一种二氢卟吩类化合物及其制备方法和用途与流程

技术特征：
1.式i所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药：其中，r独立地选自取代或未取代的c1‑
15
烷基、取代或未取代的c2‑
15
烯基、取代或未取代的c2‑
15
炔基、取代或未取代的c1‑
15
酰基、取代或未取代的3
‑
8元环烷基、取代或未取代的5
‑
10元杂芳基、取代或未取代的5
‑
15元杂芳烷基、取代或未取代的6
‑
15元芳烷基或取代或未取代的6
‑
14芳基；其中，所述烷基、烯基、炔基、酰基、环烷基、杂芳基、芳基、杂芳烷基、芳烷基的取代基任选自一个或多个卤素、羟基、氨基、巯基、3
‑
8元环烷基、5
‑
8元杂芳基、6～10芳基、c1‑
15
烷基、c2‑
15
烯基、c2‑
15
炔基或c1‑
15
酰基；r1选自氢、甲基或羧酸；x选自o或nh；m选自h、碱金属或nh4。2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药，其特征在于：r选自c1‑
12
烷基；r1选自氢或甲基；x选自o或nh；m选自h、碱金属或nh4。3.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药，其特征在于：所述化合物为式ii所示：
其中，r选自c1‑
12
烷基；x选自o或nh；m选自h、碱金属或nh4。4.根据权利要求3所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药，其特征在于：所述化合物为式ii
‑
1所示：其中，r选自c1‑
12
烷基；m选自h、碱金属或nh4；或者，所述化合物为式ii
‑
2所示：其中，r选自c1‑
12
烷基；m选自h、碱金属或nh4。5.根据权利要求4所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药，其特征在于：所述化合物为式iii
‑
1所示：
其中，r选自c1‑
12
烷基；或者，所述化合物为式iii
‑
2所示：其中，r选自c1‑
12
烷基；或者，所述化合物为式iii
‑
3所示：其中，m选自h、碱金属或nh4；或者，所述化合物为式iii
‑
4所示：
其中，m选自h、碱金属或nh4。6.根据权利要求1～5任一项所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药，其特征在于：所述碱金属选自na或k。7.根据权利要求1～5任一项所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药，其特征在于：所述化合物的结构为如下化合物之一：
8.一种制备权利要求3～7任一项所述的化合物的方法，其特征在于：它包括如下步骤：或者，它包括如下步骤：其中，tmsch2n2为三甲基硅烷基重氮甲烷，k2oso4为锇酸钾，nmmo为n
‑
甲基
‑
n
‑
氧化吗啉，naio4为高碘酸钠，t
‑
bunh2bh3为叔丁基氨基硼烷，socl2为二氯亚砜，nabh4为硼氢化钠；r、m如权利要求3～7任一项所定义。9.权利要求1～7任一项所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药在制备药物中的用途，所述药物为光动力疗法的光敏剂或者声动力疗法的声敏剂。10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述药物为治疗或诊断恶性肿瘤、癌前病变、良性病变的药物；优选地，所述恶性肿瘤为实体瘤；和/或，所述癌前病变为巴雷特氏食管和口腔粘膜白斑；
和/或，所述良性病变为老年性眼底黄斑病变、动脉粥样硬化斑块、类风湿性关节炎、皮肤微血管畸形、牛皮癣或红斑狼疮皮损；更优选地，所述实体瘤选自脑胶质瘤、膀胱癌、食管癌、支气管癌、口腔颌面部癌、鼻咽癌、肋膜间皮瘤、肝癌、胰腺癌、皮肤癌、阴茎癌、宫颈癌、乳腺癌及乳腺癌切除术后皮下转移结节、肛周肿瘤及肛周肿瘤扩大切除术后癌残留、卡波西肉瘤、肺癌、胃癌、胆管癌、前列腺癌、黑色素瘤或脑肿瘤。11.一种药物，其特征在于：它是由权利要求1～7任一项所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而得的制剂；或者，一种药物组合物，其特征在于：它包含权利要求1～7任一项所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药以及一种或多种可药用的赋形剂；或者，一种药盒，其特征在于：它包含权利要求1～7任一项所述的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药。

技术总结
本发明提供了一种二氢卟吩类化合物及其制备方法和用途，涉及医药技术领域。该二氢卟吩类化合物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其水合物、或其溶剂合物、或其前药。本发明化合物作为光敏剂用于光动力治疗肿瘤或者声敏剂用于声动力治疗肿瘤时具有良好的效果，可用于制备治疗肿瘤的药物。同时，本发明化合物安全性好，毒副作用小，具有良好的应用前景。用前景。用前景。用前景。


技术研发人员：周先礼 黄帅 高峰 陈琳
受保护的技术使用者：西南交通大学
技术研发日：2021.07.01
技术公布日：2021/10/8