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一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂及其制备方法和应用与流程

2021-10-30 02:32:00 来源:中国专利 TAG:原位 凝胶 制剂 瑞德 制备方法

技术特征:
1.一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂,其特征在于:包括0.01

5%的瑞德西韦,0.1

1%的温敏凝胶基质,溶剂为去离子水;其中,温敏凝胶基质为聚乙二醇

聚丙二醇嵌段共聚物或其衍生物,该聚乙二醇

聚丙二醇嵌段共聚物或其衍生物为peg

ppg

peg嵌段共聚物、dhse

peg

ppg嵌段共聚物、peg

ppg

18/18聚二甲基硅氧烷、peg

ppg

25/30嵌段共聚物和peg

ppg

17/4二甲基醚中的至少一种。2.如权利要求1所述的一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂,其特征在于:所述温敏凝胶基质为dhse

peg

ppg嵌段共聚物或peg

ppg

peg嵌段共聚物。3.如权利要求1所述的一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂,其特征在于:所述瑞德西韦的浓度为0.1

0.5wt%。4.如权利要求1所述的一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂,其特征在于:还包括人工泪液成分。5.如权利要求4所述的一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂,其特征在于:所述人工泪液成分为氨基乙基磺酸、硫酸软骨素钠、l

天冬氨酸钾、l

天冬氨酸镁、玻璃酸钠、碳酸氢钠、碳酸钠、氯化钾、氯化钙、氯化钠、磷酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、葡萄糖、聚丙烯酸凝胶、几丁糖、壳聚糖、维生素a、海藻糖和全反式维甲酸中的至少一种。6.如权利要求1所述的一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂,其特征在于:还包括ph缓冲剂、等渗剂、防腐剂、助溶剂、ph调节剂和增稠剂。7.如权利要求6所述的一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂,其特征在于:所述ph缓冲剂包括磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、酒石酸盐缓冲液、氨基酸及小肽中的至少一种;所述等渗剂包括山梨糖醇、葡萄糖、甘露糖醇、甘油、聚乙二醇、丙二醇和氯化钠中的至少一种;所述防腐剂包括山梨酸、苯扎氯铵、苯扎溴铵、对羟基苯甲酸乙酯、苯甲醇和苯乙醇中的至少一种;所述助溶剂包括环糊精类或其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、peg400和吐温80中的至少一种;所述增稠剂包括羟乙基纤维素及其盐、羟丙基纤维素及其盐、甲基纤维素及其盐、羟丙基甲基纤维素及其盐、羧甲基纤维素及其盐中的至少一种。8.一种权利要求1至7中任一项所述的含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)将所述瑞德西韦与部分所述温敏凝胶基质溶解于有机溶剂中,超声混匀,然后将其缓慢滴加到去离子水中,混合均匀,获得混合液;(2)将上述混合液中的有机溶剂挥发除去,补充去离子水得到纳米乳、微乳或胶束;(3)另取剩余的所述温敏凝胶基质直接溶解于去离子水得到凝胶;(4)将步骤(2)所得的物料与步骤(3)所得的凝胶低温搅拌混合均匀,获得所述含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂。9.如权利要求8所述的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)中,有机溶剂为四氢呋喃、乙醇和甲醇中的至少一种,超声时间为10

60min;所述步骤(4)中,所述步骤(2)所得的物料
与步骤(3)所得的凝胶的混合比例为1∶1

1∶10。10.权利要求1至7中任一项所述的含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂在制备用于预防和治疗冠状病毒造成的眼部感染的药物中的应用。

技术总结
本发明公开了一种含瑞德西韦的眼用温敏原位凝胶制剂及其制备方法和应用,包括浓度为0.01


技术研发人员:邱彦 徐森楠 任杰
受保护的技术使用者:厦门大学
技术研发日:2021.08.12
技术公布日:2021/10/29
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