。4.根据权利要求3所述的制剂，包含：约1mg至约3mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1mg至约1.2mg的所述等渗剂；约0.001mg至约0.1mg的所述防腐剂；约0.1mg至约0.5mg的所述稳定剂；约0.05mg至约2.5mg的所述吸收增强剂；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。5.根据权利要求3所述的制剂，包含：约1％至约3％的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1％至约1.2％的所述等渗剂；约0.001％至约0.1％的所述防腐剂；约0.1％至约0.5％的所述稳定剂；约0.05％至约2.5％的所述吸收增强剂。6.根据权利要求4或权利要求5所述的制剂，其中：所述等渗剂是nacl；所述防腐剂是苯扎氯铵；所述稳定剂是依地酸二钠；和所述吸收增强剂是烷基糖。7.根据权利要求6所述的制剂，其中所述烷基糖是十二烷基麦芽糖苷。8.根据权利要求7所述的制剂，包含：约1mg至约3mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1mg至约1.2mg的nacl；约0.001mg至约0.1mg的苯扎氯铵；约0.15mg至约0.5mg的依地酸二钠；约0.05mg至约2.5mg的十二烷基麦芽糖苷；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。9.根据权利要求8所述的制剂，包含约0.1mg至约0.5mg的十二烷基麦芽糖苷。10.根据权利要求9所述的制剂，包含约0.25mg的十二烷基麦芽糖苷。11.根据权利要求8所述的制剂，包含约0.2mg至约0.3mg的依地酸二钠。
12.根据权利要求9所述的制剂，包含：约1mg至约3mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.3mg至约0.7mg的nacl；约0.02mg的苯扎氯铵；约0.3mg的依地酸二钠；约0.25mg的十二烷基麦芽糖苷；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。13.根据权利要求10所述的制剂，其中所述水量足以达到约80至约120μl的最终体积。14.根据权利要求11所述的制剂，其中所述水量足以达到约100μl的最终体积。15.根据权利要求7所述的制剂，包含：约1％至约3％的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1％至约1.2％的nacl；约0.001％至约0.1％的苯扎氯铵；约0.15％至约0.5％的依地酸二钠；约0.05％至约2.5％的十二烷基麦芽糖苷；和水。16.根据权利要求15所述的制剂，包含约0.1％至约0.5％的十二烷基麦芽糖苷。17.根据权利要求16所述的制剂，包含约0.25％的十二烷基麦芽糖苷。18.根据权利要求15所述的制剂，包含约0.2％至约0.3％的依地酸二钠。19.根据权利要求17所述的制剂，包含：约1％至约3％的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.3％至约0.7％的nacl；约0.02％的苯扎氯铵；约0.3％的依地酸二钠；约0.25％的十二烷基麦芽糖苷；和水。20.根据权利要求19所述的制剂，其中所述水量足以达到约50至约150μl的最终体积。21.根据权利要求20所述的制剂，其中所述水量足以达到约100μl的最终体积。22.根据权利要求1
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21中任一项所述的制剂，其中所述纳曲酮是盐酸纳曲酮。23.根据权利要求22所述的制剂，包含约1.2mg、约1.6mg、约2.0mg或约3.0mg的纳曲酮或等同量的盐酸纳曲酮。24.治疗对象的阿片样物质过剂量或奖赏系障碍的方法，包括向所述对象给予鼻内制剂，所述鼻内制剂包含水溶液，所述水溶液包含约1mg至约3mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐。25.治疗对象的阿片样物质过剂量或奖赏系障碍的方法，包括向所述对象给予第一鼻内制剂，所述第一鼻内制剂包括包含约1mg至约4mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐的水溶液；以及给予第二鼻内制剂，所述第二鼻内制剂包括包含约1mg至约4mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐的水溶液。26.治疗对象的阿片样物质过剂量或奖赏系障碍的方法，包括向所述对象给予鼻内制
剂，所述鼻内制剂包含体积约50至约150μl的水溶液，所述水溶液包含约10mg/ml至约30mg/ml的纳曲酮或其药学上可接受的盐。27.治疗对象的阿片样物质过剂量或奖赏系障碍的方法，包括向所述对象给予第一鼻内制剂，所述第一鼻内制剂包含体积约50至约250ul的包含约10mg/ml至约40mg/ml纳曲酮或其药学上可接受的盐的水溶液；以及给予第二鼻内制剂，所述第二鼻内制剂包含体积约50至约250μl的包含约10mg/ml至约40mg/ml纳曲酮或其药学上可接受的盐的水溶液。28.根据权利要求25或权利要求27所述的方法，其中在给予所述第一鼻内制剂后约1小时至约3小时给予所述第二鼻内制剂。29.根据权利要求24
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28中任一项所述的方法，其中所述鼻内制剂另外包含：等渗剂；防腐剂；稳定剂；吸收增强剂；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。30.根据权利要求29所述的方法，其中所述鼻内制剂包含：约1mg至约3mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1mg至约1.2mg的所述等渗剂；约0.001mg至约0.1mg的所述防腐剂；约0.1mg至约0.5mg的所述稳定剂；约0.05mg至约2.5mg的所述吸收增强剂；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。31.根据权利要求29所述的方法，其中所述鼻内制剂包含：约1％至约3％的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1％至约1.2％的所述等渗剂；约0.001％至约0.1％的所述防腐剂；约0.1％至约0.5％的所述稳定剂；约0.05％至约2.5％的所述吸收增强剂。32.根据权利要求30或权利要求31所述的方法，其中：所述等渗剂是nacl；所述防腐剂是苯扎氯铵；所述稳定剂是依地酸二钠；和所述吸收增强剂是烷基糖。33.根据权利要求32所述的方法，其中所述烷基糖是十二烷基麦芽糖苷。34.根据权利要求33所述的方法，其中所述鼻内制剂包含：约1mg至约3mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1mg至约1.2mg的nacl；约0.001mg至约0.1mg的苯扎氯铵；约0.15mg至约0.5mg的依地酸二钠；约0.05mg至约2.5mg的十二烷基麦芽糖苷；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。
35.根据权利要求34所述的方法，其中所述鼻内制剂包含约0.1mg至约0.5mg的十二烷基麦芽糖苷。36.根据权利要求35所述的方法，其中所述鼻内制剂包含约0.25mg的十二烷基麦芽糖苷。37.根据权利要求34所述的方法，其中所述鼻内制剂包含约0.2mg至约0.3mg的依地酸二钠。38.根据权利要求36所述的方法，其中所述鼻内制剂包含：约1mg至约3mg的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.3mg至约0.7mg的nacl；约0.02mg的苯扎氯铵；约0.3mg的依地酸二钠；约0.25mg的十二烷基麦芽糖苷；和足以达到约50至约150μl最终体积的水量。39.根据权利要求38所述的方法，其中所述水量足以达到约50至约150μl的最终体积。40.根据权利要求39所述的方法，其中所述水量足以达到约100μl的最终体积。41.根据权利要求33所述的方法，包含：约1％至约3％的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.1％至约1.2％的nacl；约0.001％至约0.1％的苯扎氯铵；约0.1％至约0.5％的依地酸二钠；约0.05％至约2.5％的十二烷基麦芽糖苷；和水。42.根据权利要求41所述的方法，其中所述鼻内制剂包含约0.1％至约0.5％的十二烷基麦芽糖苷。43.根据权利要求42所述的方法，其中所述鼻内制剂包含约0.25％的十二烷基麦芽糖苷。44.根据权利要求41所述的方法，其中所述鼻内制剂包含约0.2％至约0.3％的依地酸二钠。45.根据权利要求43所述的方法，其中所述鼻内制剂包含：约1％至约3％的纳曲酮或其药学上可接受的盐；约0.3％至约0.7％的nacl；约0.02％的苯扎氯铵；约0.3％的依地酸二钠；约0.25％的十二烷基麦芽糖苷；和水。46.根据权利要求45所述的方法，其中所述水量足以达到约50至约150μl的最终体积。47.根据权利要求46所述的方法，其中所述水量足以达到约100μl的最终体积。48.根据权利要求24
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47中任一项所述的方法，其中所述纳曲酮是盐酸纳曲酮。49.根据权利要求48所述的方法，其中所述鼻内制剂包含约1.2mg、约1.6mg、约2.0mg或
约3.0mg的纳曲酮或等同量的盐酸纳曲酮。50.根据权利要求24
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49中任一项所述的方法，其中所述方法治疗阿片样物质过剂量。51.根据权利要求24
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49中任一项所述的方法，其中所述方法治疗奖赏系障碍。52.根据权利要求48所述的方法，其中所述奖赏系障碍是物质使用障碍。53.根据权利要求48所述的方法，其中所述物质使用障碍是酒精使用障碍。54.根据权利要求53所述的方法，其中在摄入酒精之前给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。55.根据权利要求54所述的方法，其中在摄入酒精之前约1
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2小时给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。56.根据权利要求54所述的方法，其中在摄入酒精之前约0.5至约1小时给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。57.根据权利要求54所述的方法，其中在摄入酒精之前约10至约30分钟给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。58.根据权利要求54所述的方法，其中在摄入酒精之前约5至约10分钟给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。59.根据权利要求53所述的方法，其中在摄入酒精同时给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。60.根据权利要求53所述的方法，其中在摄入酒精开始后0.5小时内给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。61.根据权利要求24
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60中任一项所述的方法，其中每天1
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4次向对象给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。62.根据权利要求61所述的方法，其中按照所述对象的需要贯穿全天以约1.2mg、约1.6mg、约2mg或约3mg的剂量给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。63.根据权利要求35所述的方法，其中在早晨以约1.2mg、约1.6mg、约2mg或约3mg的第一剂量，以及按需在饮酒之前以约1.2mg、约1.6mg、约2mg或约3mg的后续剂量，给予包含纳曲酮的所述鼻内制剂。64.适于向经历阿片样物质过剂量或具有奖赏系障碍的对象鼻部递送药物制剂的多剂量装置，其包含多个剂量，每个剂量包含根据权利要求1
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23中任一项所述的鼻内制剂。65.根据权利要求59
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64中任一项所述的装置，其中在每个剂量中向所述对象递送约0.05至约0.15ml的所述制剂。66.根据权利要求65所述的装置，其中在每个剂量中向所述对象递送约0.1ml的所述制剂。

技术总结
提供了适于鼻部递送的药物产品，其包括填充有包含纳曲酮的药物组合物的装置。还提供了用该药物产品治疗酒精使用障碍和相关状况的制剂和方法。制剂和方法。制剂和方法。


技术研发人员：E
受保护的技术使用者：欧邦特制药公司
技术研发日：2019.12.19
技术公布日：2021/10/29