抗糖尿病剂的制作方法

专利名称：抗糖尿病剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及抗糖尿病剂。
背景技术：
已知有不同的喹喔啉衍生物。例如BE-764998(＝JP-A-46-4377)公开了下述磺酰脲类可用作降血糖剂 其中R为下式的基团等 R2为烷基、链烯基、环烷基等。所述化合物在基本结构和药理活性上和本发明化合物类似，但和本发明的化合物有区别，其区别在于苯环上的取代基，即喹喔啉2-位上的取代基-CONR3R4。
DD-273254-A公开了选择性还原下式的喹喔啉-二-N-氧化物衍生物得到相应的N-4-单氧化物的过程，产物可用作药物和杀虫剂的中间体 其中R1为H、Cl、甲基或甲氧基；R2为OH、烷氧基或β-羟基乙氨基。
DT-2410852(＝JP-A-50-29583)公开了下式的N-四唑基-喹喔啉-2-羧酰胺，它可用于治疗气喘、枯草热、荨麻疹、湿疹或特应性皮炎等病， 其中A为-N＝CR2-等，R2为H、卤素、烷基、OR3、NR4R5等，R6和R7为H、卤素、烷基、OR3、NR4R5等。
EP-23785公开了可用作芽前和芽后选择性除草剂的下式的取代的烷氧基-苯氧基-喹喔啉类、它们的N-氧化物类 其中A、B、D、E、J、U和V为氢、卤素、硝基、CN、氨基、单取代或双取代的氨基、烷基、烷氧基、氨基甲酰基等；Y和X为O或S；R1和R2为H、烷基、链烯基等；和W为CN、CSNH2等。EP-26622也公开了一种可用作芽前和芽后选择性除草剂的相似的喹喔啉基-氨基-苯氧基链烷酸类化合物。
Heterocycles，26卷，第3期，1987年第699-711页公开了下式的取代的2-喹喔啉羧酰胺和它们的N-氧化物 其中R为H或甲基，n为0或1～4的整数，l和m为0或1，但未提及这些化合物的药理活性。
J.Chem.Eng.Data，29卷，第2期，第229-231页(1984年)公开了下式喹喔啉化合物，它们具有抗菌活性 其中l和m为0或1，R为2-咪唑基、3-吲哚基等。
DD-284585-A公开了下式的喹喔啉-1，4-二-N-氧化物，该化合物可用作防治小猪胃、肠疾病的药用饲料 其中R1为H或任选取代的烷基，R2为H、任选取代的烷基、或羟乙基氨基甲酰基。
BE-721725公开了下式的3-羧酰氨基(carboxamido)喹喔啉-二-N-(1，4)-氧化物，所述化合物具有抗菌活性 其中R1为H、烷基、烷氧基或Cl；R2和R3为H、任选取代的烷基，或也可和N形成5-或6-元杂环；X为O或SR4为任选取代的烷基或任选取代的苯基。类似化合物也可见于许多文献中，例如BE-721726、BE-721728、BE-738246、BE-742970、DT-2012743、NL-7305048、BE-846532、GB-1308370、JP-B-46-23264、JP-B-45-24988和JP-B-45-24989。
NL-7206031公开了下式的2-甲酰基-3-氨基甲酰基-喹喔啉-1，4-二氧化物，该化合物具抗微生物活性 其中R1和R2为H、任选取代的脂族或环脂族基团，或形成任选含O或S的5-至7-元环，Z为NOH或NNHC(Y)R3。类似的化合物也可见于许多文献，如BE-856771、DT-2639429、DT-2656783、EP-1618、EP-73390、DE-3230273-A、BE-824065、DT-2501492、BE-828745、US-3948911、US-4039540、DD-268127、DD-268942-A、JP-A-62-120371、JP-A-62-123178、EP-288628-A、JP-A-60-120815、BE-856771和BE-753582。
DE-3324908-A公开了下式的2-(N-(2-羟乙基)氨基甲酰基)-3-甲基喹喔啉-1，4-二-N-氧化物 它可用作动物生长促进剂。类似的化合物可见于许多文献，如EP-142093-A、DT-2907174、JP-A-50-082217、GB-2038824、JP-A-62-174061和JP-A-62-149670。
NL-7206601公开了下式的2，3-二取代的喹喔啉-1，4-二氧化物 其中R1为被烷基、烷氧基、卤素或CF3任选取代的苯基，R2为-CONR3R4，其中R3和R4为H或烷基，或一起形成任选含有O、S、N杂原子的亚烷基，该化合物可用作杀菌剂和杀变形虫剂。类似的化合物也可见于BE-763377、DT-2228802和BE-904482中。
EP-12725公开了下式的喹喔啉-二-N-氧化物，该化合物可用作广谱杀微生物剂，特别是用作兽药和动物生长促进剂 其中R1为H或烷基；R2和R3为烷基或NR2R3形成被烷基任选取代的4-5个碳的杂环，R4为H、甲氧基、甲硫基、OH、F、Cl、Br或CN，类似化合物也可见于DT-2701707。
CH-619456公开了下式的6-苯硫基-喹喔啉-1，4-二氧化物衍生物，该化合物可用作动物生长促进剂 其中A和B中之一为甲基，另一个为-CONHCH2CH2OH。类似化合物可见于CH-619457和CH-630908。
DT-2052359公开了下式的喹喔啉-1，4-二氧化物，该化合物具有抗原生动物和抗菌活性 其中R1和R2各自为H、烷基或烷氧基，或一起形成亚甲二氧基；R3为H、任选不饱和的脂族基(任选被CN、COOH、氨基甲酰基、烷氨基等取代)、5-或6-元的环脂族(任选被烷基取代)、芳烷基或糠基；R4为H，或者NR3R4为任选不饱和的被烷基任选取代的5-或6-元杂环；R5为任选取代的和任选不饱和的脂族、环脂族、芳脂族或杂环基团。类似化合物可见于DT-2052279。
DT-2120501公开了下式的3-取代的喹喔啉-2-羧酰氨基-1，4-二氧化物，所述化合物可用作广谱抗菌剂、生长促进剂，特别是用作猪和家禽的生长促进剂 其中X为H、甲基、甲氧基、CF3、F、Cl或Br；Y为烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基；R′为H或烷基；R″为H或被氨基、烷氨基、二烷氨基、吡咯烷子基(pyrrolidino)、哌啶子基等任选取代的烷基。类似化合物可见于BE-764088、BE-773396和DT-2212932。
US-3185688公开了下式的喹喔啉衍生物，这类化合物可用作镇静剂 其中Z为NR(CH2)nNR1R2、NR(CH2)nO烷基、NR(CH2)nS烷基；X和R为H或烷基；R1和R2为烷基，或NR1R2为吗啉代、哌啶子基、吡咯烷子基；n为2-4。类似化合物也可见于US-3192212和FR-2211006。
本发明的说明本发明的抗糖尿病剂包含作为活性组分的至少一种式(1)的喹喔啉衍生物或其盐 其中R1为氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子、任选具有卤素取代基的低级烷基、苯基、吗啉基取代的低级烷基或咪唑基取代的低级烷基；n和m各自为0或1；r为1或2；R3和R4可相同或不相同，各自为a)氢原子，b)低级烷基；c)苯基-低级烷氧羰基，d)低级烷酰氧基取代的低级烷基，e)低级烷酰基；f)低级烷氧羰基，g)低级烷氧基-低级烷基，h)苯氧羰基，i)低级烷酰基取代的低级烷基，j)低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，k)在苯环上任选含有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，l)式-E-N(R52)(R53)的基团，其中R52和R53相同或不相同，各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53可和与它们相连的氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，E为低级亚烷基，式-CO-的基团或式-CO-A的基团(其中A为低级亚烷基)，m)下式的基团 其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义，n)下式基团， 其中A如前述定义；p为1至3的整数；R5为氢原子、低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的氨基、卤原子、硝基、羟基、任选具有羟基取代基的低级烷基、低级链烯氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基-、卤素取代的低级烷氧基、羟基取代的低级烷氧基、在苯基部分上任选具有选自低级烷基和低级烷氧基取代基的苯基-低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基、低级烷酰基、吗啉基取代的低级烷氧基、吗啉基取代的低级烷基、吗啉基羰基或式-Y-A1-CONR6R7基团(其中A1为低级亚烷基，Y为式-O-基团或式-NH-基团，R6和R7相同或不相同，各自为氢原子、任选含有羟基取代基的低级烷基、在苯基部分上任选具有低级烷氧基取代基的苯基-低级烷基、呋喃基取代的低级烷基、或低级烷氧基取代的低级烷基，或者R6和R7与和它们相连的邻近的氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，所述杂环基任选具有1-3个选自羟基、低级烷基和苯基-低级烷基的取代基))，o)苯基-低级链烯基，该基团在其苯基部分任选含有选自下列的取代基低级烷氧基、卤原子、任选具有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分任选含有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基、R40和R41相同或不相同，各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们相连的相邻氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基；p)链烯基；q)环烷基-低级烷基；r)萘基-低级烷基；s)苯硫基取代的低级烷基，在其苯基部分任选具有低级烷氧基取代基；t)苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在其苯基部分任选具有低级烷氧基取代基；u)苯基磺酰基取代的低级烷基，在其苯基部分任选具有低级烷氧基取代基；v)苯氧基取代的低级烷基；w)下式的基团 其中q为1至3的整数，式 的基团为低级烷基，它被含1至4个选自N、O和S的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团取代，R8在上述杂环基团上取代，并且是氢原子、氧代基(oxo group)、任选具有羟基取代基的低级烷基、卤原子、硝基、低级烷氧基、氰基、低级烷氧羰基、在苯基部分任选含有氨基取代基(该氨基取代基任选具有低级烷酰基取代基)的苯基-低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基取代的低级烷氧基-、羟基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级链烯氧基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷酰基，或者是在苯基部分上任选具有选自低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、羟基、卤原子和低级烷氧基的取代基的苯基，或者是低级链烯基、吗啉基羰基-低级烷氧基、低级烷基亚磺酰基、任选具有选自低级烷基磺酰基和低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷基、低级烷硫基、低级烷基磺酰基、低级烷酰氧基、任选含有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基取代的低级烷基、低级烷酰基取代的低级烷基、任选含有低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级烷基、低级烷氧羰基取代的低级链烯基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级链烯基、羧基取代的低级链烯基、苯甲酰基、低级烷氧基-低级烷基、下式基团 (其中s为1至3的整数，式 基团为含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环基，R45键合至所述杂环基上并且是氢原子、低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基或氧代基)、下式基团
(其中t为1至3的整数，式 基团是被含1至4个选自N、O和S的杂原子的5-至6-元饱和或不饱和杂环基取代的低级烷基，R46键合至所述杂环基上并且是氢原子、低级烷基或氧代基)，或式-(C＝O)1NR9R10基团(其中l为0或1，R9和R10不相同或相同，并各自为氢原子、低级烷酰基、低级烷基、吗啉基羰基-低级烷基、环烷基羰基、苯基-低级链烯基羰基、低级烷基磺酰基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基、在苯基部分任选具有低级烷基取代基的苯基磺酰基、苯基-低级链烯基，或者各自是在苯基部分任选含有1-3个选自卤原子、低级烷氧基、任选具有低级烷酰基取代基的氨基和羟基的取代基的苯甲酰基，或者各自是任选具有低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷酰基、任选具有低级烷基取代基的氨基取代的磺酰基、苯基-低级烷基、苯基或任选具有低级烷酰基取代基的氨基，或者R9和R10与和它们相键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基))；x)式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基、R42和R43一起形成式＝O或＝N-OH基团或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基)；y)2，3-二氢-1H茚基-取代的低级烷基，该基团在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基或具有低级烷基取代基的甲硅烷氧基；或z)下式基团 其中u为1至3的整数，式 基团为被含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团取代的低级链烯基，R47键合在所述杂环基上并且是氢原子、卤素取代的低级烷基、氧代基、卤原子、低级烷氧基、低级烷基、低级烷氧羰基、羧基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基、任选具有低级烷酰基取代基的氨基、在苯基部分任选具有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，或者下式基团 (其中 、R45和s如前述定义))；或R3和R4可与和它们键合的相邻氮原子一起形成1，2，3，4-四氢异喹啉基，所述杂环基任选含有低级烷氧基取代基。
本发明还提供上述式(1)的新的喹喔啉衍生物或其盐，其中各代号如前述定义，但其中n为0，且R5不包括氢原子，并且进一步的条件是当R1为氢原子、R2为甲基、R3为氢原子、且m为0时，R4不是2-(咪唑-2-基)乙基、2-(吲哚-3-基)乙基或仲丁基。
根据世界卫生组织(WHO)对疾病的定义，糖尿病由胰岛素分泌的绝对缺乏引起并以急性或亚急性方式出现，并包括需用胰岛素进行治疗的胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)、不总需要胰岛素治疗的非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)、与营养不良有关的糖尿病(MRDM)以及伴随其他疾病的其他并发症。
在上述各种糖尿糖中，IDDM的原因之一被认为是自身免疫系统造成的胰腺β-细胞的破坏。据认为胰腺β-细胞可被HLA抗原、细胞因子病毒等破坏(参考Koji NAKANISHI，Tetsuro KOBAYASHI，MitsuruHARA；Tonyobyogaku(Diabetology)1989；Mikinori KOSAKA.YasuoAKANUMA编，Shindanto-Chiryo Sha，1989，226-244页)。而NIDDM的原因则被认为是(i)胰酶的先天异常，即在胰岛素消耗增加的适应性方面的异常，或(ii)因不同因素如衰老、应激、肥胖等因素引起的胰岛素活性障碍(参见Hiroo IMURA；Tonyobyogaku-no-Shinpo(Progress in Diabetology)1989，No.23，Japan DiabetologyAssociation编，Shindan-to-Chiryo sha，1989，1至12页)。
但是糖尿病危象并不简单，而是发生于复杂情形之中，例如涉及遗传因素、环境因素等，这种危象至今仍不清楚。
从NIDDM患者的组织来看，高血糖最重要的原因被认为是在周围组织，特别是肌肉中葡萄糖吸收的下降以及在肝中葡萄糖分泌的增加。迄今为止，对糖尿病最常见的药物治疗是采用胰岛素或磺酰脲药剂(促进胰岛素分泌的药剂)治疗，这两种疗法都是基于补充胰岛素，但这些治疗方法在严格控制血糖浓度方面存在困难并有时导致高胰岛素血清或低血糖。因此，考虑到一种化合物如能促进葡萄糖在肌肉中的吸收而又不促进胰岛素的分泌。那么这种化合物将是一种不会导致胰岛素过多和低血糖现象的新降血糖剂，并将可用于治疗糖尿病。
前述式(1)的喹喔啉衍生物和它们的盐(后文中称作本发明的化合物)促进2-脱氧葡萄糖(2DG)在L6细胞(大鼠横纹肌细胞系(肌细胞))中的吸收，同时也促进葡萄糖的消耗，由此而表现出降血糖活性。特别是本发明的化合物在db/db小鼠和KK-Ay小鼠(这两种动物都是动物糖尿病模型，参见L.Herberg，D.L.ColemanMetabolism，26卷，第1期(元月)，1977年，59-99页)中表现出降血糖活性。本发明的化合物促进葡萄糖在肌肉的吸收而不影响胰岛素的分泌和葡萄糖在肝中的释放，从而它们并不表现出急性降血糖活性，同时也不影响口服葡萄糖耐受性实验。
因此，本发明的抗糖尿病剂可用于治疗糖尿病和糖尿病并发症，如糖尿病性血管障碍、糖尿病性视网膜病、糖尿病性肾病、糖尿病性神经病等。
上述式(1)中的各基团具体是指如下基团。
低级烷基包括含1至6个碳原子的直链或支链烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、己基等。
卤原子为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
任选具有卤素取代基的低级烷基例如除上述低级烷基外还包括任选含1至3个卤素取代基的1至6个碳原子的直链或支链烷基，如三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯-乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、4，4，4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基、5，6-二氯己基、5-溴己基、5，6-二氯己基等。
吗啉基取代的低级烷基包括其中烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的吗啉基取代的烷基，例如吗啉代甲基、2-吗啉代乙基、1-吗啉代乙基、3-(2-吗啉基)丙基、4-(3-吗啉基)丁基、1，1-二甲基-2-(2-吗啉基)乙基、5-吗啉代戊基、6-吗啉代己基、2-甲基-3-吗啉代丙基等。
咪唑基取代的低级烷基包括其中烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的咪唑基取代的烷基，例如(1-咪唑基)甲基、2-(1-咪唑基)乙基、1-(2-咪唑基)乙基、3-(4-咪唑基)丙基、4-(5-咪唑基)丁基、1，1-二甲基-2-(2-咪唑基)乙基、5-(4-咪唑基)戊基、6-(1-咪唑基)己基、2-甲基-3-(1-咪唑基)丙基等。
低级亚烷基包括含1至6个碳原子的直链或支链亚烷基，如亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、2，2-二甲基-1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基等。
低级烷氧基包括含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、己氧基。
被低级烷基任选取代的氨基包括可被1～2个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基任选取代的氨基，如氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、叔丁氨基、戊氨基、己氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-甲基-N-丁基氨基、N-甲基-N-己基氨基等等。
任选含有羟基取代基的低级烷基包括任选含有1至3个羟基取代基的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如羟甲基、2-羟乙基、1-羟乙基、1-羟异丙基、3-羟丙基、2，3-二羟丙基、4-羟丁基、1，1-二甲基-2-羟乙基、5，5，4-三羟戊基、5-羟戊基、6-羟己基、2-甲基-3-羟丙基、2，3-二羟乙基、3，4-二羟丁基、5，6-二羟己基等等。
低级链烯氧基包括含有2至6个碳原子的直链或支链的链烯氧基，如烯丙氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-甲基烯丙氧基、2-戊烯氧基、2-己烯氧基等。
羧基取代的低级烷氧基包括其中烷氧基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的羧基烷氧基，如羧甲氧基、2-羧乙氧基、1-羧乙氧基、3-羧丙氧基、4-羧丁氧基、5-羧戊氧基、6-羧己氧基、1，1-二甲基-2-羧乙氧基、2-甲基-3-羧丙氧基等。
低级烷氧羰基取代的低级烷氧基包括被其中烷氧基部分含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧羰基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧羰基甲氧基、3-甲氧羰基丙氧基、乙氧羰基甲氧基、3-乙氧羰基丙氧基、4-乙氧羰基丁氧基、5-异丙氧羰基戊氧基、6-丙氧羰基己氧基、1，1-二甲基-2-丁氧羰基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧羰基丙氧基、2-戊氧羰基乙氧基、己氧羰基甲氧基等等。
低级烷氧羰基包括在烷氧基部分含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧羰基，例如甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、丁氧羰基、叔丁氧羰基、戊氧羰基、己氧羰基等等。
卤素取代的低级烷氧基包括含有1至3个卤素取代基的1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，如三氟甲氧基、三氯甲氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、氟甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二溴甲氧基、2-氯乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、2，2，2-三氯乙氧基、3-氯丙氧基、2，3-二氯丙氧基、4，4，4-三氯丁氧基、4-氟丁氧基、5-氯戊氧基、3-氯-2-甲基丙氧基、5-溴己氧基、5，6-二氯己氧基、5-溴己氧基、5，6-二氯己氧基等等。
羟基取代的低级烷氧基包括被1至3个羟基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如羟基甲氧基、2-羟基乙氧基、1-羟基乙氧基、1-羟基丙氧基、3-羟基丙氧基、2，3-二羟基丙氧基、4-羟基丁氧基、1，1-二甲基-2-羟基乙氧基、5，5，4-三羟基戊氧基、5-羟基戊氧基、6-羟基己氧基、1-羟基异丙氧基、2-甲基-3-羟基丙氧基、2，3-二羟基乙氧基、3，4-二羟基丁氧基、5，6-二羟基己氧基等等。
在苯基部分任选含有选自低级烷基和低级烷氧基取代基的苯基-低级烷氧基包括的苯基烷氧基中，烷氧基部分为含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，所述苯基-低级烷氧基在苯基部分任选含有1至3个选自含有1至6个碳原子的直链或支链烷基以及含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的取代基，这类苯基-低级烷氧基的例子有苯甲氧基、2-苯乙氧基、1-苯乙氧基、3-苯丙氧基、4-苯丁氧基、1，1-二甲基-2-苯乙氧基、5-苯戊氧基、6-苯己氧基、2-甲基-3-苯丙氧基、2-(3-甲氧苯基)乙氧基、1-(4--甲氧苯基)乙氧基、2-甲氧基苄氧基、3-(2-乙氧苯基)丙氧基、4-(3-乙氧苯基)丁氧基、1，1-二甲基-2-(4-乙氧苯基)乙氧基、5-(4-异丙氧苯基)戊氧基、6-(4-己氧苯基)己氧基、3，4-二甲氧基苄氧基、3，4，5-三甲氧基苄氧基、2，5-二甲氧基苄氧基、3-甲氧基苄氧基、4-甲氧基苄氧基、2，4-二乙氧基苄氧基、2，3-二甲氧基苄氧基、2，4-二甲氧基苄氧基、2，6-二甲氧基苄氧基、2-甲基苄氧基、4-乙基苄氧基、2-(3-甲苯基)乙氧基、1-(4-甲苯基)乙氧基、3-(2-乙苯基)丙氧基、4-(3-乙苯基)丁氧基、1，1-二甲基-2-(4-乙苯基)乙氧基、5-(4-异丙苯基)戊氧基、6-(4-己苯基)己氧基、3，4-二甲基苄氧基、3，4，5-三甲基苄氧基、2，5-二甲基苄氧基、2-甲氧基-3-甲基苄氧基等等。
任选含低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基包括可任选被1至3个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代的1，3-二氧戊环基，例如，1，3-二氧戊环基、2-甲基-1，3-二氧戊环基、4-乙基-1，3-二氧戊环基、2-丙基-1，3-二氧戊环基、4-丁基-1，3-二氧戊环基、2-戊基-1，3-二氧戊环基、4-己基-1，3-二氧戊环基、2，4-二甲基-1，3-二氧戊环基、2，4，5-三甲基-1，3-二氧戊环基等等。
低级烷酰基包括含1至6个碳原子的直链或支链烷酰基，如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、叔丁基羰基、己酰基等等。
吗啉基取代的低级烷氧基包括其中烷氧基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的吗啉基取代的烷氧基，例如吗啉代甲氧基、2-吗啉代乙氧基、1-吗啉代乙氧基、3-(2-吗啉基)丙氧基、4-(3-吗啉基)丁氧基、1，1-二甲基-2-(2-吗啉基)乙氧基、5-吗啉代戊氧基、6-吗啉代己氧基、2-甲基-3-吗啉代丙氧基等等。
苯基-低级烷基包括其中烷基部分为1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯基-烷基，例如苄基、2-苯乙基、1-苯乙基、3--苯丙基、4-苯丁基、5-苯戊基、6-苯己基、1，1-二甲基-2-苯乙基、2-甲基-3-苯丙基等等。
在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基-低级烷基包括的苯基-烷基中，其烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基，并且所述苯基-低级烷基在其苯基部分可任选含有1至3个含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基，这类苯基-低级烷基的例子除上述苯基-低级烷基之外，还有2-(3-甲氧苯基)乙基、1-(4-甲氧苯基)乙基、2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3-(2-乙氧苯基)丙基、4-(3-乙氧苯基)丁基、1，1-二甲基-2-(4-乙氧苯基)乙基、5-(4-异丙氧苯基)戊基、6-(4-己氧苯基)己基、3，4-二甲氧基苄基、2，4-二甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苄基等等。
呋喃基取代的低级烷基包括其中烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的呋喃基取代的烷基，例如(2-呋喃基)甲基、2-(3-呋喃基)乙基、1-(2-呋喃基)乙基、3-(2-呋喃基)丙基、4-(3-呋喃基)丁基、5-(2-呋喃基)戊基、6-(3-呋喃基)己基、1，1-二甲基-2-(2-呋喃基)乙基、2-甲基-3-(3-呋喃基)丙基等等。
低级烷氧基-低级烷基包括被含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如甲氧基甲基、2-乙氧基乙基、1-甲氧基乙基、3-甲氧基丙基、4-乙氧基丁基、6-丙氧基己基、5-异丙氧基戊基、1，1-二甲基-2-丁氧基乙基、2-甲基-3-叔丁氧基丙基、2-戊氧基乙基、己氧基甲基等等。
在苯基部分任选含有选自下列的取代基(即低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41(A4、R40和R41如前述定义)的基团、低级链烯氧基、硝基和任选含卤素取代基的低级烷基)的苯基-低级链烯基包括的苯基链烯基中，链烯基部分为含2至6个碳原子并有1至2个双键的直链或支链链烯基，苯基部分可被1至3个选自下列的取代基任选取代。所述取代基是含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基；卤原子；任选具有1至2个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷酰基和苯基链烯基羰基的取代基的氨基，在所述苯基链烯基羰基中，链烯基羰基部分为直链或支链的在链烯基羰基部分上具有3至6个碳原子的链烯基羰基；被含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基；在四唑环上任选含有具有1至6个碳原子的直链或支链烷基的四唑基；羟基；式-O-A4-CO-NR40R41基团(A4为含1至6个碳原子的直链或支链亚烷基，R40和R41相同或不相同，各自为氢原子或含1至6个碳原子的直链或支链烷基，或者R40和R41可和与它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环)；含2至6个碳原子的直链或支链链烯氧基；硝基；含1至6个碳原子并任选含1至3个卤素取代基的直链或支链烷基。这类苯基-低级链烯基的例子有苯乙烯基、肉桂基、4-苯基-3-丁烯基、4-苯基-2-丁烯基、5-苯基-4-戊烯基、5-苯基-3-戊烯基、5-苯基-2-戊烯基、6-苯基-5-己烯基、6-苯基-4-己烯基、6-苯基-3-己烯基、6-苯基-2-己烯基、β-甲基-4-苯基-3-丁烯基、β-甲基-肉桂基、γ-甲基-肉桂基、5-苯基-2，4-戊二烯基、4-苯基-1，3-丁二烯基、6-苯基-2，4-己二烯基、6-苯基-2，4-己二烯基、6-苯基-3，5-己二烯基、6-苯基-1，3-己二烯基、5-苯基-1，3-戊二烯基、3-甲氧基肉桂基、4-甲氧基肉桂基、2-甲氧基肉桂基、4-甲氧基苯乙烯基、(2-乙氧基苯基)-2-丁烯基、5-(3-乙氧基苯基)-4-戊烯基、α，α-二甲基-4-乙氧基肉桂基、5-(4-异丙氧基苯基)-2，4-戊二烯基、6-(4-己氧基苯基)-2-己烯基、3，4-二甲氧基肉桂基、3，4，5-三甲氧基苯乙烯基、2，5-二甲氧基苯乙烯基、3-甲氧基苯乙烯基、4-甲氧基苯乙烯基、2，4-二乙氧基苯乙烯基、2，3-二甲氧基肉桂基、2，4-二甲氧基肉桂基、2，6-二甲氧基肉桂基、2-硝基肉桂基、3-硝基肉桂基、4-硝基肉桂基、4-(2-硝基苯基)-3-丁烯基、4-(3-硝基苯基)-2-丁烯基、5-(2-硝基苯基)-2-戊烯基、6-(3-硝基苯基)-3-己烯基、3，4-二硝基肉桂基、3，4，5-三硝基肉桂基、2-硝基苯乙烯基、3-硝基苯乙烯基、4-硝基苯乙烯基、3-甲基肉桂基、2-甲基肉桂基、4-甲基肉桂基、2-乙基肉桂基、4-异丙基肉桂基、4-(3-乙苯基)-3-丁烯基、α-甲基-4-异丙基肉桂基、5-(4-异丙苯基)-2-戊烯基、6-(4-己苯基)-2-己烯基、3，4-二甲基肉桂基、3，4，5-三甲基肉桂基、2，5-二甲基肉桂基、2-氯肉桂基、3-氯苯乙烯基、2-氟肉桂基、4-氯肉桂基、2-氟苯乙烯基、4-(3-氟苯基)-2-丁烯基、5-(4-氟苯基)-2-戊烯基、α，α-二甲基-2-溴肉桂基、6-(3-溴苯基)-2-己烯基、4-溴苯乙烯基、2-碘肉桂基、3-碘肉桂基、3，4-二氯肉桂基、3，5-二氯肉桂基、2，6-二氯苯乙烯基、2，3-二氯肉桂基、2，4-二氯苯乙烯基、3，4-二氟肉桂基、3，5-二溴肉桂基、3，4，5-三氯肉桂基、2-甲氧基-3-氯肉桂基、3-(4-乙酰氨基苯基)-2-丁烯基、3-(2-三氟甲基苯基)-2-丁烯基、3-[4-(1-甲基四唑-5-基)苯基]-2-丁烯基、3-(4-肉桂酰氨基苯基)-2-丁烯基、3-(3-甲氧基甲氧基苯基)-2-丁烯基、3-(2-甲氧基苯基)-2-丁烯基、3-(3-甲氧苯基)-2-丁烯基、3-(4-三氟甲基苯基)-2-丁烯基、3-(3-三氟甲基苯基)-2-丁烯基、3-(3-乙酰氨基苯基)-2-丁烯基、3-(3-羟苯基)-2-丁烯基、3-(3-吗啉代羰基甲氧基苯基)-2-丁烯基、3-(3-二乙氨基羰基甲氧基苯基)-2-丁烯基、3-[3-(2-甲基-2-丙烯氧基)苯基]-2-丁烯基、4-氯甲基苯乙烯基、3-溴甲基肉桂基、4-(2-碘甲基苯基)-3-丁烯基、4-[4-(2，2，2-三氯乙基)苯基)-2-丁烯基、5-(4-氨基苯基)-4-戊烯基、5-(3-丙酰氨基苯基)-2-戊烯基、6-(2-丁酰氨基苯基)-5-己烯基、6-(4-戊酰氨基苯基)-4-己烯基、6-(3-己酰氨基苯基)-3-己烯基、6-(2，4-二氨基苯基)-2-己烯基、2，4，6-三氨基肉桂基、4-(3-丁烯酰氨基)苯乙烯基、3-(2-戊烯酰氨基)肉桂基、4-[2-(4-己烯酰氨基)苯基]-3-丁烯基、4-[4-(4-乙氧基丁氧基)苯基]-2-丁烯基、3-[4-(N-乙酰基-N-肉桂酰氨基)苯基]-2-丁烯基、5-[2-(6-丙氧基己氧基)苯基]-4-戊烯基、6-[3-(2-戊氧基乙氧基)苯基]-2-戊烯基、6-(4-己氧基甲氧基苯基)-5-己烯基、6-[2-(1，1-二甲基-2-丁氧基乙氧基)苯基]-3-己烯基、3-(2，4-二甲氧基甲氧基苯基)-2-丁烯基、3-(2，4，6-三甲氧基苯基)-2-丁烯基、3-[4-(1-乙基四唑-5-基)苯基]-2-丁烯基、3-[3-(2-丙基四唑-5-基)苯基]-2-丁烯基、3-[2-(1-丁基四唑-5-基)苯基]-2-丁烯基、3-[4-(2-戊基四唑-5-基)苯基]-2-丁烯基、3-[3-(1-己基四唑-5-基)苯基]-2-丁烯基、2-羟基肉桂基、3-羟基肉桂基、4-羟基肉桂基、4-(2-羟苯基)-3-丁烯基、5-(2-羟苯基)-2-戊烯基、6-(3-羟苯基)-3-己烯基、2，4-二羟基肉桂基、3，4，5-三羟基肉桂基、4-羟基肉桂基、4-烯丙氧基苯乙烯基、3-(2-丁烯氧基)肉桂基、4-[2-(3-丁烯氧基)苯基]-3-丁烯基、5-[3-(2-戊烯氧基)苯基]-2-戊烯基、6-[4-(2-己烯氧基)苯基]-4-己烯基、2，4-二烯丙氧基肉桂基、2，4，6-三烯丙氧基苯乙烯基、3-(2-二甲氨基羰基乙氧基苯基)-2-丁烯基、4-[4-(3-丁氨基羰基丙氧基)苯基]-3-丁烯基、5-[2-(4-戊氨基羰基丁氧基)苯基]-3-戊烯基、6-[3-(5-己氨基羰基戊氧基)苯基]-5-己烯基、4-[6-(N-甲基-N-丙基氨基)-羰基己氧基]苯乙烯基、4-甲氨基羰基甲氧基肉桂基、4-(1-哌啶基)羰基甲氧基肉桂基、3-(1-哌嗪基)羰基甲氧基苯乙烯基、4-[3-(1-吡咯烷基)羰基甲氧基苯基]-3-丁烯基、3-(2-甲氧基-5-氯苯基)-2-丁烯基、3-(2-甲氧基甲氧基-5-氯苯基)-2-丁烯基、3-(2-羟基-5-氯苯基)-2-丁烯基等等。
链烯基包括具有1至3个双键并含2至12个碳原子的直链或支链链烯基，如乙烯基、烯丙基、3-甲基-2-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基烯丙基、2-戊烯基、2-己烯基、1-庚烯基、1-辛烯基、1-壬烯基、1-癸烯基、1-十一碳烯基、2-十二碳烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、3-甲基-4-庚烯基、2-甲基-5-庚烯基、4-甲基-2-庚烯基、3-甲基-1-庚烯基、1，3-庚二烯基、1，4-庚二烯基、1，5-庚二烯基、1，6-庚二烯基、2，4-庚二烯基、2-甲基-2，4-庚二烯基、2，6-二甲基-2，4-庚二烯基、2，5-二甲基-1，3-庚二烯基、2，4，6-三甲基-2，4-庚二烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、2-甲基-5-辛烯基、3-甲基-6-辛烯基、、2-甲基-7-辛烯基、1，3-辛二烯基、1，4-辛二烯基、1，5-辛二烯基、1，6-辛二烯基、1，7-辛二烯基、2，4-辛二烯基、3，7-辛二烯基、4，8-二甲基-3，7-辛二烯基、2，4，6-三甲基-3，7-辛二烯基、3，4-二甲基-2，5-辛二烯基、3，7-二甲基-2，6-辛二烯基、4，8-二甲基-2，6-辛二烯基、2-壬烯基、3-壬烯基、4-壬烯基、2-甲基-5-壬烯基、2-甲基-6-壬烯基、2-甲基-7-壬烯基、2-甲基-8-壬烯基、1，3-壬二烯基、1，4-壬二烯基、1，5-壬二烯基、1，6-壬二烯基、1，7-壬二烯基、1，8-壬二烯基、2，4-壬二烯基、3，7-壬二烯基、4，8-二甲基-3，7-壬二烯基、2，4，6-三甲基-3，7-壬二烯基、3，4-二甲基-2，5-壬二烯基、4，8-二甲基-2，6-壬二烯基、2-癸烯基、3-癸烯基、4-癸烯基、5-癸烯基、2-甲基-6-癸烯基、3-甲基-7-癸烯基、4-甲基-8-癸烯基、5-甲基-9-癸烯基、1，3-癸二烯基、1，4-癸二烯基、1，5-癸二烯基、1，6-癸二烯基、1，7-癸二烯基、1，8-癸二烯基、1，9-癸二烯基、2-甲基-2，4-癸二烯基、3-甲基-2，5-癸二烯基、4，8-二甲基-2，6-癸二烯基、2，4，6-三甲基-3，7-癸二烯基、2，9-二甲基-3，7-癸二烯基、2-十一碳烯基、3-十一碳烯基、4-十一碳烯基、5-十一碳烯基、2-甲基-6-十一碳烯基、3-甲基-7-十一碳烯基、4-甲基-8-十一碳烯基、5-甲基-9-十一碳烯基、2-甲基-10-十一碳烯基、1，3-十一碳二烯基、1，4-十一碳二烯基、1，5-十一碳二烯基、1，6-十一碳二烯基、1，7-十一碳二烯基、1，8-十一碳二烯基、1，9-十一碳二烯基、1，10-十一碳二烯基、2-甲基-2，4-十一碳二烯基、3-甲基-2，5-十一碳二烯基、4，8-二甲基-2，6-十一碳二烯基、2，4，6-三甲基-3，8-十一碳二烯基、2，9-二甲基-3，8-十一碳二烯基、2-十二碳烯基、3-十二碳烯基、4-十二碳烯基、5-十二碳烯基、6-十二碳烯基、2-甲基-7-十二碳烯基、3-甲基-8-十二碳烯基、4-甲基-9-十二碳烯基、5-甲基-10-十二碳烯基、6-甲基-11-十二碳烯基、2-甲基-2，4-十二碳二烯基、3-甲基-2，5-十二碳二烯基、4，8-二甲基-2，6-十二碳二烯基、2，4，6-三甲基-2，7-十二碳二烯基、2，10-二甲基-2，8-十二碳二烯基、2，5-二甲基-3，7-十二碳二烯基、4，8，12-三甲基-3，7，11-十二碳三烯基、1，3，5-庚三烯基、2，4，6-辛三烯基、1，3，6-壬三烯基、2，6，8-十二碳三烯基、1，5，7-十一碳三烯基等等。
环烷基-低级烷基包括被含3至8个碳原子的环烷基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，这类环烷基-低级烷基的例子有环己基甲基、2-环丙基乙基、1-环丁基乙基、3-环戊基丙基、4-环己基丁基、2，2-二甲基-3-环庚基丙基、5-环辛基戊基、6-环己基己基等等。
萘基-低级烷基包括其中烷基部分为1至6个碳原子的直链或支链烷基的萘基-烷基，例如α-萘基甲基、β-萘基甲基、2-(α-萘基)乙基、1-(β-萘基)乙基、3-(β-萘基)丙基、4-(α-萘基)丁基、2-甲基-3-(α-萘基)丙基、5-(β-萘基)戊基、6-(α-萘基)己基、1，1-二甲基-2-(β-萘基)乙基等等。
在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基所包括的苯硫基-烷基中，其烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基，并且在其苯基部分可任选含1至3个有1至3个碳原子的直链或支链烷氧基取代基，所述的苯硫基取代的低级烷基的例子有苯硫基甲基、2-苯硫基乙基、1-苯硫基乙基、3-苯硫基丙基、4-苯硫基丁基、5-苯硫基戊基、6-苯硫基己基、1，1-二甲基-2-苯硫基乙基、2-甲基-3-苯硫基丙基、(2-甲氧基苯硫基)甲基、(3-甲氧基苯硫基)甲基、2-(4-甲氧基苯硫基)乙基、1-(2-乙氧基苯硫基)乙基、3-(4-异丙氧基苯硫基)丙基、4-(3-戊氧基苯硫基)丁基、5-(4-己氧基苯硫基)戊基、6-(2-丁氧基苯硫基)己基、(3，4-二甲氧基苯硫基)甲基、(3-乙氧基-4-甲氧基苯硫基)甲基、2-(2，3-二甲氧基苯硫基)乙基、1-(2，6-二甲氧基苯硫基)乙基、2-(3，4，5-三甲氧基苯硫基)乙基等等。
在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基所包括的苯基亚磺酰基烷基中，其烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基，苯基部分可任选含有1至3个含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基，所述的苯基亚磺酰基取代的低级烷基例如是苯基亚磺酰基甲基、2-苯基亚磺酰基乙基、1-苯基亚磺酰基乙基、3-苯基亚磺酰基丙基、4-苯基亚磺酰基丁基、5-苯基亚磺酰基戊基、6-苯基亚磺酰基己基、1，1-二甲基-2-苯基亚磺酰基乙基、α-甲基-3-苯基亚磺酰基丙基、(2-甲氧基苯基亚磺酰基)甲基、(3-甲氧基苯基亚磺酰基)甲基、2-(4-甲氧基苯亚基磺酰基)乙基、1-(2-乙氧基苯基亚磺酰基)乙基、3-(4-异丙氧基苯基亚磺酰基)丙基、4-(3-戊氧基苯基亚磺酰基)丁基、5-(4-己氧基苯基亚磺酰基)戊基、6-(2-丁氧基苯基亚磺酰基)己基、(3，4-二甲氧基苯基亚磺酰基)甲基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基亚磺酰基甲基、2-(2，3-二甲氧基苯基亚磺酰基)乙基、1-(2，6-二甲氧基苯基亚磺酰基)乙基、2-(3，4，5-三甲氧基苯基亚磺酰基)乙基等等。
在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基所包括的苯基磺酰基-烷基中，其烷基部分是含1至6个碳原子的直链或支链烷基，并在其苯基部分任选含有1至3个含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的取代基，所述苯磺酰基-烷基是例如苯基磺酰基甲基、2-苯基磺酰基乙基、1-苯基磺酰基乙基、3-苯基磺酰基丙基、4-苯基磺酰基丁基、5-苯基磺酰基戊基、6-苯基磺酰基己基、1，1-二甲基-2-苯基磺酰基乙基、2-甲基-3-苯基磺酰基丙基、(2-甲氧基苯基磺酰基)甲基、(3-甲氧基苯基磺酰基)甲基、2-(4-甲氧基苯基磺酰基)乙基、1-(2-乙氧基苯基磺酰基)乙基、3-(4-异丙氧基苯基磺酰基)丙基、4-(3-戊氧基苯基磺酰基)丁基、5-(4-己氧基苯基磺酰基)戊基、6-(2-丁氧基苯基磺酰基)己基、3，4-二甲氧基苯基磺酰基甲基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基磺酰基)甲基、2-(2，3-二甲氧基苯基磺酰基)乙基、1-(2，6-二甲氧基苯基磺酰基)乙基、2-(3，4，5-三甲氧基苯基磺酰基)乙基等等。
含有1至4个选自N、O、S的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基包括例如吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡啶基、噻吩基、喹啉基、1，4-二氢喹啉基、苯并噻唑基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、喹诺酮基、3，4-二氢喹诺酮基、1，2，3，4-四氢喹啉基、吲哚基、异吲哚基、二氢吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、咪唑烷基、异喹啉基、喹唑烷基、喹喔啉基、1，2-二氮杂萘基(cinnonyl)、2，3-二氮杂萘基、苯并二氢吡喃基、异二氢氮杂茚基、异苯并二氢吡喃基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、2，3-二氢苯并呋喃基、全氢苯并呋喃基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、4H-苯并吡喃基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3，4-四唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、2，3-二氢苯并呋喃基、全氢苯并呋喃基、5-1H-吲唑基、呋喃基、吡咯啉基、nolyl、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、噻唑烷基、1，2，3，5-噁噻二唑基(oxathiadiazolyl)、异噻唑基、吡喃基、吡唑烷基、奎宁环基、1，4-苯并噁嗪基、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基、1，4-苯并噻嗪基、1，2，3，4-四氢喹喔啉基、1，3-二硫杂-2，4-二氢萘基、1，4-二硫杂萘基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、呋喃并[2，3-g]喹啉基′3，4-二氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、1，2，3，4-四氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、1，4-苯并二噁烷基、1，2，4-三嗪基、萘并[2，1-b]呋喃基、咪唑并[1，2-a]吡啶基等等。
被含1至4个选自N、O、S的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂二环或杂三环基团取代的低级烷基包括例如吡咯烷基甲基、2-哌啶基乙基、3-哌嗪基丙基、4-吗啉代丁基、(2-吡啶基)甲基、(3-吡啶基)甲基、(2-噻吩基)甲基、(3-喹啉基)甲基、5-(6-喹啉基)戊基、6-(1，4-二氢-2-喹啉基)己基、(2-苯并噻唑基)甲基、2-(3-吡嗪基)乙基、1-(2-嘧啶基)乙基、3-(3-哒嗪基)丙基、4-(2-吡咯基)丁基、5-(3-喹诺酮基)-戊基、6-(3，4-二氢喹诺酮-6-基)己基、(1，2，3，4-四氢喹啉-8-基)甲基、(2-吲哚基)甲基、(3-吲哚基)甲基、2-(3-吲哚基)乙基、(4-异吲哚基)甲基、2-(3-(二氢吲哚基)乙基、(2-苯并咪唑基)甲基、3-(5-(苯并噁唑基)丙基、4-(4-咪唑烷基)丁基、5-(1-异喹啉基)戊基、6-(7-喹唑烷基)己基、(8-喹唑啉基)甲基、1-(4-肉啉基)乙基、3-(5-二氮杂萘基)丙基、4-(6-苯并二氢吡喃基)丁基、5-(4-异吲哚基)戊基、6-(7-异苯并二氢吡喃基)己基、(3-吡唑基)甲基、2-(2-咪唑基)乙基、3-(3-吡唑烷基)丙基、(2-苯并呋喃基)甲基、(3-苯并呋喃基)甲基、4-(6-苯并呋喃基)丁基、(2-苯并噻吩基)甲基、(3-苯并噻吩基)甲基、5-(5-苯并噻吩基)戊基、[6-(4H-苯并吡喃基)]甲基、(2，3-二氢-2-苯并呋喃基)甲基、(2-全氢苯并呋喃基)甲基、(5-1H-二氢吲唑啉基)甲基、噻吩基甲基、1-(5-异二氢氮杂茚基)乙基、3-(2-咪唑啉基)丙基、4-(2-吡咯啉基)丁基、(2-呋喃基)甲基、(4-噁唑基)甲基、(5-噁唑基)甲基、5-(4-噁唑基)戊基、6-(3-异噁唑基)己基、(4-噻唑基)甲基、(2-噻唑基)甲基、2-(3-异噻唑基)乙基、(2-吡喃基)甲基、3-(3-吡唑烷基)丙基、4-(2-吡唑啉基)丁基、5-(2-奎宁环基)戊基、(1，4-苯并噁嗪-6-基)甲基、(3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-2-基)甲基、(1，3-苯并噻嗪-5-基)甲基、(1，2，3，4-四氢喹喔啉-6-基)甲基、(1，3-二硫杂-2，4-二氢萘-6-基)甲基、(1，4-二硫杂萘-7-基)甲基、(5-噻唑基)甲基、(1，3，4-噁二唑啉-5-基)甲基、(1，2，4-三唑-5-基)甲基、(1，2，3，4-四唑-5-基)甲基、(1，3，4-三唑-5-基)甲基、(1，2，4-噁二唑-5-基)甲基、(1，2，4-三嗪-3-基)甲基、(噻唑烷-5-基)甲基、(1，2，3，5-噁噻二唑啉-4-基)甲基、(3-呋喃基)甲基、(2-呋喃基)甲基、(2-咪唑基)甲基、2-(5-噻唑基)乙基、1-(1，3，4-噁二唑啉-2-基)乙基、3-(1，2，4-三唑-3-基)丙基、4-(1，2，3，4-四唑-5-基)丁基、6-(1，3，4-三唑-2-基)己基、2-(1，2，4-噁二唑-3-基)乙基、1-(1，2，4-三嗪-5-基)乙基、3-(噻唑烷-2-基)丙基、4-(1，2，3，5-噁噻二唑啉-4-基)丁基、5-(呋喃并[3，2-c]吡啶-2-基]戊基、6-(呋喃并[2，3-g喹啉-7-基)己基、(3，4-二氢呋喃并[2，3-g]喹啉-8-基)甲基、2-(1，2，3，4-四氢呋喃并[2，3-g]喹啉-4-基)乙基、(1，4-苯并二噁烷-2-基)甲基、1-(1，4-苯并dioxadin-3-基)乙基、(2，3-二氢苯并呋喃-2-基)甲基、(全氢苯并呋喃-2-基)甲基、萘并[2，1-b]呋喃基甲基、4-(萘并[2，1-b]呋喃基)戊基、咪唑并[1，2-a]吡啶基甲基、2-(咪唑并[1，2-a]吡啶基)乙基、1-(咪唑并[1，2-a]吡啶基)乙基等等。
苯氧基取代的低级烷基包括其中烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯氧基烷基，例如苯氧基甲基、2-苯氧基乙基、1-苯氧基乙基、3-苯氧基丙基、4-苯氧基丁基、5-苯氧基戊基、6-苯氧基己基、1，1-二甲基-2-苯氧基乙基、2-甲基-3-苯氧基丙基等。
在苯基部分任选含有氨基取代基(该氨基取代基任选具有低级烷酰基取代基)的苯基-低级烷氧基所包括的苯基烷氧基中，其烷氧基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，并可在苯基部分任选含有1至3个氨基取代基，该氨基取代基可任选含有1至6个碳原子的直链或支链烷酰基。所述的苯基烷氧基例如是苄氧基、2-苯乙氧基、1-苯乙氧基、3-苯丙氧基、4-苯丁氧基、5-苯戊氧基、6-苯己氧基、1，1-二甲基-2-苯乙氧基、2-甲基-3-苯丙氧基、4-乙酰氨基苄氧基、2-(2-丙酰氨基苯基)乙氧基、1-(3-丁酰氨基苯基)乙氧基、3-(4-戊酰氨基苯基)丙氧基、4-(3-叔丁基羰基氨基苯基)丁氧基、5-(4-己酰氨基苯基)戊氧基、6-(3，4-二乙酰氨基苯基)己氧基、3，4，5-三乙酰氨基苄氧基、2，4-二乙酰氨基苄氧基、4-氨基苄氧基、2，3-二氨基苄氧基、2，4，6-三氨基苄氧基、2-(3-氨基苯基)乙氧基、3-(2-氨基苯基)丙氧基等等。
低级烷氧基取代的低级烷氧基包括被含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，例如甲氧基甲氧基、3-甲氧基丙氧基、4-乙氧基丁氧基、6-丙氧基己氧基、5-异丙氧基戊氧基、1，1-二甲基-2-丁氧基乙氧基、2-甲基-3-叔丁氧基丙氧基、2-戊氧基乙氧基、己氧基甲氧基等等。
低级烷酰氧基取代的低级烷基包括被含2至6个碳原子的直链或支链烷酰氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如，乙酰氧基甲基、2，2-二甲基丙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基、2-丙酰氧基乙基、1-乙酰氧基乙基、1-丁酰氧基乙基、3-乙酰氧基丙基、4-异丁酰氧基丁基、5-戊酰氧基戊基、6-叔丁基羰氧基己基、1，1-二甲基-2-己酰氧基乙基、2-甲基-3-乙酰氧基丙基等等。
卤素取代的低级烷基包括被1至3个卤原子取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如三氟甲基、三氯甲基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、碘甲基、二氟甲基、二溴甲基、2-氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2，2，2-三氯乙基、3-氯丙基、2，3-二氯丙基、4，4，4-三氯丁基、4-氟丁基、5-氯戊基、3-氯-2-甲基丙基、5-溴己基、5，6-二氯己基、5-溴己基、5，6-二氯己基等等。
在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基包括在四唑环上任选具有1至6个碳原子的直链或支链烷基的四唑基，例如四唑基、1-甲基四唑基、2-甲基四唑基、5-乙基四唑基、5-丙基四唑基、1-丁基四唑基、2-戊基四唑基、1-己基四唑基等等。
任选含有选自低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、羟基、卤原子和低级烷氧基的取代基的苯基包括可任选含有1至3个选自下列取代基的苯基含1至6个碳原子的直链或支链烷基、被含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基、羟基、卤原子和含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基，这类苯基的例子有苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、3-异丙基苯基、4-己基苯基、3，4-二甲基苯基、2，5-二甲基苯基、3，4，5-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、4-己氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4-二戊氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二溴苯基、3，4，5-三氯苯基、2-甲氧基-5-氯苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-甲氧基-5-碘苯基、3，4-二甲氧基-5-溴苯基、3，5-二碘-4-甲氧基苯基、2-羟基-5-氯苯基、2-甲氧基甲氧基-5-氯苯基、2-羟基苯基、3-羟基苯基、4-羟基苯基、2，3-二羟基苯基、3，4，-二羟基苯基、3，4，5-三羟基苯基、2-甲氧基甲氧基苯基、3-(3-甲氧基丙氧基)苯基、4-(4-乙氧基丁氧基)苯基、2-(6-丙氧基己氧基)苯基、3-(5-异丙氧基戊氧基)苯基、4-(1，1-二甲基-2-丁氧基乙氧基)苯基、2-(2-甲基-3-叔丁氧基丙氧基)苯基、3-(2-戊氧基乙氧基)苯基、4-己氧基甲氧基苯基、2，3-二甲氧基甲氧基苯基、3，4，5-三甲氧基甲氧基苯基等等。
低级链烯基包括含2至6个碳原子的直链或支链链烯基，例如乙烯基、烯丙基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基烯丙基、2-戊烯基、2-己烯基等等。
吗啉基羰基-低级烷氧基包括其中烷氧基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的吗啉基羰基烷氧基，例如吗啉代羰基甲氧基、2-吗啉代羰基乙氧基、1-吗啉代羰基乙氧基、3-(2-吗啉基羰基)丙氧基、4-(3-吗啉基羰基)丁氧基、1，1-二甲基-2-(2-吗啉基羰基)乙氧基、5-吗啉代羰基戊氧基、6-吗啉代羰基己氧基、2-甲基-3-吗啉代羰基丙氧基等等。
吗啉基羰基-低级烷基包括其中烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的吗啉基羰基烷基，例如吗啉代羰基甲基、2-吗啉代羰基乙基、1-吗啉代羰基乙基、3-(2-吗啉基羰基)丙基、4-(3-吗啉基羰基)丁基、1，1-二甲基-2-(2-吗啉基羰-基)乙基、5-吗啉代羰基戊基、6-吗啉代羰基己基、2-甲基-3-吗啉代羰基丙基等等。
环烷基羰基包括在环烷基部分含3至8个碳原子的环烷基羰基，例如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、环庚基羰基、环辛基羰基等等。
苯基-低级链烯基羰基包括其中链烯基羰基部分为含3至6个碳原子的直链或支链链烯基羰基的苯基-链烯基羰基，例如肉桂酰基、4-苯基-2-丁烯酰基、4-苯基-3-丁烯酰基、5-苯基-4-戊烯酰基、5-苯基-3-戊烯酰基、5-苯基-2-戊烯酰基、6-苯基-5-己烯酰基、6-苯基-4-己烯酰基、6-苯基-3-己烯酰基、6-苯基-2-己烯酰基、2-甲基-4-苯基-3-丁烯酰基、2-甲基-肉桂酰基、1-甲基-肉桂酰基等等。
由R6和R7、R9和R10、R40和R41或R52和R53与和它们键合的相邻氮原子一起形成的有或没有其他氮原子或氧原子插入的5-至6-元饱和杂环基包括例如吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基等等。
含有1至3个选自羟基、低级烷基和苯基-低级烷基取代基的前述杂环基包括含有1至3个选自下述取代基的上文提到的杂环基羟基、含1至6个碳原子的直链或支链烷基、其中烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的苯基烷基。这样的杂环基例如是3-羟基吡咯烷基、2-羟基吡咯烷基、4-羟基哌啶基、3-羟基哌啶基、2-羟基哌啶基、3-羟基哌嗪基、2-羟基哌嗪基、3-羟基吗啉基、2-羟基吗啉基、4-苄基哌嗪基、3-(2-苯乙基)吡咯烷基、2-(3-苯丙基)吡咯烷基、4-(4-苯丁基)哌啶基-、3-(5-苯戊基)吗啉基、2-(6-苯己基)哌嗪基、4-甲基哌嗪基、3，4-二甲基哌嗪基、3-乙基吡咯烷基、2-丙基吡咯烷基、3，4，5-三甲基哌啶基、4-丁基哌啶基、3-戊基吗啉基、2-己基哌嗪基、3-甲基-4-苄基哌嗪基、3-乙基-4-羟基哌啶基、3-甲基-4-苄基吡咯烷基等等。
任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基包括任选含有1至2个选自下述取代基的氨基含1至6个碳原子的直链或支链烷酰基、和其中链烯基羰基部分为含3至6个碳原子的直链或支链链烯基羰基的苯基链烯基羰基，所述氨基是例如氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基、肉桂酰氨基、4-苯基-3-丁烯酰氨基、4-苯基-2-丁烯酰氨基、5-苯基-5-丁烯酰氨基、5-苯基-3-戊烯酰氨基、5-苯基-2-戊烯酰氨基、6-苯基-5-己烯酰氨基、6-苯基-4-己烯酰氨基、6-苯基-3-己烯酰氨基、6-苯基-2-己烯酰氨基、2-甲基-4-苯基-3-丁烯酰氨基、2-甲基-肉桂酰氨基、1-甲基肉桂酰氨基、N-乙酰基-N-肉桂酰氨基等等。
任选含低级烷酰基取代基的氨基包括任选含有具有1至6个碳原子的直链或支链烷酰基取代基的氨基，例如氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基等等。
烷基亚磺酰基包括含1至6个碳原子的直链或支链烷基亚磺酰基，例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、己基亚磺酰基等。
低级烷硫基包括含1至6个碳原子的直链或支链烷硫基，例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、叔丁硫基、戊硫基、己硫基等等。
低级烷基磺酰基包括含1至6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺酰基等等。
低级烷酰氧基包括含1至6个碳原子的直链或支链烷酰氧基，例如，甲酰氧基、乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、异丁酰氧基、戊酰氧基、叔丁酰氧基、己酰氧基等。
任选含有选自低级烷基磺酰基和低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷基包括被任选含1至2个下述取代基的氨基所取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，所述氨基的取代基选自含有1至6个碳原子的直链或支链烷基磺酰基和含1至6个碳原子的直链或支链烷酰基，所述氨基取代的低级烷基例如是氨基甲基、2-氨基乙基、1-氨基乙基、2-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基、1，1-二甲基-2-氨基乙基、2-甲基-3-氨基丙基、甲酰氨基甲基、1-乙酰氨基乙基、2-丙酰氨基乙基、3-丁酰氨基丙基、4-戊酰氨基戊基、5-己酰氨基己基、6-异丁酰氨基己基、1，1-二甲基-2-乙酰氨基乙基、2-甲基-3-甲酰氨基丙基、甲基磺酰氨基甲基、2-乙基磺酰氨基乙基、1-异丙基磺酰氨基乙基、3-丁基磺酰氨基丙基、4-叔丁基磺酰氨基丁基、5-戊基磺酰氨基戊基、6-己基磺酰氨基己基、1，1-二甲基-2-甲基磺酰氨基乙基、2-甲基-3-乙基磺酰氨基丙基、N-甲基磺酰氨基-N-乙酰氨基甲基等等。
任选含有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基取代的低级烷基包括可任选含有1至3个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基且其中烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的1，3-二氧戊环基取代的烷基，例如(1，3-二氧戊环-2-基)甲基、2-(1，3-二氧戊环-4-基)乙基、1-(1，3-二氧戊环-2-基)乙基、3-(1，3-二氧戊环-4-基)丙基、4-(1，3-二氧戊环-2-基)丁基、2-(1，3-二氧戊环-2-基)丙基、5-(1，3-二氧戊环-2-基)戊基、(4-己基-1，3-二氧戊环-2-基)甲基、(2，4-二甲基-1，3-二氧戊环-2-基)甲基、6-(1，3-二氧戊环-3-基)己基、4-(2-丙基-1，3-二氧戊环-2-基)丁基、5-(4-丁基-1，3-二氧戊环-2-基)戊基、6-(2-戊基-1，3-二氧戊环-2-基)己基、1，1-二甲基-2-(1，3-二氧戊环-2-基)乙基、2-甲基-3-(1，3-二氧戊环-2-基)丙基、(2-甲基-1，3-二氧戊环-2-基)甲基、2-(4-乙基-1，3-二氧戊环-2-基)乙基、3-(2，4，5-三甲基-1，3-二氧戊环-2-基)丙基等等。
烷酰基取代的低级烷基包括其中烷酰基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷酰基并且烷基部分为含1至6个碳原子的直链或支链烷基的烷酰基烷基，例如甲酰基甲基、乙酰基甲基、2-丙酰基乙基、1-丁酰基乙基、3-异丁酰基丙基、4-戊酰基丁基、5-己酰基己基、6-叔丁基羰基己基、1，1-二甲基-2-乙酰基乙基、2-甲基-3-乙酰基甲基等等。
任选含有低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级烷基包括被任选含1至2个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基羰基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如氨基羰基甲基、2-氨基羰基乙基、1-氨基羰基乙基、3-氨基羰基丙基、4-氨基羰基丁基、5-氨基羰基戊基、6-氨基羰基己基、1，1-二甲基-2-氨基羰基乙基、2-甲基-3-氨基羰基丙基、甲基氨基羰基甲基、1-乙基氨基羰基乙基、2-丙基氨基羰基乙基、3-异丙基氨基羰基丙基、4-丁基氨基羰基丁基、5-戊基氨基羰基戊基、6-己基氨基羰基己基、二甲基氨基羰基甲基、2-二乙基氨基羰基乙基、2-二甲基氨基羰基乙基、(N-乙基-N-丙基氨基)羰基甲基、2-(N-甲基-N-己基氨基)羰基甲基等。
低级烷氧羰基取代的低级链烯基包括被烷氧基部分含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基-羰基取代的含2至6个碳原子的直链或支链链烯基，例如2-甲氧基羰基乙烯基、2-乙氧基羰基乙烯基、3-丙氧基羰基烯丙基、4-丁氧基羰基-2-丁烯基、4-戊氧基羰基-3-丁烯基、3-己氧基羰基-1-甲基烯丙基、5-异丙氧基羰基-2-戊烯基、6-叔丁氧基羰基-2-己烯基等等。
可任选含低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级链烯基包括被任选具有1至2个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基羰基取代的含2至6个碳原子的直链或支链链烯基，例如2-氨基羰基乙烯基、3-氨基羰基烯丙基、4-氨基羰基-2-丁烯基、4-氨基羰基-3-丁烯基、3-氨基羰基-1-甲基烯丙基、5-氨基羰基-2-戊烯基、6-氨基羰基-2-己烯基、2-甲基氨基羰基乙烯基、3-乙基-氨基羰基烯丙基、4-丙基氨基羰基-2-丁烯基、4-异丙基氨基羰基-3-丁烯基、3-丁基氨基羰基-1-甲基烯丙基、5-戊基氨基羰基-2-戊烯基、6-己基氨基羰基-2-己烯基、2-二甲基氨基羰基乙烯基、2-二乙基氨基羰基乙烯基、3-(N-乙基-N-丙基氨基羰基)烯丙基、4-(N-甲基-N-己基氨基羰基)-丁烯基等等。
羧基取代的低级链烯基包括含有2至6个碳原子的直链或支链链烯基，例如2-羧基乙烯基、2-羧基烯丙基、4-羧基-2-丁烯基、4-羧基-3-丁烯基、3-羧基-1-甲基烯丙基、5-羧基-2-戊烯基、6-羧基-2-己烯基等等。
任选含有低级烷基取代基的氨基羰基包括可任选具有1至2个含1至6个碳原子的直链或支链烷基的氨基羰基，例如氨基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、戊基氨基羰基、己基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、二丙基氨基羰基、二丁基氨基羰基、二戊基氨基羰基、二己基氨基羰基、N-甲基-N-乙基氨基羰基、N-乙基-N-丙基氨基羰基、N-甲基-N-丁基氨基羰基、N-甲基-N-己基氨基羰基等等。
任选具有低级烷基取代基的苯基磺酰基包括任选具有1至3个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基的苯基磺酰基，例如苯基磺酰基、2-甲基苯基磺酰基、3-甲基苯基磺酰基、4-甲基苯基磺酰基、2-乙基苯基磺酰基、3-乙基苯基磺酰基、4-乙基苯基磺酰基、3-异丙基苯基磺酰基、4-己基苯基磺酰基、3，4-二甲基苯基磺酰基、2，5-二甲基苯基磺酰基、3，4，5-三甲基苯基磺酰基等等。
苯基-低级链烯基包括其中链烯基部分为含2至6个碳原子的直链或支链链烯基的苯基链烯基，例如苯乙烯基、肉桂基、4-苯基-3-丁烯基、4-苯基-2-丁烯基、5-苯基-4-戊烯基、5-苯基-3-戊烯基、5-苯基-2-戊烯基、6-苯基-5-己烯基、6-苯基-4-己烯基、6-苯基-3-己烯基、6-苯基-2-己烯基、2-甲基-4-苯基-3-丁烯基、2-甲基肉桂基、1-甲基肉桂基等等。
在苯基部分可任选含有1至3个选自低级烷氧基、卤原子、任选含有低级烷酰基的氨基、羟基的取代基的苯甲酰基包括在苯基部分可任选含1至3个选自下列取代基的苯甲酰基含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基、卤原子、任选有1至6个碳原子的直链或支链烷酰基取代基的氨基、羟基。这类苯甲酰基是例如苯甲酰基、2-氯苯甲酰基、3-氯苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2-氟苯甲酰基、3-氟苯甲酰基、4-氟苯甲酰基、2-溴苯甲酰基、3-溴苯甲酰基、4-溴苯甲酰基、2-碘苯甲酰基、4-碘苯甲酰基、3，5-二氯苯甲酰基、2，6-二氯苯甲酰基、3，4-二氯苯甲酰基、3，4-二氟苯甲酰基、3，5-二溴苯甲酰基、3，4，5-三氯苯甲酰基、2-甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基苯甲酰基、4-甲氧基苯甲酰基、2-乙氧基苯甲酰基、3-乙氧基苯甲酰基、4-乙氧基苯甲酰基、4-异丙氧基苯甲酰基、4-己氧基苯甲酰基、3，4-二甲氧基苯甲酰基、3，4-二乙氧基苯甲酰基、3，4，5-三甲氧基苯甲酰基、2，5-二甲氧基苯甲酰基、3-甲氧基-4-氯苯甲酰基、2-氯-6-甲氧基苯甲酰基、2-甲氧基-5-氯苯甲酰基、2-氨基苯甲酰基、3-氨基苯甲酰基、4-氨基苯甲酰基、2-羟基苯甲酰基、3-羟基苯甲酰基、4-羟基苯甲酰基、2，5-二氨基苯甲酰基、3，4，5-三氨基苯甲酰基、2-甲酰氨基苯甲酰基、3-乙酰氨基苯甲酰基、4-乙酰氨基苯甲酰基、2-乙酰氨基苯甲酰基、3-丙酰氨基苯甲酰基、4-丁酰氨基苯甲酰基、2-异丁酰氨基苯甲酰基、3-戊酰氨基苯甲酰基、3-叔丁基羰基氨基苯甲酰基、4-己酰氨基苯甲酰基、2，6-二乙酰氨基苯甲酰基、2，4-二羟基苯甲酰基、2，4，6-三羟基苯甲酰基、2-羟基-5-氯苯甲酰基等等。
任选含有低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷酰基包括被任选含1至2个具有1至6个碳原子的直链或支链烷酰基取代基的氨基取代的含2至6个碳原子的直链或支链烷酰基，例如2-氨基乙酰基、3-氨基丙酰基、2-氨基丙酰基、4-氨基丁酰基、5-氨基戊酰基、6-氨基己酰基、2，2-二甲基-3-氨基丙酰基、2-甲基-3-氨基丙酰基、2-乙酰氨基乙酰基、2-乙酰氨基丙酰基、3-丙酰氨基丙酰基、3-异丙酰氨基丙酰基、4-丁酰氨基丁酰基、5-戊酰氨基戊酰基、6-己酰氨基己酰基、2-甲酰氨基乙酰基等等。
任选含有低级烷基取代基的氨基取代的磺酰基包括可任选含有1至2个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基的氨基磺酰基，例如氨基磺酰基、甲氨基磺酰基、乙氨基磺酰基、丙氨基磺酰基、异丙氨基磺酰基、丁氨基磺酰基、叔丁氨基磺酰基、戊氨基磺酰基、己氨基磺酰基、二甲氨基磺酰基、二乙氨基磺酰基、二丙氨基磺酰基、二丁氨基磺酰基、二戊氨基磺酰基、二己氨基磺酰基、N-甲基-N-乙基氨基磺酰基、N-乙基-N-丙基氨基磺酰基、N-甲基-N-丁基氨基磺酰基、N-甲基-N-己基氨基磺酰基等等。
低级亚烷二氧基包括含1至4个碳原子的直链或支链亚烷二氧基，例如亚甲二氧基、亚乙二氧基、1，3-亚丙二氧基、1，4-亚丁二氧基等等。
任选具有低级烷氧基取代基的苯基包括可任选具有1至3个含有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基取代基的苯基，例如苯基、2-二甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、4-己氧基苯基、3-乙氧基-4-甲基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4-二戊氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基等等。
在2，3-二氢-1H-茚基环上任选含有选自氧代基、羟基和具有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基包括含1至6个碳原子并被任选含1至3个选自下列取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的直链或支链烷基氧代基、羟基和具有3个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代基的甲硅烷氧基，所述取代的低级烷基的例子有(2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲基、2-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)乙基、1-(2，3-二氢-1H-茚-3-基)乙基、3-(2，3-二氢-1H-茚-4-基)丙基、4-(2，3-二氢-1H-茚-5-基)丁基、5-(2，3-二氢-1H-茚-6-基)戊基、6-(2，3-二氢-1H-茚-7-基)己基、(1-氧代-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲基、(1-羟基-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲基、(1-二甲基叔丁基甲硅烷氧基-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲基、(1，3-二羟基-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲基、[1，3-二(三甲基甲硅烷氧基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲基、(1，3，7-三羟基-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲基、(1，3，4-三(二甲基乙基甲硅烷氧基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲基等等。
含有低级烷基取代基的甲硅烷氧基包括被3个含1至6个碳原子的直链或支链烷基取代的甲硅烷氧基，例如三甲基甲硅烷氧基、三乙基甲硅烷氧基、三异丙基甲硅烷氧基、三丁基甲硅烷氧基、三叔丁基甲硅烷氧基、三戊基甲硅烷氧基、三己基甲硅烷氧基、二甲基叔丁基甲硅烷氧基等等。
在苯环上任选具有选自低级烷氧基和卤原子取代基的苯基包括可被1至3个选自含1至6个碳原子的直链或支链烷氧基和卤原子的取代基任选取代的苯基，如苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-异丙氧基苯基、4-戊氧基苯基、2，4-二甲氧基苯基、4-己氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3-乙氧基-4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二乙氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3，4-二戊氧基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二溴苯基、3，4，5-三氯苯基、2-甲氧基-5-氯苯基、3-氯-4-甲氧基苯基、3-甲氧基-5-碘苯基、3，4-二甲氧基-5-溴苯基、3，5-二碘-4-甲氧基苯基等等。
含有1至4个选自N、O、S杂原子的5-至6-元饱和或不饱和杂环基包括例如吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、吡啶基、噻吩基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑基、咪唑基、吡唑烷基、1，3，4-噁二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3，4-四唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、呋喃基、吡咯啉基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、噻唑烷基、1，2，3，5-噁噻二唑基、异噻唑基、吡喃基、吡唑烷基、1，2，4-三嗪基等等。
被含1至4个选自N、O、S杂原子的5-至6-元饱和或不饱和杂环基取代的低级烷基包括被前述杂环基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如吡咯烷基甲基、2-哌啶基乙基、3-哌嗪基丙基、4-吗啉代丁基、(2-吡啶基)甲基、(3-吡啶基)甲基、(2-噻吩基)甲基、2-(3-吡嗪基)乙基、1-(2-嘧啶基)乙基、3-(3-哒嗪基)丙基、4-(2-吡咯基)丁基、4-(4-咪唑烷基)丁基、(2-咪唑基)甲基、(3-吡唑基)甲基、2-(2-咪唑基)乙基、3-(3-吡唑基)丙基、噻吩基甲基、3-(2-咪唑啉基)丙基、4-(2-吡咯啉基)丁基、(2-呋喃基)甲基、(4-噁唑基)甲基、(5-噁唑基)甲基、5-(4-噁唑基)戊基、6-(3-异噁唑基)己基、(4-噻唑基)甲基、(2-噻唑基)甲基、2-(3-异噻唑基)乙基、(2-吡喃基)甲基、3-(3-吡唑烷基)丙基、4-(2-吡唑啉基)丁基、(5-噻唑基)甲基、(1，3，4-噁二唑啉基-5-基)甲基、(1，2，4-三唑-5-基)甲基、(1，2，3，4-四唑-5-基)甲基、(1，3，4-三唑-5-基)甲基、(1，2，4-噁二唑-5-基)甲基、(1，2，4-三嗪-3-基)甲基、(噻唑烷-5-基)甲基、(1，2，3，5-噁噻二唑啉-4-基)甲基、(2-呋喃基)甲基、(3-呋喃基)甲基、2-(5-噻唑基)乙基、1-(1，3，4-噁二唑啉-2-基)乙基、3-(1，2，4-三唑-3-基)丙基、4-(1，2，3，4-四唑-5-基)丁基、6-(1，3，4-三唑-2-基)己基、2-(1，2，4-噁二唑-3-基)乙基、1-(1，2，4-三嗪-5-基)乙基、3-(噻唑烷-2-基)丙基、4-(1，2，3，5-噁噻二唑啉-4-基)丁基等等。
被含1至4个选自N、O、S杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基取代的低级链烯基包括被上述杂环基取代的链烯基，其中链烯基部分为含2至6个碳原子的有1至2个双键的直链或支链链烯基，所述取代的链烯基是例如2-苯并呋喃基乙烯基、3-苯并呋喃基-2-丙烯基、4-苯并呋喃基-3-丁烯基、3-苯并呋喃基-2-丁烯基、2-甲基-3-苯并呋喃基-2-丙烯基、5-苯并呋喃基-4-戊烯基、5-苯并呋喃基-2-戊烯基、4-苯并呋喃基-3-戊烯基、6-苯并呋喃基-5-己烯基、6-苯并呋喃基-4-己烯基、6-苯并呋喃基-3-己烯基、6-苯并呋喃基-2-己烯基、β-甲基-4-苯并呋喃基-3-丁烯基、5-苯并呋喃基-2，4-戊二烯基、4-苯并呋喃基-1，3-丁二烯基、6-苯并呋喃基-2，4-己二烯基、6-苯并呋喃基-3，5-己二烯基、6-苯并呋喃基-1，3-己二烯基、5-苯并呋喃基-1，3-戊二烯基、2-苯并噻吩基乙烯基、3-苯并噻吩基-2-丙烯基、4-苯并噻吩基-3-丁烯基、3-苯并噻吩基-2-丁烯基、2-甲基-3-苯并噻吩基-2-丙烯基、5-苯并噻吩基-4-戊烯基、5-苯并噻吩基-2-戊烯基、6-苯并噻吩基-5-己烯基、6-苯并噻吩基-4-己烯基、6-苯并噻吩基-3-己烯基、6-苯并噻吩基-2-己烯基、β-甲基-4-苯并噻吩基-3-丁烯基、5-苯并噻吩基-2，4-戊二烯基、4-苯并噻吩基-1，3-丁二烯基、6-苯并噻吩基-2，4-己二烯基、6-苯并噻吩基-3，5-己二烯基、6-苯并噻吩基-1，3-己二烯基、5-苯并噻吩基-1，3-戊二烯基、2-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)乙烯基、3-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-2-丙烯基、4-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-3-丁烯基、3-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-2-丁烯基、2-甲基-3-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-2-丙烯基、5-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-4-戊烯基、5-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-2-戊烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-5-己烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-5-己烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-4-己烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-3-己烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-2-己烯基、β-甲基-4-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-3-丁烯基、5-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-2，4-戊二烯基、4-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-1，3-丁二烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-2，4-己二烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-3，5-己二烯基、6-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-1，3-己二烯基、5-(呋喃并[3，2-c]吡啶基)-1，3-戊二烯基、2-喹啉基乙烯基、3-(1，4-二氢喹啉基)-2-丙烯基、4-苯并噻唑基-3-丁烯基、3-喹诺酮基-2-丁烯基、2-甲基-3-(3，4-二氢喹诺酮基)-2-丙烯基、5-(1，2，3，4-四氢喹啉基)-4-戊烯基、5-吲哚基-2-戊烯基、6-二氢吲哚基-5-己烯基、5-二氢吲哚基-4-己烯基、6-苯并咪唑基-3-己烯基、6-苯并噁唑基-2-己烯基、β-甲基-4-异喹啉基-3-丁烯基、5-喹啉烷基-2，4-戊二烯基、4-肉啉基-1，3-丁二烯基、6-喹喔啉基-2，4-己二烯基、6-(2，3-二氮杂萘基-3，5-己二烯基、6-苯并二氢吡喃基-1，3-己二烯基、5-异二氢吲哚基-1，3-戊二烯基、2-(4H-苯并吡喃基)乙烯基、3-(2，3-二氢-2-苯并呋喃基)-2-丙烯基、4-(2-全氢苯并呋喃基)-3-丁烯基、3-(1，4-benzoxadinyl)-2-丁烯基、2-甲基-3-(3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪基)-2-丙烯基、5-(1，4-苯并噻嗪基)-4-戊烯基、5-(1，2，3，4-四氢喹喔啉基)-2-戊烯基、6-(1，3-二硫杂-2，4-二氢萘基)-5-己烯基、6-(1，4-二硫杂萘基)-4-己烯基、6-(1，4-苯并二噁烷基)-3-己烯基、2-吡咯烷基乙烯基、3-吡咯烷基-2-丙烯基、4-吡咯烷基-3-丁烯基、3-吡咯烷基-2-丁烯基、2-甲基-3-吡咯烷基-2-丙烯基、5-吡咯烷基-4-戊烯基、5-吡咯烷基-2-戊烯基、6-吡咯烷基-5-己烯基、6-吡咯烷基-4-己烯基、6-吡咯烷基-3-己烯基、6-吡咯烷基-2-己烯基、β-甲基-4-吡咯烷基-3-丁烯基、5-吡咯烷基-2，4-戊二烯基、4-吡咯烷基-1，3-丁二烯基、6-吡咯烷基-2，4-己二烯基、6-吡咯烷基-3，5-己二烯基、6-吡咯烷基-1，3-己二烯基、5-吡咯烷基-1，3-戊二烯基、2-哌啶基乙烯基、3-哌啶基-2-丙烯基、4-哌啶基-3-丁烯基、3-哌啶基-2-丁烯基、2-甲基-3-哌啶基-丙烯基、5-哌啶基-4-戊烯基、5-哌啶基-2-戊烯基、6-哌啶基-5-己烯基、5-哌啶基-2-戊烯基、6-哌啶基-5-己烯基、6-哌啶基-4-己烯基、6-哌啶基-3-己烯基、6-哌啶基-2-己烯基、β-甲基-4-哌啶基-3-丁烯基、5-哌啶基-2，4-戊二烯基、4-哌啶基-1，3-丁二烯基、6-哌啶基-2，4-己二烯基、6-哌啶基-3，5-己二烯基、6-哌啶基-1，3-己二烯基、5-哌啶基-1，3-戊二烯基、2-哌嗪基乙烯基、3-哌嗪基-2-丙烯基、4-哌嗪基-3-丁烯基、3-哌嗪基-2-丁烯基、2-甲基-3-哌嗪基-2-丙烯基、5-哌嗪基-4-戊烯基、5-哌嗪基-2-戊烯基、6-哌嗪基-5-己烯基、6-哌嗪基-4-己烯基、6-哌嗪基-3-己烯基、6-哌嗪基-2-己烯基、β-甲基-4-哌嗪基-3-丁烯基、5-哌嗪基-2，4-戊二烯基、4-哌嗪基-1，3-丁二烯基、6-哌嗪基-2，4-己二烯基、6-哌嗪基-3，5-己二烯基、6-哌嗪基-1，3-己二烯基、5-哌嗪基-1，3-戊二烯基、2-吗啉代乙烯基、3-吡啶基-2-丙烯基、4-噻吩基-3-丁烯基、3-pyradinyl-2-丁烯基、2-甲基-3-嘧啶基-2-丙烯基、2-哒嗪基乙烯基、3-吡咯基-2-丙烯基、4-咪唑基-3-丁烯基、3-咪唑基-2-丁烯基、2-甲基-3-咪唑基-2-丙烯基、5-咪唑基-4-戊烯基、5-咪唑基-2-戊烯基、6-咪唑基-5-己烯基、6-咪唑基-4-己烯基、6-咪唑基-3-己烯基、6-咪唑基-2-己烯基、β-甲基-4-咪唑基-3-丁烯基、5-咪唑基-2，4-戊二烯基、4-咪唑基-1，3-丁二烯基、6-咪唑基-2，4-己二烯基、6-咪唑基-3，5-己二烯基、6-咪唑基-1，3-己二烯基、5-咪唑基-1，3-戊二烯基、2-咪唑烷基乙烯基、3-吡唑基-1，3-戊二烯基、2-咪唑烷基乙烯基、3-吡唑基-2-丙烯基、4-吡唑烷基-3-丁烯基、3-全氢苯并呋喃基-2-丁烯基、2-甲基-3-(1，3，4-噁二唑基)-2-丙烯基、5-(1，2，4-三唑基)-4-戊烯基、5-(1，2，3，4-四唑基)-2-戊烯基、6-(1，3，4-三唑基)-5-己烯基、6-(1，2，4-噁二唑基)-4-己烯基、6-(2，3-二氢-2-苯并呋喃基)-3-己烯基、6-吡咯啉基-2-己烯基、β-甲基-5-壬基(nonyl)-3-丁烯基、5-异噁唑基-2，4-戊二烯基、4-噻唑基-1，3-丁二烯基、6-噻唑烷基-2，4-己二烯基、6-(1，2，3，5-噁噻二唑基)-3，5-己二烯基、6-异噻唑基-1，3-己二烯基、5-吡喃基-1，3-戊二烯基、2-噁唑基乙烯基、3-噁唑基-2-丙烯基、4-噁唑基-3-丁烯基、3-噁唑基-2-丁烯基、2-甲基-3-噁唑基-2-丙烯基、5-噁唑基-4-戊烯基、5-噁唑基-2-戊烯基、4-噁唑基-3-戊烯基、6-噁唑基-5-己烯基、6-噁唑基-4-己烯基、6-噁唑基-3-己烯基、6-噁唑基-2-己烯基、β-甲基-4-噁唑基-3-丁烯基、5-噁唑基-2，4-戊二烯基、4-噁唑基-1，3-丁二烯基、6-噁唑基-2，4-己二烯基、6-噁唑基-3，5-己二烯基、6-噁唑基-1，3-己二烯基、5-噁唑基-1，3-戊二烯基、2-吡唑基乙烯基、3-奎宁环基-2-丙烯基、4-苯并噻唑基-3-丁烯基、3-喹诺酮基-2-丁烯基、2-甲基-3-(3，4-二氢[2，3-g]喹啉基)-2-丙烯基、5-(1，2，3，4-四氢呋喃并[2，3-g]喹啉基)-4-戊烯基、2-(萘并[2，1-b]呋喃基)乙烯基、3-(萘并[2，1-b]呋喃基)-2-丙烯基、4-(萘并[2，1-b]呋喃基)-3-丁烯基、3-(萘并[2，1-b]呋喃基)-2-丁烯基、2-甲基-3-(萘并[2，1-b]呋喃基)-2-丙烯基、5-(萘并[2，1-b]呋喃基)-4-戊烯基、5-(萘并[2，1-b]呋喃基)-2-戊烯基、4-(萘并[2，1-b]呋喃基)-3-戊烯基、6-(萘并[2，1-b]呋喃基)-5-己烯基、6-(萘并[2，1-b]呋喃基)-4-己烯基、6-(萘并[2，1-b]呋喃基)-3-己烯基、6-(萘并[2，1-b]呋喃基)-2-己烯基、β-甲基-4-(萘并[2，1-b]呋喃基)-3-丁烯基、5-(萘并[2，1-b]呋喃基)-2，4-戊二烯基、4-(萘并[2，1-b]呋喃基)-1，3-丁二烯基、6-(萘并[2，1-b]呋喃基)-2，4-己二烯基、6-(萘并[2，1-b]呋喃基)-3，5-己二烯基、6-(萘并[2，1-b]呋喃基)-1，3-己二烯基、5-(萘并[2，1-b]呋喃基)-1，3-戊二烯基、2-(咪唑并[1，2-a]吡啶基)乙烯基、3-(咪唑并[1，2-a]吡啶基)-2-丙烯基、4-(咪唑并[1，2-a]吡啶基)-3-丁烯基等等。
苯基-低级烷氧羰基所包括的苯基烷氧羰基中，其烷氧羰基部分是在烷氧基部分具有1至6个碳原子的直链或支链烷氧羰基，所述苯基-低级烷氧羰基例如是苄氧羰基、2-苯基乙氧基羰基、1-苯基乙氧基羰基、3-苯基丙氧基羰基、4-苯基丁氧基羰基、5-苯基戊氧基羰基、6-苯基己氧基羰基、1，1-二甲基-2-苯基乙氧基羰基、2-甲基-3-苯基丙氧基羰基等等。
低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基包括被其中烷氧基部分有1至6个碳原子的直链或支链烷氧基的烷氧基羰氧基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如甲氧基羰氧基甲基、乙氧基羰氧基甲基、2-乙氧基羰氧基乙基、1-乙氧基羰氧基乙基、3-甲氧基羰氧基丙基、4-乙氧基羰氧基丁基、6-丙氧基羰氧基己基、5-异丙氧基羰氧基戊基、1，1-二甲基-2-丁氧基羰氧基乙基、2-甲基-3-叔丁氧基羰氧基丙基、2-戊氧基羰氧基乙基、己氧基羰氧基甲基等等。
在苯环上任选含有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基包括被其中苯环可任选含1至3个卤素取代基的苯甲酰基取代的含1至6个碳原子的直链或支链烷基，例如苯甲酰基甲基、1-(2-氯苯甲酰基)乙基、2-(3-氯苯甲酰基)乙基、3-(4-氯苯甲酰基)丙基、4-(2-氟苯甲酰基)丁基、1，1-二甲基-2-(3-氟苯甲酰基)乙基、5-(4-氟苯甲酰基)戊基、6-(2-溴苯甲酰基)己基、2-甲基-3-(3-溴苯甲酰基)丙基、(4-溴苯甲酰基)甲基、2-(2-碘苯甲酰基)乙基、1-(4-碘苯甲酰基)乙基、(3，5-二氯苯甲酰基)甲基、2-(2，6-二氯苯甲酰基)乙基、1-(3，4-二氯苯甲酰基)乙基、3-(3，4-二氟苯甲酰基)丙基、(3，5-二溴苯甲酰基)甲基、(3，4，5-三氯苯甲酰基)甲基等等。
任选具有低级烷酰基取代的氨基包括可任选含有含1至6个碳原子的直链或支链烷酰基取代基的氨基，例如氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、异丁酰氨基、戊酰氨基、叔丁基羰基氨基、己酰氨基等等。
本发明具体包括下列化合物(1)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R2、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(2)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子，R2、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(3)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷基，R2、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(4)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为氢原子，R1、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(5)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为任选含卤素取代基的低级烷基、R1、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(6)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为苯基，R1、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(7)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为吗啉基取代的低级烷基，R1、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(8)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为咪唑基取代的低级烷基、R1、R3、R4、m、n和r同前述定义。
(9)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为下式基团 (其中A、R5和p同前述定义)，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(10)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p同前述定义)，R1、R2m、n和r同前述定义。
(11)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(12)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(13)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(14)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(15)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(16)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(17)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(18)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(19)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(20)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(21)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(22)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(23)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(24)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(25)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(26)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(27)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(28)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(29)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为式-A5-CR42R43R44基团(A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(30)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44基团(A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(31)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基、和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(32)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基、和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(33)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(34)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(35)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3和R4和氮原子一起构成可任选含有低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基、R1、R2、m、n和r同前述定义。
(36)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式的基团 (其中A、R5和p同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(37)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级链烯基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)，低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(38)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r同前述定义。
(39)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(40)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(41)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(42)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(43)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(44)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(45)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(46)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号如前述定义)，m、n和r同前述定义。
(47)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR43R43R44基团(A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(48)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(49)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号如前述定义)，m、n和r同前述定义。
(50)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3和R4与氮原子一起形成可任选含低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r同前述定义。
(51)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(52)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(53)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r同前述定义。
(54)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低。级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(55)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(56)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(57)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(58)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(59)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(60)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(61)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR43R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(62)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(63)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(64)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选含卤素取代基的低级烷基，R3和R4与氮原子一起形成可任选含低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r同前述定义。
(65)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(66)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(67)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r同前述定义。
(68)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(69)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(70)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(71)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(72)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(73)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基-取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(74)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(75)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(76)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(77)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(78)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3和R4与氮原子一起形成可任选含低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r同前述定义。
(79)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(80)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(81)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r同前述定义。
(82)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(83)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(84)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(85)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(86)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(87)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(88)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(89)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(90)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(91)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(92)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3和R4与氮原子一起形成可任选含低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r同前述定义。
(93)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(94)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(95)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r同前述定义。
(96)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(97)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r同前述定义。
(98)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(99)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(100)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(101)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(102)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(103)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(104)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r同前述定义。
(105)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r同前述定义。
(106)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3和R4与氮原子一起形成可任选含低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r同前述定义。
(107)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R2、m、n和r如前述定义。
(108)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R2、m、n和r如前述定义。
(109)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(110)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(111)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为低级链烯基，R2、m、n和r同前述定义。
(112)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为低级链烯基，R2、m、n和r同前述定义。
(113)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为环烷基-低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(114)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(115)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为萘基-低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(116)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为萘基-低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(117)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(118)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(119)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(120)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(121)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(122)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(123)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为苯氧基取代的低级烷基，R2m、n和r同前述定义。
(124)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(125)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R2、m、n和r同前述定义。
(126)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R2、m、n和r同前述定义。
(127)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R2、m、n和r同前述定义。
(128)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R2、m、n和r同前述定义。
(129)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(130)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R2、m、n和r同前述定义。
(131)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为氢原子，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R2、m、n和r同前述定义。
(132)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R2、m、n和r同前述定义。
(133)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3和R4与氮原子一起形成可任选含有低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，R2、m、n和r同前述定义。
(134)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，R2、R3、R4、m、n和r如前述定义。
(135)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为任选含有低级烷基取代的氨基，R2、R3、R4、m、n和r如前述定义。
(136)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2、R3、R4、m、n和r如前述定义。
(137)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(138)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(139)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(140)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(141)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(142)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(143)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(144)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(145)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(146)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(147)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(148)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(149)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(150)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(151)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(152)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(153)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(154)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(155)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(156)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(157)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(158)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(159)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(160)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(161)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧羰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(162)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(163)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(164)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(165)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(166)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(167)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(168)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(169)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(170)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(171)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(172)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(173)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(174)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(175)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(176)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(177)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(178)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(179)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(180)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(181)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(182)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(183)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(184)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(185)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(186)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(187)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(188)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧羰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(189)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5、p同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(190)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为下式基团 (其中A、R5、p同前述定义)，R1、R3、m、n和r如前述定义。
(191)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(192)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(193)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(194)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(195)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(196)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(197)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(198)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(199)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(200)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(201)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(202)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(203)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(204)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(205)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(206)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r同前述定义。
(207)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(208)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(209)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(210)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(211)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(212)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(213)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基-低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(214)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯氧基羰基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(215)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(216)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基-取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(217)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(218)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(219)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为低级链烯基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(220)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为低级链烯基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(221)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(222)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(223)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(224)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(225)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(226)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(227)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(228)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(229)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(230)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(231)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(232)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(233)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(234)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(235)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基；团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(236)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(237)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(238)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(239)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷酰基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)R1、R2和m、n、r如前述定义。
(240)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基，，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2和m、n、r如前述定义。
(241)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(242)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(243)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(244)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(245)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(246)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(247)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(248)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(249)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(250)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(251)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(252)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(253)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(254)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(255)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(256)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(257)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(258)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(259)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(260)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(261)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(262)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(263)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(264)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(265)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为在苯基环上可任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(266)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为式-E-NR52R53的基团(其中E、R52和R53如前述定义)，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(267)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为下式基团 (其中R、R5和p如前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(268)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(269)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为低级链烯基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(270)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为环烷基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(271)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为萘基-低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(272)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(273)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(274)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(275)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为苯氧基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(276)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(277)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(278)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(279)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为下式基团 (其中A和R54如前述定义)。R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，R1、R2、m、n和r如前述定义。
(280)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(281)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(282)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(283)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(284)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(285)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(286)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(287)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(288)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(289)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(290)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(291)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(292)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(293)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(294)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为氢原子，R3与R4与氮原子一起形成任选含低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r如前述定义。
(295)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(296)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(297)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(298)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(299)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(300)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(301)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(302)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(303)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(304)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(305)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(306)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(307)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(308)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为任选含有卤素取代基的低级烷基，R3和R4与氮原子一起形成任选含有低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r如前述定义。
(309)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(310)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(311)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(312)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(313)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(314)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(315)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(316)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(317)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(318)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(319)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(320)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(321)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(322)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为苯基，R3和R4与氮原子一起形成任选含有低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r如前述定义。
(323)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(324)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(325)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(326)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(327)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(328)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(329)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(330)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(331)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(332)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(333)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(334)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(335)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(336)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3和R4与氮原子一起形成任选含有低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r如前述定义。
(337)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(338)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(339)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(340)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(341)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(342)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(343式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(344)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(345)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(346)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(347)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(348)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(349)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3为氢原子或低级烷基，R4为下式基团 (其中各代号如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(350)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为低级烷氧基，任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基，R2为咪唑基取代的低级烷基，R3和R4与氮原子一起形成任选含有低级烷氧基的1，2，3，4-四氢异喹啉基，m、n和r如前述定义。
(351)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前述定义)，R2、m、n和r如前述定义。
(352)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，R2、m、n和r如前述定义。
(353)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(354)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为低级链烯基，R2、m、n和r如前述定义。
(355)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为环烷基-低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(356)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为萘基-低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(357)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(358)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(359)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(360)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为苯氧基取代的低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(361)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前述定义)，R2、m、n和r如前述定义。
(362)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，R2、m、n和r如前述定义。
(363)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，R2、m、n和r如前述定义。
(364)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(365)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(366)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(367)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(368)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(369)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(370)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(371)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(372)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(373)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(374)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(375)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(376)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为氢原子，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(377)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(378)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(379)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(380)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(381)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(382)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(383)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(384)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(385)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(386)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(387)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(388)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(389)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为任选具有卤素取代基的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(390)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(391)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(392)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(393)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(394)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(395)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(396)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(397)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(398)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(399)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为苯氧基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(400)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(401)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为式-A5—CR42R43R44的基团(其中A5、R42、R43和R44同前述定义)，m、n和r如前述定义。
(402)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为苯基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(403)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(404)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)R4为下式基团 (其中A、R5和p如前述定义)，m、n和r如前述定义。
(405)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分上可任选具有选自下列的取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41同前述定义)、低级链烯氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(406)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为低级链烯基，m、n和r如前述定义。
(407)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为环烷基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(408)式(1)的喹喔咻衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为萘基-低级烷基，m、n和r如前述定义。
(409)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(410)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子或低级烷基，R2为吗啉基取代的低级烷基，R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中E、R52和R53如前述定义)、或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)；R4为在苯基部分可任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，m、n和r如前述定义。
(411)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(412)式(1)的喹喔咻衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯氧基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(413)式(1)的喹喔咻衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前所述)；m、n和r如前所述。
(414)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)；m、n和r如前所述。
(415)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上任选带有选自氧代基、羟基和含有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(416)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)；m、n和r如前所述。
(417)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)R4为下式基团 (其中A、R5和p如前所述)；m、n和r如前所述。
(418)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯基-低级链烯基，其苯基部分可任选带有选自下述的取代基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基m、n和r如前所述。
(419)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为低级链烯基m、n和r如前所述。
(420)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为环烷基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(421)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为萘基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(422)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(423)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(424)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(425)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯氧基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(426)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 ，R8和q如前所述)，m、n和r如前所述。
(427)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)；m、n和r如前所述。
(428)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为卤原子或低级烷基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中，E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选带有选自氧代基、羟基和含有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(429)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)；m、n和r如前所述。
(430)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前所述)；m、n和r如前所述。
(431)式(1)的喹喔咻衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯基-低级链烯基，其苯基部分可任选带有选自下述的取代基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基；m、n和r如前所述。
(432)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为低级链烯基；m、n和r如前所述。
(433)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为环烷基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(434)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为萘基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(435)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(436)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基m、n和r如前所述。
(437)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(438)式(1)的喹喔咻衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯氧基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(439)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前所述)；m、n和r如前所述。
(440)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)；m、n和r如前所述。
(441)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基、或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上任选带有选自氧代基、羟基和含有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(442)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)；m、n和r如前所述。
(443)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前所述)；m、n和r如前所述。
(444)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯基-低级链烯基，其苯基部分可任选带有选自下述的取代基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4—CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基；m、n和r如前所述。
(445)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为低级链烯基；m、n和r如前所述。
(446)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为环烷基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(447)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氢羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为萘基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(448)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(449)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(450)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(451)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯氧基取代的低级的烷基；m、n和r如前所述。
(452)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前所述)；m、n和r如前所述。
(453)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)；m、n和r如前所述。
(454)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为可任选带有卤素取代基的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上任选带有选自氧代基、羟基和含有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(455)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)；m、n和r如前所述。
(456)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前所述)；m、n和r如前所述。
(457)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯基-低级链烯基，其苯基部分可任选带有选自下述的取代基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基；m、n和r如前所述。
(458)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为低级链烯基；m、n和r如前所述。
(459)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为环烷基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(460)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为萘基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(461)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(462)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(463)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(464)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯氧基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(465)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前所述)；m、n和r如前所述。
(466)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)；m、n和r如前所述。
(467)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为苯基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上任选带有选自氧代基、羟基和含有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(468)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)；m、n和r如前所述。
(469)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前所述)；m、n和r如前所述。
(470)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯基-低级链烯基，其苯基部分可任选带有选自下述的取代基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基；m、n和r如前所述。
(471)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为低级链烯基；m、n和r如前所述。
(472)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为环烷基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(473)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为萘基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(474)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(475)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(476)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(477)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯氧基取代的低级烷基m、n和r如前所述。
(478)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前所述)；m、n和r如前所述。
(479)式(1的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)；m、n和r如前所述。
(480)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为吗啉基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上任选带有选自氧代基、羟基和含有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(481)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)；m、n和r如前所述。
(482)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中A、R5和p如前所述)；m、n和r如前所述。
(483)式(1)的喹喔咻衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯基-低级链烯基，其苯基部分可任选带有选自下述的取代基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基；n、n和r如前所述。
(484)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为低级链烯基m、n和r如前所述。
(485)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为环烷基-低级烷基m、n和r如前所述。
(486)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为萘基-低级烷基；m、n和r如前所述。
(487)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(488)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(489)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(490)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为苯氧基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
(491)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如前所述)；m、n和r如前所述。
(492)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)；m、n和r如前所述。
(493)式(1)的喹喔啉衍生物或其盐，其中，R1为低级烷氧基、可任选带有低级烷基取代基的氨基，或可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为咪唑基取代的低级烷基；R3为低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷氧羰氧基取代的低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、下式基团-E-N(R52)(R53)(其中E、R52和R53如前所述)、或下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)；R4为在2，3-二氢-1H-茚基环上任选带有选自氧代基、羟基和含有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；m、n和r如前所述。
本发明的化合物还包括下述式(1)化合物其中m和n均为1；或m为1，n为0；或m为0，n为1；或m和n均为0。但优选的化合物是其中m为1、n为0的式(1)化合物。
下式表示的杂环基团包括例如吡啶基、噻唑基、呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、噁唑基、喹啉基、吲哚基、1，4-苯并二噁烷基、3，4-二氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、1，2，3，4-四氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、呋喃并[2，3-g]喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并呋喃基、全氢苯并呋喃基、咪唑基、1，2，3，4-四唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基等。 下式表示的杂环基团包括例如1，2，3，4-四唑基、噻唑基、吡啶基、噁唑基、1，2，3，5-噁噻二唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-三嗪基、咪唑基、1，3，4-噁二唑基、嘧啶基、1，2，3，4-四唑基、3，4-二氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、1，2，3，4-四氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、萘并[2，1-b]呋喃基、噁唑基、呋喃并[2，3-g]喹啉基等。 下式表示的杂环基团包括例如噻唑基、1，2，3，4-四唑基、噻唑烷基等。 下式表示的杂环基团包括例如苯并呋喃基、苯并噻唑基、喹诺酮基、3，4-二氢喹诺酮基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、苯并噻吩基等。

本发明的式(1)化合物可用各种方法制备，但优选用下述方法制备。反应路线1 [其中R1、R2、R3、R4、r、m和n如前所述]。
化合物(2)和化合物(3)的反应按常规的成酰胺键的反应进行。成酰胺键的反应条件可与常规的成酰胺键的条件相同，例如(a)混合酸酐法，即下述方法使羧酸化合物(2)与卤代甲酸烷基酯反应形成混合酸酐，然后将所得混合酸酐与胺化合物(3)反应；(b)活性酯法，即下述方法将羧酸化合物(2)转化成诸如对硝基苯基酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、1-羟基苯并三唑酯等活性酯，然后将所得活性酯与胺化合物(3)反应(c)碳化二亚胺法，即下述方法将羧酸化合物(2)与胺化合物(3)在诸如二环己基碳二亚胺、羰基二咪唑等活化剂存在下缩合；(d)其他方法，即下述诸方法通过用脱水剂(如乙酐)处理使羧酸化合物(2)转化成羧酸酐，然后将所得酸酐与胺化合物(3)反应；使羧酸化合物(2)的酯与低级醇和胺化合物(3)反应；使羧酸化合物(2)的酰卤化合物(即羧酰卤)与胺化合物(3)反应；用磷化合物(如三苯膦、二乙基磷酰氯等)活化羧酸化合物(2)，然后将所得化合物与胺化合物(3)反应用光气或氯甲酸三氯甲酯将羧酸化合物(2)转化成N-羧基氨基酐，然后将所得化合物与胺化合物(3)反应；用乙炔化合物(如三甲基甲硅烷基乙氧基乙炔等)活化羧酸化合物(2)然后将所得化合物与胺化合物(3)反应，等等。
上述混合酸酐法(a)中所用的混合酸酐通过已知的Schotten-Baumann反应得到，该反应的产物不必从反应混合物中分离而直接用于与胺化合物(3)的反应，得到所要的本发明化合物(1)。Sch_tten-Baumann反应通常在碱性化合物存在下进行。碱性化合物是用于Sch_tten-Baumann反应的任何常规化合物，包括例如有机碱性化合物，如三乙胺、三甲胺、吡啶、二甲基苯胺、N-甲基吗啉、4-二甲氨基吡啶、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯(DBN)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、1，4-二氮杂二环[2.2.2]庚烷(DABCO)等；无机碱性化合物，如碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠等。该反应进行的温度通常为约-20℃至约100℃，优选为0℃至约50℃，反应时间通常为约5分钟至约10小时，优选为5分钟至约2小时。
这样得到的混合酸酐与胺化合物(3)的反应通常在-20℃至约150℃、优选10℃至约50℃的温度下进行5分钟至约10小时、优选进行约5分钟至5小时，混合酸酐法可在溶剂中或在无溶剂条件下实施。溶剂可以是混合酸酐法中常用的任何常规溶剂，包括例如卤代烃类(如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、醚类(如乙醚、二噁烷、二异丙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等)、酯类(如乙酸甲酯、乙酸乙酯等)、非质子传递的极性溶剂(如1，1，3，3-四甲基脲、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、六甲基磷酰胺等)或这些溶剂的混合物，混合酸酐法中所用的卤代甲酸烷基酯包括例如氯甲酸甲酯、溴甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸异丁酯等。在所述方法中，羧酸化合物(2)、卤代甲酸烷基酯和胺化合物(3)通常使用等摩尔量，但相对于每1摩尔羧酸化合物(2)，优选各使用约1至1.5摩尔的卤代甲酸烷基酯和胺化合物(3)。
活性酯法(b)(例如使用N-羟基琥珀酰亚胺酯的方法)在不影响反应的适宜溶剂中于碱性化合物存在下或在无碱性化合物存在下进行。此外，该反应中可以加入缩合剂，如二环己基碳二亚胺、羰基二咪唑、1-乙基-3-(3′-二甲氨基丙基)碳化二亚胺等。碱性化合物可以是用于上述Sch_tten-Baumann反应的任何碱性化合物以及碱金属羧酸盐(如乙酸钠、苯甲酸钠、甲酸钠、乙酸钾、苯甲酸锂、乙酸铯等)和碱金属卤化物(如氟化钾、氟化铯等)等。溶剂包括例如卤代烃类(如二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、醚类(如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等)、酯类(如乙酸甲酯、乙酸乙酯等)、非质子传递的极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、六甲基磷酰胺等)或这些溶剂的混合物。反应温度为0至150℃、优选为10至100℃，反应时间为5至30小时。相对于1摩尔羧酸化合物(2)，各自至少以等摩尔量使用胺化合物(3)和N-羟基琥珀酰亚胺酯，但优选使用1至2摩尔胺化合物(3)和N-羟基琥珀酰亚胺酯。
此外，反应路线1的成酰胺键的反应也可以在缩合剂存在下通过使羧酸化合物(2)与胺化合物(3)反应来进行，所述缩合剂的实例有磷化合物，如三苯膦、三苯膦-2，2′-二硫化联吡啶、氯磷酸二乙酯、二苯基氧磷基氯、苯基-N-苯基磷酰胺氯化物，氰基磷酸二乙酯、双(2-氧代-3-噁唑烷基)次膦酰氯等。该反应通常在溶剂和碱性化合物存在下进行。除了用于上述Sch_tten-Baumann反应的碱性化合物外，所述碱性化合物还包括例如氢氧化钠、氢氧化钾等。溶剂除包括例如混合酸酐法(a)中所用的溶剂之外，还包括例如吡啶、丙酮、乙腈或两种或更多种上述溶剂的混合物。该反应通常在-20℃至约150℃、优选0℃至约100℃的温度下进行约5分钟至约30小时。相对于每1摩尔羧酸化合物(2)而言至少以等摩尔量使用缩合剂和胺化合物(3)，优选使用1至2摩尔缩合剂和胺化合物(3)。
也可以在缩合剂存在下使胺化合物(3)和羧酸化合物(2)反应来进行成酰胺键反应。该反应在适宜的溶剂中于催化剂存在或不存在的条件下进行。溶剂包括例如卤代烃类(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲氯化碳等)、乙腈、二甲基甲酰胺等。催化剂包括例如有机碱类，如二甲氨基吡啶、4-哌啶子基吡啶等，盐类，如甲苯磺酸吡啶鎓等，樟脑磺酸、氧化汞等。缩合剂包括例如乙炔化合物，如三甲基甲硅烷基乙氧基乙炔等。对于每1摩尔胺化合物(3)，缩合剂的用量为1至10摩尔，优选2至6摩尔。相对于每1摩尔胺化合物(3)，通常至少以等摩尔量使用羧酸化合物(2)，优选使用1至2摩尔羧酸化合物(2)。该反应通常在0至约150℃、优选室温至约100℃的温度下进行约1至约10小时。
在上述其他方法(d)中，在羧酰卤与胺化合物(3)反应的方法的情况下，反应通常在脱卤化氢试剂存在下于适宜的溶剂中进行，脱卤代氢试剂是任何常规的碱性化合物，除了用于上述Sch_tten-Baumann反应的碱性化合物外，还包括氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾等。溶剂除包括例如混合酸酐法中所用的溶剂之外，还包括例如醇类(如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、、甲基溶纤剂等)、吡啶、丙酮、乙腈或两种或更多种这些溶剂的混合物、胺化合物(3)和羧酰卤的用量并不关键，但相对于每1摩尔酰卤，通常至少以等摩尔量使用胺化合物(3)，优选使用约1至5摩尔的胺化合物(3)。该反应通常在约-20℃至约180℃、优选约0℃至约150℃的温度下进行约5分钟至约30小时。
上述反应中所用的羧酰卤可通过例如在溶剂中或在无溶剂条件下使羧酸化合物(2)与卤化剂反应来制备。溶剂可为不影响该反应的任何溶剂，例如，芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、卤代烃类(如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙醚等)、二甲基甲酰胺、二甲亚砜等。卤化剂可以是将羧基中的羟基转化为卤素的任何常规试剂，例如是亚硫酰氯、磷酰氯、磷酰溴、五氯化磷、五溴化磷等。羧酸化合物(2)和卤代剂的用量并不关键，但当反应在无溶剂条件下进行时，相对羧酸化合物(2)来说，卤代剂通常是过量的；当反应在溶剂中进行时，相对于每1摩尔羧酸化合物(2)通常至少以等摩尔量使用卤代剂，优选使用2至4摩尔的卤代剂。反应温度和反应时间不必限定，但该反应通常在室温至约100℃、优选50至80℃的温度下，进行约30分钟至约6小时。
在使胺化合物(3)与羧酸化合物(2)的酯和低级醇反应的方法中，反应在适宜的溶剂中或在无溶剂条件下进行。溶剂可以是用于上述羧酰卤与胺化合物(3)的反应的任何溶剂。相对于每1摩尔羧酸化合物(2)的酯和低级醚通常至少以等摩尔量使用胺化合物(3)，优选使用1至15摩尔胺化合物(3)。该反应通常在室温至150℃、优选室温至约120℃的温度下，进行1至约20小时。反应路线2 [其中，R1、R2、r、m和n如前所述，X为卤原子R3a为氢原子，低级烷基，苯基-低级烷氧羰基，低级烷酰氧基取代的低级烷基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，低级烷氧基-低级烷基，苯氧羰基，低级烷酰基取代的低级烷基，低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，在苯基环上可任选带有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，下式基团-E-NR52R53(其中，R52和R53相同或不同，各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或R52和R53可同与它们相连的氮原子结合起来形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基；E为低级亚烷基、下式基团-CO-、或下式基团-CO-A-(其中A为低级亚烷基))，下式基团 (其中，R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)，下式基团 (其中A、R5和P如前所述)，在苯基部分可任选带有选自下述取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基；或者R3a为低级链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，下式基团 (其中基团 、R8和p如前所述)，下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)，在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选带有选自氧代基、羟基和带有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)；R3b为上述R3a的定义中除氢原子外的那些基团；R3c和R3d各自为氢原子或低级烷基]化合物(1a)和化合物(4a)的反应通常在碱性化合物存在或不存在的条件下于适宜的惰性溶剂中进行。隋性溶剂包括例如芳烃类(如苯、甲基、二甲苯等)、醚类(如四氢呋喃、二噁烷、二甘醇二甲醚等)、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等)、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、二甲亚砜、二甲基甲酰胺、六甲基磷酰胺或这些溶剂的混合物。碱性化合物包括例如碱金属碳酸盐(如碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等)、碱金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾等)、氢化钠、钾、钠、氨基化钠、碱金属醇酸盐(如甲醇钠、乙醇钠等)、有机碱性化合物(如吡啶、N-乙基二异丙基胺、二甲氨基吡啶、三乙胺、DBN、DBU、DABCO等)等。化合物(1a)和化合物(4a)的用量并不关键，但相对于每1摩尔化合物(1a)，至少以等摩尔量使用化合物(4a)，优选使用1至10摩尔化合物(4a)。该反应通常在0至约200℃、优选0至约170℃的温度下进行30分钟至30小时。反应体系中可加入碱金属卤化物，如碘化钠、碘化钾等。另外，反应体系中还可加入卤化铵，如碘化四正丁铵、溴化四正丁铵、碘化正丁基三乙基铵、碘化四乙铵、碘化三正丁基甲基铵等。
化合物(1a)和化合物(4b)的反应通常在还原剂存在下于适宜的溶剂中或在无溶剂条件下进行。溶剂包括例如水、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等)，乙腈、甲酸、乙酸、醚类(如二噁烷、乙醚、二甘醇二甲醚、四氢呋喃等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)或这些溶剂的混合物。还原剂包括例如甲酸、脂肪酸的碱金属盐(如甲酸钠等)、氢化还原剂(如硼氢化钠、氰基硼氢化钠、氢化铝锂等)、催化还原剂(如钯黑、钯-碳、氧化铂、铂黑、阮内镍等)等。
当用甲酸作还原剂时，反应通常在室温至约200℃、优选50至约150℃的温度下进行1至约10小时。相对于化合物(1a)，甲酸是过量的。
当使用氢化剂时，反应通常在-30至约100℃、优选0至约70℃的温度下进行30分钟至约15小时。相对于每1摩尔化合物(1a)，还原剂的用量为1至20摩尔，优选1至6摩尔。当用氢化铝锂作还原剂时，溶剂可优先选用醚类(如乙醚二噁烷、四氢呋喃、二甘醇二甲醚等)和芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)。
当使用催化还原剂时，反应通常在1至20个大气压的氢气压力、优选1至10个大气压的氢气压力下或在氢给体(如甲酸、甲酸铵、环己烯、水合肼等)存在下于-30至约100℃、优选0至约60℃下进行1至12小时。催化还原剂的用量通常为化合物(1a)的0.1—40％(重量)，优选为1—20％(重量)。
化合物(4b)通常至少以化合物(1a)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(1a)使用1摩尔至过量的化合物(4b)。
反应路线3 [其中R1、R2、R3、R4、r、m和n如前所述]将化合物(1c)转化为化合物(1d)的反应和将化合物(1e)转化为化合物(1f)的反应是在氧化剂存在下于适宜的溶剂中进行的。溶剂包括例如水、有机酸类(如甲酸、乙酸、三氟乙酸等)、醇类(如甲醇、乙醇等)、卤代烃类(如氯仿、二氯甲烷等)或这些溶剂的混合物。氧化剂包括例如过酸类(如过甲酸、过乙酸、过三氟乙酸、过苯甲酸、间氯过苯甲酸、对羧基过苯甲酸等)、过氧化氢、偏高碘酸钠、重铬酸、重铬酸盐类(如重铬酸钠、重铬酸钾等)、高锰酸、高锰酸盐类(如高锰酸钾、高锰酸钠等)、铅盐(如四乙酸铅等)等。氧化剂至少以原料化合物的等摩尔量使用，优选每1摩尔原料化合物使用1至2摩尔氧化剂。上述反应通常在-10至40℃、优选-10至室温的温度下进行约1至100小时。
反应路线4 [其中，R1、R2、R3a、R8、基团 、r、m、n、X和1如前所述；R9a为氢原子，低级烷酰基，低级烷基，吗啉基羰基-低级烷基，环烷基-羰基，苯基-低级链烯基羰基，低级烷基磺酰基，可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基，在苯基部分可任选带有低级烷基取代基的苯基磺酰基，苯基-低级链烯基，在苯基部分可任选带有1至3个选自下述取代基的苯甲酰基卤原子、低级烷氧基、可任选带有低级烷酰基取代基的氨基和羟基，可任选带有低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷酰基，可任选带有低级烷基取代基的氨基取代的磺酰基，苯基-低级烷基，苯基和可任选带有低级烷酰基取代基的氨基；R10a为低级烷酰基，环烷基羰基，苯基-低级链烯基羰基，在苯基部分可任选带有1至3个选自下述取代基的苯甲酰基卤原子、低级烷氧基、可任选带有低级烷酰基取代基的氨基、和羟基，以及可任选带有低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷酰基；R10b为低级烷基、吗啉基羰基-低级烷基、低级链烯基磺酰基、可任选带有低级烷基取代基的氨基羰基、可任选带有低级烷基取代基的苯基磺酰基、苯基-低级链烯基、可任选带有低级烷基取代基的氨基取代的磺酰基，或苯基-低级烷基；q′为1或2；R10c和R10d各自为氢原子或低级烷基]。
按与上述反应路线1中化合物(2)和化合物(3)的反应的相同反应条件进行化合物(1g)和化合物(5)的反应。
其中R10a为低级烷酰基的化合物(1h)可通过用式(R11)2O(7)或R11X(8)(其中R11为低级烷酰基，X如前所述)的化合物将化合物(1g)进行低级烷酰化而得到。低级烷酰化反应在碱性化合物存在或不存在的条件下进行。碱性化合物包括例如碱金属(如钠，钾等)、碱金属的氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐，或有机碱性化合物(如N，N-二甲氨基吡啶、吡啶、哌啶等)等。该反应在溶剂中或无溶剂条件下进行。溶剂包括例如酮类(如丙酮、甲乙酮等)、醚类(如乙醚、二噁烷等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、水、吡啶等。化合物(7)或化合物(8)至少以原料化合物(1g)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(1g)使用1摩尔至过量的化合物(7)或化合物(8)。该反应在0至200℃、优选0至150℃的温度下进行约5分钟至约5天。
按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)或化合物(4b)的反应的相同反应条件进行化合物(1g)和化合物(6a)或化合物(6b)的反应。反应路线5 [其中，R1、R2、R8、R3a、m、n、q′、R9、R10、r和基团 如前所述，R12为低级烷基]化合物(1j)的水解是在酸或碱性化合物存在下于适宜的溶剂中或在无溶剂条件下进行的。溶剂包括例如水、低级醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮类(如丙酮、甲乙酮等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)、脂肪酸类(如乙酸、甲酸等)、二甲基甲酰胺或这些溶剂的混合物。酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)和有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)。碱性化合物包括例如碱金属盐(如碳酸钠、碳酸钾等)、碱金属或碱土金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等)等。反应通常在室温至约200℃、优选在室温至约150℃的温度下进行10分钟至约25小时。
按与上述反应路线1中化合物(2)和化合物(3)反应的相同反应条件进行化合物(1k)和化合物(9)的反应。反应路线6 其中，R1、R2、R3a、R8、m、n、q′、X和基团 如前所述；R13为低级烷基、在苯基部分可任选带有氨基取代基(所述氨基可任选带有低级烷酰基取代基)的苯基-低级烷基、羧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基取代的低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷基、低级链烯基、低级烷酰基、或吗啉基羰基-低级烷基；R14为低级烷氧基、在苯基部分可任选带有氨基取代基(所述氨基可任选带有低级烷酰基取代基)的苯基-低级烷氧基、低级烷酰氧基或低级烷氧基取代的低级烷氧基]。
当R14为苯基-低级烷氧基时，通过将化合物(10)进行还原来将化合物(10)转化为化合物(1m)。通过在催化剂存在下于适宜的溶剂中使化合物(1m)进行催化氢化来进行该还原反应。溶剂包括例如水、乙酸、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃类(如己烷、环己烷等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙醚、乙二醇二甲醚等)、酯类(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子传递的极性溶剂(如二甲基甲酰胺等)或这些溶剂的混合物。催化剂是例如钯、钯黑、钯-碳、铂、氧化铂、亚铬酸铜、阮内镍等，相对于每1份(重量)化合物(7)，催化剂的用量为0.02至1份(重量)。该反应通常在-20至100℃，优选0至约80℃的温度下，于1至10个大气压的氢气压力下，进行0.5至20小时。
当R14为低级烷氧基或低级烷氧基取代的低级烷氧基时，通过将化合物(10)进行水解来将其转化为化合物(1m)。水解在酸存在下于适宜的溶剂中进行。溶剂包括例如水、低级醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃等)、卤代烃类(如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳等)、极性溶剂(如乙腈等)或这些溶剂的混合物。酸包括例如无机酸类(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、脂肪酸类(如甲酸、乙酸等)、路易斯酸类(如三氟化硼、氯化铝、三溴化硼等)、碘化物(如碘化钠、碘化钾等)或上述路易斯酸和碘化物的混-合物等。该反应通常在0至150℃，优选室温至100℃的温度下进行0.5至约50小时。
当R14为低级烷酰氧基时，按与上述反应路线5中化合物(1j)水解的相同方法来进行将化合物(1o)转化为化合物(1m)的反应。
按与上述反应路线4中化合物(1g)和化合物(6)反应的相同反应条件进行化合物(1m)和化合物(1o)的反应其中R13为低级烷酰基的化合物(1m)也通过使化合物(1m)和化合物(7)在与上述反应路线4中化合物(1g)和化合物(7)反应的相同条件下反应来制备。反应路线7 [其中，R1、R2、R3a、R5、R8、m、n、q′、A、X、r、-和基团 如前所述，p′为1或2]
化合物(1p)或化合物(1E)的卤化反应在常规卤化剂存在下进行。卤化剂可以是任何常规卤化剂，例如，卤原子(如溴、氯等)或卤化剂，如一氯化碘、磺酰氯、N-卤代丁二酰亚胺(如N-溴代丁二酰亚胺、N-氯代丁二酰亚胺等)。卤化剂至少以化合物(1p)或化合物(1E)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(1p)或化合物(1E)使用1至1.5摩尔卤化剂。溶剂包括例如卤代烃类(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)、乙酸、丙酸、水或这些溶剂的混合物。该反应在0℃至所用溶剂的沸点、优选0至100℃的温度下进行1至约10小时。反应路线8 [其中，R1、R2、R3a、R8、m、n、q′、X、r、和基团 如前所述，R15为带有羟基取代基的低级烷基，R16为低级烷酰基，R17和R18各自为低级烷基，R19为低级烷酰氧基取代的低级烷基，R18a为氢原子或低级烷基，R18c为苯基，R18b为低级烷基]化合物(1r)转化为化合物(1S)的反应在氧化剂存在下于适宜的溶剂中进行。氧化剂包括铬酸吡啶鎓类(如氯铬酸吡啶鎓、二氯铬酸吡啶鎓等)、二甲亚砜-氯化噁唑、二氧化锰、DDQ、铬酸、亚铬酸盐(如亚铬酸钠、亚铬酸钾等)、高锰酸、高锰酸盐(如高锰酸钾、高锰酸钠等)。溶剂包括例如水、有机酸类(如甲酸、乙酸、三氟乙酸等)、醇类(如甲醇、乙醇等)、卤代烃类(如氯仿、二氯甲烷等)、醚类(如四氢呋喃、乙醚、二噁烷等)、二甲亚砜、二甲基甲酰胺或这些溶剂的混合物。氧化剂通常至少以原料化合物的等摩尔量使用，优选每1摩尔原料化合物使用1至30摩尔氧化剂。该反应在0至150℃、优选0至100℃的温度下进行1至约10小时。
通过在共氧化剂存在下于适宜的溶剂中使化合物(1r)与氧化剂反应来将化合物(1r)转化为化合物(1S)。溶剂包括吡啶、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙醚等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、卤代烃类(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)、酯类(如乙酸乙酯等)、水、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇等)或这些溶剂的混合物。这里所用的共氧化剂包括例如有机胺的N-氧化物，如吡啶N-氧化物、N-乙基二异丙胺N-氧化物、N-甲基吗啉N-氧化物、三甲胺N-氧化物、三乙胺N-氧化物等。氧化剂包括例如过钌酸四正丙铵等。共氧化剂至少以原料化合物的等摩尔量使用，优选每1摩尔原料化合物使用1至5摩尔共氧化剂。氧化剂以催化量使用。该反应在-20至150℃、优选0至100℃的温度下进行1至约20小时。向反应体系中加入分子筛可有利于反应进行。
通过使用氢化剂进行还原反应将化合物(1s)转化为化合物(1r)。氢化剂包括例如氢化铝锂、乙硼烷、氢化二异丁基铝、硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化四丁铵、硼氢化钙、氢化铝等。每1摩尔原料化合物至少使用0.1摩尔、优选0.1至15摩尔氢化剂。该反应通常在适宜的溶剂中于-60至150℃、优选-30至100℃的温度下进行10分钟至约20小时。溶剂包括例如水、低级醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、醚类(如四氢呋喃、乙醚、二异丙醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)或这些溶剂的混合物。
化合物(1s)和化合物(11)的反应在适宜的溶剂中进行，溶剂包括用于格利雅反应的任何溶剂，优选的溶剂的实例有醚类(如乙醚、二噁烷、四氢呋喃等)、芳烃类(如苯、甲苯等)、饱和烃类(如戊烷、己烷、庚烷、环己烷等)等。化合物(11)通常至少以化合物(1s)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(1s)使用1至2摩尔化合物(11)。该反应在-70℃至100℃、优选-30至约70℃的温度下进行1至约50小时。
通过使化合物(1r)和化合物(7)或化合物(8)在与上述反应路线4中化合物(1h)和化合物(7)或化合物(8)反应的相同条件下进行反应，将化合物(1r)转化为化合物(1u)。
按与上述反应路线5中化合物(1j)水解的相同反应条件进行将化合物(1u)转化为化合物(1r)的反应。
化合物(1S)和化合物(11a)的反应在碱性化合物存在下于适宜的溶剂中进行。碱性化合物包括例如无机碱类，如金属钠、金属钾、氢化钠、氨基化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、以及有机碱类，如碱金属醇盐类(如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基锂、芳基锂或氨基化锂(如甲基锂、正丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基化锂等)，吡啶、哌啶、喹啉、三乙胺、N，N-二甲基苯胺等。溶剂可以是不影响反应的任何溶剂，例如，醚类(如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、脂族烃类(如正己烷、庚烷、环己烷等)、胺类(如吡啶、N，N-二甲基苯胺等)，非质子传递的极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、六甲基磷酰胺等)、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)或这些溶剂的混合物。该反应通常在-80℃至150℃、优选-80至约120℃的温度下进行0.5至约15小时。化合物(11a)至少以化合物(1s)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(1s)使用1至10摩尔化合物(11a)。反应路线9 [其中，R1、R2、R3a、R5、m、n、p′、A、r和X如前所述；R20为低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷基、低级链烯基、低级烷氧羰基取代的低级烷基、羟基取代的低级烷基、羧基取代的低级烷基、在苯基部分可任选带有选自低级烷基和低级烷氧基取代基的苯基-低级烷基、吗啉基取代的低级烷基、或下式基团-A1-CO-NR6R7(其中A1，R6和R7如前所述)；R21为低级烷氧基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、或在苯基部分可任选带有选自低级烷基和低级烷氧基取代基的苯基-低级烷氧基]按与上述反应路线6中将化合物(10)转化为化合物(1m)的相同反应条件进行将化合物(1x)转化为化合物(1x′)的反应。
按与上述反应路线6中化合物(1m)和化合物(10)的反应的相同反应条件进行化合物(1x′)和化合物(12)的反应。反应路线10a 反应路线10b [其中，R1、R3a、R8、m、n、q′、R5、p′、r和基团 如前所述，R22为低级烷氧羰基取代的低级烷氧基，R23为羧基取代的低级烷氧基，R24为吗啉基羰基-低级烷氧基，R25为下式基团-O-A1-CO-NR6R7(其中，A1、R6和R7如前所述)]按与上述反应路线5中化合物(1j)水解的相同反应条件进行将化合物(1y)转化为化合物(1z)的反应和将化合物(1B)转化为化合物(1C)的反应。
按与上述反应路线1中化合物(2)和化合物(3)的反应的相同反应条件进行化合物(1z)和化合物(13)的反应以及化合物(1C)和化合物(14)的反应。反应路线11 [其中、R1、R2、R8、R3a、m、n、q′、R12、R5、p′、A、r和基团 如前所述]按与上述反应路线8中化合物(1s)转化为化合物(1r)的反应的相同反应条件进行将化合物(1j)转化为化合物(1G)的反应以及将化合物(1H)转化为化合物(1I)的反应。反应路线12 [其中，R1、R2、R3a、R5、A、m、n、p′、R12、r和x如前所述，B为低级亚烷基]按与上述反应路线8中化合物(1s)转化为化合物(1r)的反应的相同反应条件进行将化合物(1J)转化为化合物(1K)的反应。
通过在适宜的溶剂中或在无溶剂条件下使化合物(1K)与卤化剂反应将化合物(1K)转化为化合物(1L)。卤化剂包括无机酸类(如盐酸、氢溴酸等)、N，N-二乙基-1，2，2-三氯乙烯酰胺、五氯化磷、五溴化磷、磷酰氯、亚硫酰氯、甲磺酰氯、甲苯磺酰氯等，以及碱性化合物、四氯化碳或四溴化碳和三苯膦。碱性化合物可与上述用于反应路线1中羧酰卤和胺化合物的反应的碱性化合物相同。溶剂包括例如醚类(如二噁烷、四氢呋喃等)、卤代烃类(如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)等。当用苯基-低级烷基卤化物(如甲苯磺酰氯等)和碱性化合物作卤化剂时，卤化剂至少以化合物(1K)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(1K)使用1至2摩尔卤化剂。当使用其他卤化剂时，卤化剂至少以化合物(1K)的等摩尔量使用，优选使用过量的卤化剂。该反应通常在室温至150℃、优选室温至80℃的温度下进行1至约80小时。
按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)反应的相同反应条件进行化合物(1L)和化合物(13)的反应。反应路线13 其中，R1、R2、R3a、r、m和n如前所述；R26为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，R27为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R28为在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基]按与上述反应路线3中将化合物(1c)转化为化合物(1d)的反应相同的反应条件进行将化合物(1N)转化为化合物(1O)的反应以及将化合物(1O)转化为化合物(1P)的反应。
除了相对于每1摩尔化合物(1N)至少使用2摩尔、优选2至4摩尔氧化剂外，按与将化合物1(N)转化为化合物(1O)的反应相同的反应条件进行将化合物(1N)转化为化合物(1P)的反应。反应路线14 [其中，R1、R2、R3a、R5、m、n、p′、X、A、A1、r和Y如前所述，R6a为氢原子、可任选带有羟基取代基的低级烷基、在苯基部分可任选带有低级烷氧基取代基的苯基-低级烷基、呋喃基-低级烷基、或低级烷氧基取代的低级烷基，R6b为上述R6a的定义中除氢原子外的基团，R6c和R6d各自为氢原子或低级烷基，R29为氢原子或低级烷基，R30为低级烷基或下式基团-A1CONR6R7(其中A1、R6和R7如前所述)，R30a和R30b各自为氢原子或低级烷基，条件是当R30为基团-A1CONR6R7时，R29为氢原子。
按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)反应的相同反应条件进行化合物(1Q)和化合物(15a)的反应以及化合物(1S)和化合物(16a)的反应。按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4b)反应的相同反应条件进行化合物(1Q)和化合物(15b)的反应以及化合物(1S)和化合物(16b)的反应。
原料化合物(2)或(3)可用下述方法制备。反应路线15 [其中R3b如前所述，条件是化合物(3a)的基团R3bCH2-中非环部分的碳原子总数不超过6]通过在适宜的溶剂中使化合物(17)与肼反应或通过使化合物(17)进行水解，将化合物(17)转化为化合物(3a)。用于化合物(17)和肼的反应的溶剂包括例如水、与用于上述反应路线1中化合物(2)和化合物(3)反应中的相同的溶剂。该反应通常在室温至约120℃、优选0至约100℃的温度下进行0.5至约10小时，肼至少以化合物(17)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(17)使用1至5摩尔肼。
水解在酸或碱性化合物存在下于适宜的溶剂中或在无溶剂条件下进行。溶剂包括例如水、低级醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮类(如丙酮、甲乙酮等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚等)、脂肪酸类(如乙酸、甲酸等)或这些溶剂的混合物。酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)、有机酸(如甲酸、乙酸、芳族磺酸等)等。碱性化合物包括例如碱金属碳酸盐(如碳酸钠、碳酸钾等)、碱金属或碱土金属氢氧化物(如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙等)等。该反应通常在室温至约200℃、优选室温至约150℃的温度下进行10分钟至约25小时。反应路线16 [其中，R31为氢原子、低级烷基或低级链烯基；R3e为氢原子、低级烷基、下式基团-(D)r′-R33(其中，D为低级亚烷基r′为0或1；R33为下式基团 (其中R5和p如前所述)，低级烷酰氧基取代的低级烷基，低级烷氧基-低级烷基、低级烷酰基取代的低级烷基，低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，苯甲酰基取代的低级烷基(其苯基环上可任选带有卤素取代基)，下式基团-E-N(R52)(R53)(其中R52和R53如前所述，E为低级亚烷基)，下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前所述)，环烷基，萘基，下式基团 (其中R8和q如前所述，基团 为具有1至4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的五至十四元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团)，在苯基环上可任选带有选自下述取代基的苯基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基，在苯基环上可任选带有选自下述取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基，在苯基环上可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基环上可任选带有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基环上可任选带有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，下式基团-A5-CR42R43R44(其中A5、R42、R43和R44如前所述)，在2，3-二氢-1H-茚基环上可任选带有选自氧代基、羟基和带有低级烷基取代基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，下式基团 (其中基团 、R47和u如前所述)，下式基团 (其中，R47和u如前所述，基团 为具有1至4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的五至十四元不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团)；条件是当其中R3e为在苯基环上可任选带有选自下述基团的取代基的苯基低级烷氧基、卤原子、可任选带有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分可任选带有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如前所述)、低级链烯氧基、硝基和可任选带有卤素取代基的低级烷基，或当R3e为下式基团时， 那么R31为低级链烯基，并且条件还为化合物(3b)的基团(R3e)(R31)CH-中非环部分的碳原子总数不超过6，并且R32为低级烷酰氧基]。
按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4b)反应的相同反应条件进行化合物(18)和化合物(19)的反应。
原料化合物(17)用下述方法制备。反应路线17 [其中，R3b、R12和X如前所述，M是碱金属(如钾、钠等)，条件是化合物(17)的基团-CH2R3b中非环部分的碳原子总数不超过6]。
按与上述反应路线7中化合物(1p)的卤化反应相同的方法进行将化合物(20)转化为化合物(21)的反应，但优选向该转化反应体系中加入自由基引发剂(如2-(4-联苯基)-5-苯基噁唑、偶氮二异丁腈、过苯甲酸等)和适量的水(如3％(摩尔))。
按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4b)反应的相同条件进行化合物(21)和化合物(22a)的反应。
按与上述反应路线8中化合物(1S)转化为化合物(1r)反应的相同反应条件进行将化合物(23)转化为化合物(24)的反应。
在偶氮二甲酸衍生物和磷化合物存在下于适宜的溶剂中进行化合物(24)和化合物(22b)的反应。偶氮二甲酸衍生物的实例有偶氮二甲酸二烷基酯(如偶氮二甲酸二乙酯、偶氮二甲酸二丁酯等)和二烷基偶氮二酰胺(如1，1′-偶氮二羰基二哌啶等)，磷化合物的实例有三烷基膦(如三甲膦等)和三芳基膦(如三苯膦等)。溶剂可以是用于上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)的反应溶剂中除低级醇以外的溶剂。偶氮二甲酸衍生物、磷化合物和化合物(22)至少以化合物(24)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(24)各使用1至1.5摩尔偶氮二甲酸衍生物、磷化合物和化合物(22)。该反应通常在0至100℃、优选0至约70℃的温度下进行1至约15小时。
按与上述反应路线8中将化合物(1S)转化为化合物(1r)的反应的相同反应条件进行将化合物(25)转化为化合物(24)的反应。
化合物(26)和化合物(22a)的反应在甲醛和酸的存在下适宜的溶剂中进行。溶剂包括例如卤代烃类(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)、水、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、链烷酸类(如乙酸、丙酸等)、酸酐类(如乙酐等)、极性溶剂(如丙酮、二甲基甲酰胺等)或这些溶剂的混合物。酸包括例如无机酸类、如氯化氢气体、盐酸、氯溴酸等。甲醛包括例如20-40％(重量)的甲醛水溶液、甲醛的二聚体、甲醛的聚合物(即多聚甲醛)等。化合物(22a)通常至少以化合物(26)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(26)使用1至2摩尔化合物(22a)。甲醛通常至少以化合物(26)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(26)使用过量的甲醛。该反应在0至约200℃、优选室温至150℃的温度下进行0.5至约24小时。反应路线18(27) (3c)[其中R3b如前所述]按与上述反应路线8中化合物(1s)转化为化合物(1r)的反应的相同反应条件进行将化合物(27)转化为化合物(3c)的反应。反应路线19(28) (30) (3d)[其中，R34为下式基团 或下式基团-NR36R37(其中R36和R37各自为苯基-低级烷基)，R35为在苯基环上可任选带有低级烷氧基取代基的苯硫基，A如前所述]按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)的反应相同的反应条件进行化合物(28)和化合物(29)的反应。
当化合物(30)的R34为下式基团时， 按与上述反应路线15中将化合物(17)转化为化合物(3a)的反应的相同反应条件进行将化合物(30)转化为化合物(3d)的反应。
当化合物(30)的R34为基团-NR36R37时，按与上述反应路线6中将化合物(10)(其中R14为苯基-低级烷氧基)转化为化合物(1m)的还原反应相同的反应条件进行将化合物(30)转化为化合物(3d)的反应。反应路线20 [其中R1、R2、R12和r如前所述]化合物(31)和化合物(32)的反应在碱性化合物存在下进行。碱性化合物包括用于上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)的反应中的碱性化合物。化合物(32)至少以化合物(31)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(31)使用1至5摩尔化合物(32)。该反应在0至100℃、优选0至约70℃的温度下进行1小时至约5天。
将化合物(33a)转化为化合物(33b)的反应在卤化的磷化合物(如三溴化磷、三氯化磷等)存在下于适宜的溶剂中进行。溶剂包括例如醚类(如二噁烷、四氢呋喃等)、卤代烃类(如氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)等。每1摩尔化合物(33a)使用1至2摩尔卤化的磷化合物。该反应通常在0至100℃、优选0至约70℃的温度下进行0.5至5小时。
通过在酸存在下，于适宜的溶剂中使化合物(33a)与硫酸氢钠反应，将化合物(33a)转化为化合物(33c)。溶剂包括例如醇类(如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、3-甲氧基-1-丁醇、乙基溶纤剂、甲基溶纤剂等)、水等。酸包括例如无机酸，如盐酸等。硫酸氢钠至少以化合物(33a)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(33a)使用1至5摩尔硫酸氢钠。该反应通常在0至100℃，优选0至约70℃的温度下进行1至约10小时。
按与上述反应路线3中将化合物(1c)转化为化合物(1d)的反应的相同反应条件进行将化合物(33c)转化为化合物(33d)的反应。
按与上述将化合物(33a)转化为化合物(33b)的反应的相同条件进行将化合物(33a)转化为化合物(33d)的反应，但用亚磷酸三烷基酯(如亚磷酸三甲酯)代替卤化的磷化合物，并且所用的溶剂可以是诸如1-丙醇等的醇类，反应温度为0至150℃，优选为0至100℃。反应路线21 [其中R1、R2、R12、r、m和n如前所述]按与上述反应路线5中化合物(1j)水解的相同反应条件进行化合物(33)的水解反应。
化合物(2)的酯化按下述方法进行在无机酸(如盐酸、硫酸等)和卤化剂(如亚硫酰氯、磷酰氯、五氯化磷、三氯化磷等)存在下，使原料化合物与醇(如甲醇、乙醇、异丙醇等)在0至150℃、优选50至100℃的温度下反应5分钟至约10小时。
中间体化合物(24a)按下面反应路线22制备。反应路线22 [其中R8、q′和R12如前所述]将化合物(20a)转化为化合物(20b)的反应在氧化剂存在下于适宜的溶剂中进行。所用的溶剂和氧化剂分别与上述反应路线3中将化合物(1c)转化为化合物(1d)的反应中所用的溶剂和氧化剂相同。相对于化合物(20a)，氧化剂通常是过量的，该反应通常在室温至150℃、优选室温至约120℃的温度下进行1至约20小时。
将化合物(20b)转化为化合物(20c)的反应按下述方法进行在化合物R12COOCOR12(其中R12如前所述)存在下，在室温至约200℃、优选室温至150℃的温度下将化合物(20b)加热1至10小时。
按与上述反应路线5中化合物(1j)水解的相同反应条件进行将化合物(20c)转化为化合物(24a)的反应。
通过将其中R5或R8为硝基的相应的化合物(1)还原来制备其中R5或R8为氨基的化合物。
还原反应可按下述方法进行例如，(a)在适宜的溶剂中，使用催化剂，或(b)在惰性溶剂中，使用金属或金属盐和酸的混合物、或者金属或金属盐和碱金属氢氧化物、碱金属亚硫酸盐或碱金属铵盐的混合物作为还原剂。
当采用上述方法(a)时，溶剂包括例如水、乙酸、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、烃类(如己烷、环己烷等)、醚类(如二噁烷、四氢呋喃、乙醚、二甘醇二甲醚等)、酯类(如乙酸乙酯、乙酸甲酯等)、非质子传递的极性溶剂(如N，N-二甲基甲酰胺等)或这些溶剂的混合物。催化剂包括例如钯、钯黑、钯-碳、铂、氧化铂、亚铬酸铜、阮内镍等。每1摩尔原料化合物使用0.02至1摩尔催化剂。该反应在-20℃至150℃、优选0至100℃的温度下于1至10个大气压的氢气压力下进行0.5至10小时。可向反应体系中加入酸(如盐酸)。
当采用上述方法(b)时，用下述物质作为还原剂铁、锌、锡或氯化亚锡和无机酸(如盐酸、硫酸等)的混合物，或者铁、硫化铁、锌或锡和碱金属氢氧化物(如氢氧化钠等)、硫化物(如硫化铵等)、氨水、铵盐(如氯化铵等)的混合物。惰性溶剂包括例如水、甲醇、乙醇、二噁烷、乙酸等。还原反应的条件可根据所用的还原剂种类来选择。例如，当用氯化亚锡和盐酸的混合物作还原剂时，该反应优选在0℃至约室温的温度下进行0.5至约10小时。还原剂可至少以原料化合物的等摩尔量使用，每1摩尔原料化合物通常使用1至5摩尔还原剂。反应路线23 [其中R1、R2、R3a、R8、R39、m、n、q′、D、r、r′和基团 如前所述，R48为低级烷氧基，R49为低级烷氧羰基R50和R51相同或不同，各自为氢原子或低级烷基]化合物(1U)和化合物(34)的反应在碱性化合物存在下于适宜的溶剂中进行。碱性化合物包括例如无机碱类，如金属钠、金属钾、氢化钠、氨基化钠、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠等，有机碱类，如碱金属醇盐(如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)、烷基锂、芳基锂或氨基化锂(如甲基锂、正丁基锂、苯基锂、二异丙基氨基化锂等)、吡啶、哌啶、喹啉、三乙胺、N，N-二甲基苯胺等。溶剂可以是不影响反应的任何溶剂，包括例如醚类(如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二甘醇二甲醚等)、芳烃类(如苯、甲苯、二甲苯等)、脂族烃类(如正己烷、庚烷、环己烷等)、胺类(如吡啶、N，N-二甲基苯胺等)、非质子传递的极性剂(如N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、六甲基磷酰胺等)、醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)等。该反应通常在-80至150℃、优选-80至约120℃的温度下进行0.5至约15小时。
可按与上述反应路线5中化合物(1j)水解的相同反应条件进行将化合物(1V)转化为化合物(1W)的反应。
按与上述反应路线1中化合物(2)和化合物(3)的反应相同的反应条件进行化合物(1W)和化合物(35)的反应。反应路线24 [其中，R1、R2、m、n、r和R3a如前所述，R3c′为苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、苯氧羰基或下式基团-CO-A-NE52R53(其中，A、R52、R53如前所述)]按与上述反应路线1中化合物(2)和化合物(3)的反应的相同反应条件进行化合物(1a)和化合物(38)的反应。在所述反应中，当化合物(38)以酸酐形式使用时，按与采用活性酯法时化合物(2)和化合物(3)的反应的相同反应条件进行羧酸酐和胺化合物的反应，即在碱性化合物存在下，于适宜的溶剂中，在0至150℃、优选10至100℃的温度下反应5至30小时，羧酸酐化合物至少以化合物(1a)的等摩尔量使用，优选每1摩尔化合物(1a)使用1至2摩尔羧酸酐。
其中R8为低级烷酰基的化合物(1)的制法如下使其中R8为氰基的相应的化合物(1)与下式化合物(11)R17MgX反应(其中R17和X如前所述)，然后将所得化合物水解。按与上述反应路线8中化合物(1s)和化合物(11)的反应的相同反应条件进行化合物(1)和化合物(11)的反应。随后按与上述反应路线5中化合物(1j)水解的相同条件进行随后的水解反应。该反应优选在酸存在下进行。
其中R5为可任选带有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基或R8为可任选带有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基取代的低级烷基的化合物(1)通过使其中R5为低级烷酰基或R8为低级烷酰基取代的低级烷基的相应的化合物(1)与下式化合物反应来制备， (其中R38为低级烷基，v为0或1至3的整数)。该反应在酸存在下于适宜的溶剂中进行。溶剂包括例如上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)的反应中所用的溶剂、卤代烃类(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿等)。酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氯溴酸等)、有机酸(如对甲苯磺酸等)等。化合物(36)至少以原料化合物的等摩尔量使用，优选每1摩尔原料化合物使用1至10摩尔化合物(36)。该反应通常在室温至150℃、优选室温至约100℃的温度下进行1至约24小时。
其中R5为低级烷酰基或R8为低级烷酰基取代的低级烷基的化合物(1)通过将其中R5为可任选带有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基或R8为可任选带有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基取代的低级烷基的相应的化合物(1)水解来制备。水解在酸存在下于适宜的溶剂中进行。溶剂包括例如水、低级醇类(如甲醇、乙醇、异丙醇等)、酮类(如丙酮、甲乙酮等)、卤代烃类(如二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等)或这些溶剂的混合物。酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、氢溴酸等)和有机酸(如对甲苯磺酸等)。该反应在0至70℃、优选0℃至室温的温度下进行1至约10小时。
其中R8为带有选自低级烷基和低级烷氧基-低级烷基的取代基的四唑基的化合物(1)按与下述方法制备使其中R8为四唑基的相应的化合物(1)与式R39X化合物(37)(其中R39为低级烷基或低级烷氧基-低级烷基，X如前所述)按与上述反应路线2中化合物(10)与化合物(4a)的反应相同的方法进行反应。
其中R8为非取代的四唑基的化合物(1)通过将其中R8为带有低级烷氧基-低级烷基取代基的四唑基的化合物(1)水解来制备，其水解反应条件与上述反应路线6中化合物(10)(其中R14为低级烷氧基取代的低级烷氧基)的水解反应条件相同。
其中R2为吗啉基取代的低级烷基或咪唑基取代的低级烷基的化合物(1)按下述方法制备使其中R2为带有卤素取代基的低级烷基的相应的化合物(1)与吗啉或咪唑按与上述反应路线2中化合物(1a)和化合物(4a)的反应相同的方法进行反应。
其中R2为卤素取代的甲基的化合物(1)通过使其中R2为甲基的相应的化合物(1)按与上述反应路线17中将化合物(20)转化为化合物(21)的反应相同的方法进行反应来制备。另外，其中R2为卤素取代的甲基(其中卤原子为氟原子)的化合物(1)也通过使其中R2为卤素取代的甲基(其中卤原子不为氟原子)的相应的化合物(1)与氟化银反应来制备。
在所需的本发明化合物(1)中，通过用药学上可接受的酸处理，可容易地将带有碱性基团的化合物转化为其酸加成盐。酸包括例如无机酸(如盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸等)和有机酸(如草酸、乙酸、琥珀酸、丙二酸、甲磺酸、马来酸、富马酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸等)。这些盐同游离的化合物(1)一样具有极好的抗糖尿病活性。
此外，在所需的本发明化合物(1)中，通过用药学上可接受的碱性化合物处理，可容易地将带有酸性基团的化合物转化为盐。碱性化合物包括例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸氢钾等。
通过常规分离方法可以容易地将每一方法步骤所需的化合物分离并纯化。分离方法的实例有溶剂萃取法、稀释法、重结晶法、柱色谱法、制备薄层色谱法等。
另外，本发明的化合物(1)包括各种立体异构体和旋光异构体，这些异构体也可用作抗糖尿病药。
所需的本发明化合物(1)及其盐可用作抗糖尿病药并以常规药物制剂的形式使用。制剂用常规稀释剂或载体制备。稀释剂或载体的实例有填充剂、增稠剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂等。药物制剂的剂型可根据所需用途选定，代表性的剂型有片剂、丸剂、粉剂、溶液剂、悬浮剂、乳剂、粒剂、胶囊剂、栓剂、注射剂(溶液、悬浮液等)等。为制成片剂，使用下述载体例如，赋形剂(如乳糖、白糖、氯化钠、葡萄糖、脲、淀粉、碳酸钙、高岭土、结晶纤维素、硅酸等)、粘合剂(如水、乙醇、丙醇、单糖浆、葡萄糖溶液，淀粉溶液、明胶溶液、羧甲基纤维素、虫胶、甲基纤维素、磷酸钾、聚乙烯吡咯烷酮等)、崩解剂(如干淀粉、藻酸钠、琼脂粉、昆布多糖粉、碳酸氢钠、碳酸钙、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、月桂基硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、淀粉、乳糖等)、崩解抑制剂(如白糖、硬脂酸甘油酯、可可脂、氢化油等)、吸收促进剂(如季铵碱、月桂基硫酸钠等)、湿润剂(如甘油、淀粉等)、吸收剂(如淀粉、乳糖、高岭土、膨润土、胶态硅酸盐等)、润滑剂(如纯化的滑石粉、硬脂酸盐、硼酸粉、聚乙二醇等)等。另外，片剂也可制成常规的包衣片剂形式，如糖衣片、明胶包衣片、肠溶衣片、薄膜包衣片、或者双层或多层片剂。制备丸剂时可以使用常规的载体，包括例如赋形剂(如葡萄糖、乳糖、可可脂、氢化植物油、高岭土、滑石粉等)、粘合剂(如阿拉伯树胶粉、黄蓍胶粉、明胶、乙醇等)、崩解剂(如昆布多糖、琼脂等)等。制备栓剂时可以使用常规载体，并包括例如聚乙二醇、可可脂、高级醇、高级醇糖、明胶、半合成甘油酯等。胶囊剂可以通过将本发明的化合物和上述载体按常规方法加入到硬明胶胶囊或软胶囊中来制备。制备注射剂时，将溶液、乳液和悬浮液消毒，优选使之与血液等渗。制备这些溶液剂、乳剂和悬浮剂时，使用常规的稀释剂，例如水、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、乙氧基化的异硬脂醇、多氧化的异硬脂醇、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯等。在这种情况下，药物制剂中可以加入氯化钠、葡萄糖或甘油，其加入量应足以使它们等渗。药物制剂中也可加入常规的增溶剂、缓冲剂、麻醉剂。此外，根据需要，还可任选地加入着色剂、防腐剂、香料、调味剂、甜味剂和其他药剂。
药物制剂中所加的本发明化合物的量并无具体限定，而是可以从很宽的范围内选择，但是其添加量优选在1-70％(重量)的范围内。
含有本发明的化合物(1)或其盐作为活性成分的本发明的药物制剂可以用任何方式给药，可根据制剂的类型、患者的年龄、性别和其他情况，疾病的严重程度等确定适宜的给药方式。例如，片剂、丸剂、溶液剂、悬浮剂、乳剂、粒剂和胶囊剂可以口服给药。注射剂可以单独或与常规辅助液(如葡萄糖、氨基酸溶液)一起静脉内给药，也可根据需要通过肌内、皮内、皮下或腹膜内途径单独给药。栓剂通过直肠内途径给药。
可根据用途、患者的年龄、性别和其他情况、疾病的严重程度等选择本发明的药物制剂的剂量，但每日患者每千克体重的本发明的活性化合物的剂量范围通常为约0.2—200mg。
实施本发明的最佳方式实施例下面通过抗糖尿病药剂的制备例、用于制备本发明化合物的原料化合物的制备方法的参考例、本发明化合物的制备方法的实施例和本发明化合物的活性的试验例更详细地说明本发明。
制备例1由下列成分制备片剂成分 用量2-(2-苯并呋喃基甲氨基羰基) 5mg-3-甲基喹喔啉-4-氧化物淀粉 132mg硬脂酸镁 18mg乳糖 45mg总计 200mg用常规方法制得每片含有上述成分的片剂。
制备例2由下列成分制备薄膜包衣片剂成分 用量2-[3-(4-甲氧基苯基)丙基氨基羰 150mg基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物Avicel(日本Asahi化学工业有限公司制造的微晶纤维素的商标名) 40g玉米淀粉30g硬脂酸镁 2g羟丙基甲基纤素 10g聚乙二醇-60003g蓖麻油 40g甲醇40g将本发明的活性化合物、Avicel、玉米淀粉和硬脂酸镁混捏并用常规的杵(R10mm)制片以用于包糖衣。用由羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇-6000、蓖麻油和甲醇组成的薄膜包衣剂涂布这样得到的片剂，制成薄膜包衣片。
参考例1在冰冷却下，向氢化铝锂(0.93g)的乙醚(30ml)悬浮液中滴加2-乙氧羰基-3-甲基苯并呋喃(5.0g)的无水乙醚(10ml)溶液，将混合物在室温下搅拌30分钟。将混合物冷却并用饱和硫酸钠水溶液使之分解。将混合物通过硅藻土过滤并用无水硫酸钠干燥。蒸发残余物以除去溶剂，得到2-羟甲基-3-甲基苯并呋喃(3.7g)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.82(1H，t，J＝6Hz)，2.27(3H，s)，4.76(2H，d，J＝6Hz)，7.20-7.55(4H，m)参考例2使2-羟甲基-3-甲基苯并呋喃(3.7g)、三苯膦(6.6g)和邻苯二甲酰亚胺(3.7g)悬浮于四氢呋喃(40ml)中，在冰冷却下向其中滴加偶氮二甲酸二乙酯(4.4g)的四氢呋喃(10ml)溶液。将混合物在室温下搅拌过夜，蒸发除去溶剂，将所得残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂二氯甲烷)，然后用乙醚结晶。过滤收集晶体并干燥，得到3-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基甲基苯并呋喃(4.6g)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm2.40(3H，s)，4.97(2H，s)，7.10-7.30(2H，m)，7.40(1H，d，J＝7Hz)，7.48(1H，d，J＝7Hz)，7.65-7.75(2H，m)，7.80-7.90(2H，m)参考例3将3-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基甲基苯并呋喃(4.6g)加入甲醇(80ml)中，并向其中加入水合肼(1.2g)，然后将混合物回流3小时。蒸发混合物以除去溶剂，向残余物中加入氢氧化钠的稀水溶液，然后用氯仿萃取混合物。氯仿层用饱和盐水洗涤并用无水硫酸钠干燥。蒸发溶液以除去溶剂，得到2-氨甲基-3-甲基苯并呋喃(3.0g)，为无色透明液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.55(2H，brs)，2.21(3H，s)，3.93(2H，s)，7.15-7.30(2H，m)，7.35-7.50(2H，m)参考例4向四氯化碳(50ml)中加入2-甲基苯并噻吩(4.0g)、N-溴代丁二酰亚胺(4.8g)和偶氮二异丁腈(0.3g)，然后将混合物回流5小时。冷却后，过滤除去不溶性物质。浓缩滤液，得到2-溴甲基苯并噻吩(6.7g)，为棕色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm4.79(2H，s)，7.30-7.45(2H，m)，7.36(1H，s)，7.70-7.65(2H，m)参考例5将2-溴甲基苯并噻吩(6.7g)溶于二甲基甲酰胺(40ml)中，向其中加入邻苯二甲酰亚胺钾(5.0g)，然后将混合物在60℃下搅拌2小时。蒸发混合物以除去二甲基甲酰胺，用氯仿萃取残余物。萃取液用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后蒸发除去溶剂。向残余物中加入乙醚，过滤收集沉淀的晶体并干燥，得到2-邻苯二甲酰亚氨基甲基苯并噻吩(4.5g)，为浅棕色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm5.10(2H，s)，7.20-7.40(3H，m)，7.70-7.80(4H，m)，7.80-7.95(2H，m)参考例6将3-甲酰基苯并呋喃(4.3g)溶于甲醇(50ml)中，在冰冷却下向其中缓缓加入硼氢化钠(1.1g)。将混合物在同一温度下搅拌1小时并蒸发除去甲醇。用氯仿萃取残余物，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥。蒸发溶液以除去溶剂，得到3-羟甲基苯并呋喃(4.1g)，为浅黄色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.62(1H，t，J＝5Hz)，4.85(2H，d，J＝5Hz)，7.20-7.45(2H，m)，7.53(1H，d，J＝8Hz)，7.62(1H，s)，7.68(1H，d，J＝8Hz)参考例7将2-苯并呋喃丙烯酸乙酯(3.46g)的无水甲苯溶液冷却至-50℃，向其中滴加二异丁基氢化铝(1M甲苯溶液，37ml)。将混合物在-20℃下搅拌1小时，向其中加入甲醇(30ml)，然后将混合物在室温下搅拌过夜。过滤除去沉淀，将滤液浓缩。将残余物溶于乙酸乙酯中，通过硅酸镁载体(一种活化的硅酸镁)过滤，浓缩后得到2-(3-羟基-1-丙烯基)苯并呋喃(2.6g)，为无色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm4.39(2H，brs)，6.60(3H，m)，7.17-7.32(2H，m)，7.43(1H，d，J＝7Hz)，7.52(1H，d，J＝7Hz)参考例8在冰冷却下，向苯并噻吩(13.4g)和37％甲醛水溶液(15ml)的混合物中吹入氯化氢气体达约20至30分钟。将混合物在室温下搅拌2小时。将反应混合物倾入冰水中，用乙醚萃取。萃取液用饱和碳酸氢钠溶液洗涤并用无水硫酸钠干燥。蒸发溶液以除去溶剂，将所得残余物和邻苯二甲酰亚胺钾(18.5g)溶于二甲基甲酰胺(100ml)中。将混合物在60℃下加热1.5小时，冷却后，将混合物倾入冰水中。过滤收集沉淀的晶体并用二异丙醚洗涤，得到3-邻苯二甲酰亚氨基甲基苯并噻吩(13.4g)，为浅棕色晶体。
1H-NMR(CDCl3)δppm5.08(2H，s)，7.3-7.5(2H，m)，7.61(1 H，s)，7.6-7.9(5H，m)，8.15(1H，d，J＝8Hz)参考例9将2-乙酰苯并呋喃(3.2g)溶于甲醇(60ml)中，向其中加入乙酸铵(15g)和氰基硼氢化钠(1.26g)。将混合物在室温下搅拌过夜，向其中加入稀盐酸水溶液使溶液呈酸性。混合物用乙酸乙酯洗涤，用氢氧化钠水溶液使水层碱化并用氯仿萃取。氯仿层用水洗涤，用无水硫酸钠干燥，蒸发除去氯仿后得到2-(1-氨基乙基)苯并呋喃(1.8g)，为无色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.52(3H，d，J＝6Hz)，1.83(2H，brs)，4.20(1H，q，J＝6Hz)，6.50(1H，s)，7.15-7.30(2H，m)，7.43(1H，d，J＝8 Hz)，7.51(1 H，d，J＝8Hz)参考例10将5-乙基-2-甲基吡啶(25g)溶于乙酸(200ml)中，向其中加入30％过氧化氢水溶液(25ml)，将混合物在100℃下加热。4小时后，向混合物中加入30％过氧化氢水溶液(25ml)，将所得混合物在搅拌下于同一温度下加热14小时。冷却后，向混合物中加水后浓缩，重复数次。最后的残余物用饱和碳酸钾水溶液中和并用氯仿萃取。萃取液用无水碳酸钾干燥，蒸发除去溶剂。将所得残余物溶于乙酐(200ml)中，将混合物在120℃下加热4小时。蒸发混合物以除去溶剂，向其中加入饱和碳酸氢钠水溶液并用乙酸乙酯萃取。萃取液用无水硫酸钠干燥，蒸发除去溶剂。将残余物溶于甲醇(200ml)中，向其中加入碳酸钾(57g)，将混合物在室温下搅拌12小时。蒸发混合物以除去溶剂，向其中加入水。混合物用氯仿萃取并用无水碳酸钾干燥。蒸发溶液以除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂乙酸乙酯∶己烷＝1∶4)，得到5-乙基-2-羟甲基吡啶(20.4g)。为浅棕色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.26(3H，t，J＝8Hz)，2.66(2H，q，J＝8Hz)，3.67(1H，br)，4.73(2H，s)，7.18(1H，d，J＝8Hz)，7.52(1H，d，J＝8 Hz)，8.41(1H，s)参考例11将4-(2-甲基-1，3-二氧戊环-2-基)苄腈(1.9g)溶于乙醚(20ml)中，在0℃下，向其中加入氢化铝锂(400mg)。使混合物在室温下反应14小时，向其中加入水(1ml)和8M氢氧化钠水溶液(3ml)。向混合物中加入硫酸镁，过滤除去不溶物。浓缩滤液，得到[4-(2-甲基-1，3-二氧戊环-2-基)苄基]胺(2.1g)，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δppm7.45(2H，d，J＝8Hz)，7.29(2H，d，J＝8Hz)，4.04(2H，m)，3.87(2H，s)，3.77(2H，m)，1.77(2H，br)，1.65(3H，s)参考例12将N-溴乙基邻苯二甲酰亚胺(13g)和对甲氧基苯硫酚(7.9g)溶于二甲基甲酰胺(70ml)中，向其中加入碳酸钾(10g)。将混合物在70℃下搅拌过夜，蒸发除去溶剂。残余物用乙醚萃取，用水洗涤并用无水硫酸钠干燥。蒸发溶液以除去乙醚，用正己烷结晶。过滤收集晶体并干燥，得到N-[2-(4-甲氧基苯硫基)乙基]邻苯二甲酰亚胺(13.9g)，为白色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm3.14(2H，t，J＝7Hz)，3.75(3H，s)，3.89(2H，t，J＝7Hz)，6.80(2H，d，J＝8Hz)，7.42(2H，d，J＝8Hz)，7.65-7.75(2H，m)，7.75-7.90(2H，m)参考例13将N-(2-氯乙基)二苄胺盐酸盐(25g)和苯酚(8.0g)溶于二甲基甲酰胺(100ml)中，向其中加入碳酸钾(30g)。将混合物在70℃下搅拌6小时，蒸发除去二甲基甲酰胺。残余物用乙醚萃取，萃取液用水洗涤并用无水硫酸钠干燥。蒸发溶液以除去乙醚，得到N-(2-苯氧基乙基)二苄基胺(25.5g)，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δppm2.90(2H，t，J＝6Hz)，3.72(4H，s)，4.03(2H，t，J＝6Hz)，6.80(2H，d，J＝8Hz)，6.85-7.00(1H，m)，7.15-7.45(12H，m)
参考例14将N-(2-苯氧基乙基)二苄基胺(25.5g)溶于乙醇(500ml)中，向其中加入10％钯/碳(3.0g)。将混合物在一个大气压的氢气压下于50℃下进行氢化。过滤除去催化剂，蒸发滤液以除去乙醇，得到2-苯氧基乙胺(11.0g)，为无色油状物。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.47(2H，brs)，3.08(2H，t，J＝5Hz)，4.01(2H，t，J＝5Hz)，6.85-7.00(3H，m)，7.25-7.35(2H，m)参考例15向三乙胺(1.5L)中加入benzofuroxane(216g)和乙酰乙酸乙酯(207g)，将混合物在室温下搅拌4天。过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤、干燥并用乙酸乙酯结晶，得到2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉-1，4-二氧化物(115g)，为浅黄色针状物。
M.p.137—138℃。
参考例16将2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉-1，4-二氧化物(77g)溶于乙醇(3.5L)的浓盐酸(200ml)中，在室温和搅拌下向混合物中滴加亚硫酸氢钠(200g)的水(1L)溶液。将混合物在同一温度下搅拌4小时，然后用碳酸氢钠中和反应混合物并蒸发除去乙醇。向残余物中加入水，过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤、干燥并用正戊烷重结晶，得到2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉(67g)，为无色针状物。
M.p.74—75℃。
参考例17将2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉(64g)溶于二氯甲烷(700ml)中，在冰冷却下向其中缓缓加入间氯过苯甲酸(70g)。将混合物在室温下搅拌过夜，反应液依次用硫代硫酸钠的稀水溶液、饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，向残余物中加入正己烷。过滤收集沉淀的晶体，干燥并用正己烷/乙醚重结晶，得到2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(45g)，为无色针状物。
M.p.91-93℃。
参考例18将2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉-1，4-二氧化物(105g)溶于氯仿(500ml)中，在冰冷却下向其中缓缓滴加三溴化磷(44ml)。将混合物在室温下搅拌1小时，蒸发除去溶剂。将残余物倾入冰水中并用碳酸钾中和。混合物用氯仿萃取，用水洗涤并用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)并用乙酸乙酯/正己烷重结晶，得到2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉-1-氧化物(35g)，为无色棱晶。
M.p.85-87℃。
参考例19将2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(4.0g)悬浮于甲醇(80ml)和5N氢氧化钠水溶液(10ml)中，将混合物在室温下搅拌3小时。蒸发混合物以除去溶剂，将残余物溶于水中。水层用乙酸乙酯洗涤，用盐酸酸化。过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤并干燥，得到2-羧基-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(3.2g)，为白色粉末。
M.p.143-145℃(分解)。
参考例20将2-羧基喹喔咻(2.0g)溶于甲醇(20ml)中，在冰冷却下向其中滴加亚硫酰氯(1.3ml)。将混合物回流15分钟，蒸发除去溶剂。残余物用氯仿萃取，萃取液用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤并用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，将所得的2-甲氧羰基喹喔啉溶于二氯甲烷(40ml)中。在室温和搅拌下向混合物中加入间氯过苯甲酸(2.9g)，将混合物在室温下搅拌过夜。反应液用硫代硫酸钠的稀水溶液和饱和碳酸氢钠溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，向残余物中加入正己烷，过滤收集沉淀的晶体并干燥，得到2-甲氧羰基喹喔咻-4-氧化物(2.0g)，为黄色粉末。
M.p.154—155℃。
参考例21将2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉(2.2g)溶于四氯化碳(40ml)中，向其中加入N-溴代丁二酰亚胺(2.7g)和过苯甲酸(0.2g)，使混合物回流8小时。蒸发混合物以除去溶剂，向其中加入水。混合物用二氯甲烷萃取，萃取液用无水硫酸钠干燥后蒸发。将残余物溶于异丙醇(50ml)中，向其中加入咪唑(2.8g)。将混合物回流10小时，蒸发除去溶剂。向残余物中加入水，混合物用氯仿萃取并用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝16∶1)，得到2-乙氧羰基-3-(1-咪唑基)甲基喹喔啉(1.33g)，为黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.47(3H，t，J＝7Hz)，4.55(2H，q，J＝7Hz)，5.82(2H，s)，7.04(2H，d，J＝5Hz)，7.70(1H，s)，7.8-8.0(2H，m)，8.0-8.1(1H，m)，8.2-8.3(1H，m)按参考例3、9、11和14的方法由适宜的原料化合物制得下面表1中所列的化合物。
表1 按参考例15-21的方法由适宜的原料化合物制得下面表2中所列的化合物。
表2 按参考例3、9、11和14的方法由适宜的原料化合物制得下面表3中所列的化合物。
表3 按参考例15-21的方法由适宜的原料化合物制得下面表4中所列的化合物。
表4 *1H-NMR(CDCl3)ppm1.53(3H，t，J＝7Hz)，4.61(2H，d，J＝7Hz)，5.14(2H，s)，7.81-7.93(2H，m)，8.11(1H，m)，8.23(1H，m)
实施例1将2-乙氧羰基-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.5g)与3-氨甲基苯并呋喃(1.9g)在氮气氛下混合并将混合物在60℃下搅拌过夜。反应混合物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)并用乙醇重结晶，得到2-[(3-苯并呋喃基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.3g)，为无色针状物。
M.p.143-144℃。
实施例2将2-羧基-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.8g)和2-氨甲基-5-二甲氨基苯并呋喃(0.9g)溶于二甲基甲酰胺(10ml)中，在冰冷却下依次向其中滴加氰基磷酸二乙酯(0.8g)和三乙胺(0.8g)。将混合物在室温下搅拌过夜，用乙酸乙酯萃取，用水洗涤。混合物用无水硫酸钠干燥，蒸发除去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)并用乙腈重结晶，得到2-[(5-二甲氨基-2-苯并呋喃基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.6g)，为黄色薄片状物。
M.p.155-157℃实施例3将2-喹喔啉羧酸(0.5g)溶于二氯甲烷(10ml)中，向其中加入二环己基碳二亚胺(0.7g)。将混合物搅拌30分钟，向其中加入2-氨甲基苯并呋喃(0.5g)，将混合物搅拌过夜。过滤除去不溶物，有机层用饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，用无水硫酸钠干燥，蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)，然后用正己烷/乙酸乙酯重结晶，得到2-[(2-苯并呋喃基)甲氨基羰基]喹喔啉(0.43g)，为无色薄片状物。
M.p.155-156℃。
实施例4将2-[(4-吗啉代羰基甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔咻(2.2g)溶于二氯甲烷(30ml)中，在室温下向其中加入间氯过苯甲酸(1.3g)，将混合物搅拌1天。向混合物中加入氯仿，有机层依次用硫代硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发混合物以除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂乙酸乙酯)，然后用乙腈重结晶，得到2-[(4-吗啉代羰基甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.5g)，为无色针状物。
M.p.142-143℃。
按实施例4的方法由适宜的原料化合物制得下述实施例的化合物28-103、125、126、128、130-135、137、138、141、143-146、148、150、152、154-157、159、161、163、165、167、169、171、173、175、177-184、187-189、191、192、194、196-201、203-205、207、209-213、216、219、220、224、226、 228-230、233、235、236、239、240、435-440、442-479和484-487。
实施例5将2-肉桂基氨基羰基-3-甲基喹喔啉(1.0g)溶于二甲基甲酰胺(15ml)中，在冰冷却下向其中加入氢化钠。将混合物在同一温度下搅拌30分钟，向其加入甲基碘(0.52g)，将混合物在室温下搅拌2小时。将混合物倾入冰水中并用乙醚萃取。萃取物用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，得到2-(N-肉桂基-N-甲氨基羰基)-3-甲基喹喔啉(0.8g)，为浅黄色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm2.78，2.79(3H，s)，2.92，3.24(3H，s)，3.98，4.43(2H，d，J＝6Hz)，6.10-6.40(1H，m)，6.40，6.70(1H，d，J＝16Hz)，7.20-7.50(5H，m)，7.70-7.85(2H，m)，8.00-8.15(2H，m)按实施例5的方法由适宜的原料化合物制得下述实施例的化合物44、66、107、110、135、138、150、151、152、153、175、176、178、1 86、187、191和192。
实施例6将2-[(5-氨基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔咻-4-氧化物(0.4g)悬浮于吡啶(6ml)中，在冰冷却和搅拌下向其中滴加乙酐(0.26g)。将混合物在室温下搅拌一天，然后倾入冰水中。过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤，所得的晶体粗品用乙腈重结晶，得到2-[(5-乙酰氨基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.4g)，为浅黄色针状物。
M.p.183-184℃。
按实施例6的方法由适宜的原料化合物制得实施例84和85的化合物。
实施例7将2-[(5-氨基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.8g)溶于二甲基甲酰胺(15ml)中，向其中加入碳酸钾(0.5g)和N-氯代乙酰吗啉(0.37g)。将混合物在70℃下搅拌4小时，蒸发除去溶剂。向残余物中加入水，混合物用氯仿萃取，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂乙酸乙酯)，将所得物转化为其草酸盐，然后用乙醇重结晶，得到2-[(5-吗啉代羰基甲氨基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(40mg)，为浅棕色粒状物。
M.p.159-167℃(分解)1H-NMR(CDCl3)δppm3.09(3H，s)，3.40-3.55(2H，m)，3.55-3.85(6H，m)，3.90(2H，s)，4.78(2H，d，J＝6Hz)，6.60(1H，s)，6.65(1H，d，J＝7Hz)，6.67(1H，s)，7.28(1H，d，J＝7Hz)，7.75-7.85(2H，m)，8.05-8.15(1 H，m)，8.47(1H，brs)，8.50-8.60(1H，m)实施例8将2-[(5-乙氧羰基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(4.2g)加入氢氧化钠(1.4g)在甲醇(50ml)和水(14ml)中的溶液中，将混合物在室温下搅拌过夜。蒸发混合物以除去甲醇，向所得物中加入水并用盐酸酸化。过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤并干燥，得到2-[(5-羧基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(3.8g)，为白色粉末。
M.p.251-252℃(分解)。
实施例9将2-[(6-甲氧基甲氧基-3-甲基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(2.1g)溶于四氢呋喃(20ml)和甲醇(20ml)中，向混合物中加入6N盐酸(10ml)，然后将混合物回流1小时。蒸发混合物以除去溶剂，残余物用氯仿萃取。萃取液用饱和碳酸氢钠水溶液、水和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用二甲基甲酰胺/水重结晶，得到2-[(6-羟基-3-甲基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.6g)，为黄色针状物。
M.p.222-223℃(分解)。
实施例10将2-[(4-羟基-3-甲基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.55g)溶于二甲基甲酰胺(4ml)中，向混合物中加入碳酸钾(0.41g)和甲基碘(0.19ml)，然后将混合物在60℃下搅拌4小时。向混合物中加入水，过滤收集沉淀的晶体并用水洗涤。晶体粗品用乙酸乙酯/正己烷重结晶，得到2-[(4-甲氧基-3-甲基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.41g)，为黄色棱晶。
M.p.196-197℃。
实施例11将2-[(苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.8g)溶于氯仿(10ml)中，向其中加入N-溴代丁二酰亚胺(0.47g)，将混合物回流7小时。蒸发混合物以除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，然后用乙酸乙酯/正己烷重结晶，得到2-[(3-溴苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.44g)，为无色针状物。
M.p.170-171℃。
按实施例11的方法由适宜的原料化合物制得下述实施例的化合物31、34、38、88、93、98、119、124、125、131和139。
实施例12将2-[(4-甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(10.5g)溶于无水二氯甲烷(150ml)中，在冰冷却下向其中滴加1M三溴化硼的二氯甲烷(105ml)溶液。将混合物在室温下搅拌2天，冷却后用甲醇分解，然后蒸发除去溶剂。向残余物中加入水，混合物用碳酸氢钠中和，过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤并干燥。残余物用乙醇重结晶，得到2-[(4-羟基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(10.0g)，为无色针状物。
M.p.211-214℃。
实施例13将2-{[5-(1-乙酰氧基乙基)苯并呋喃-2-基]甲氨基羰基}-3-甲基喹喔咻-4-氧化物(4.5g)溶于甲醇(90ml)中，向其中加入碳酸钾(1.8g)，将混合物在室温下搅拌过夜。蒸发混合物以除去溶剂，向残余物中加入水。混合物用氯仿萃取，用水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发混合物以除去溶剂，晶体粗品用乙酸乙酯/正己烷重结晶，得到2-{[5-(1-羟基乙基)苯并呋喃-2-基]甲氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(3.4g)，为无色粒状物。
M.p.112-114℃。
实施例14将2-{[5-(1-羟基乙基)苯并呋喃-2-基]甲氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.8g)溶于氯仿(30ml)中，向其中加入二氧化锰(3.6g)，将混合物回流6小时。将反应液通过硅藻土过滤并浓缩。残余物用乙酸乙酯/正己烷重结晶，得到2-[(5-乙酰基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.5g)，为浅黄色粒状物。
M.p.205-206℃。
实施例15将2-[(5-乙酰基苯并呋喃-2-基)甲氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.7g)溶于无水四氢呋喃(20ml)中，在冰冷却下向其中滴加1M溴化甲基镁的乙醚(2.5ml)溶液。将混合物在室温下搅拌3小时，然后倾入氯化铵冰水溶液中。混合物用氯仿萃取，萃取液用水和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，然后用正己烷/乙酸乙酯重结晶，得到2-{[5-(1-羟基-1-甲基乙基)苯并呋喃-2-基]甲氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.1g)，为浅黄色棱晶。
M.p.147-150℃。
实施例16将2-{[5-(5-四唑基)苯并呋喃-2-基]甲氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.4g)溶于二甲基甲酰胺(15ml)中，向其中加入碳酸钾(0.97g)和甲基碘(0.44g)，将混合物在室温下搅拌4小时。将反应液倾入冰水中，过滤收集沉淀的晶体，然后用二甲基甲酰胺/乙醇重结晶，得到2-{[5-(2-甲基-5-四唑基)苯并呋喃-2-基]甲氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.48g)，为白色粉末。
M.p.206-209℃。
按实施例16的方法由适宜的原料化合物制得实施例36和161-164的化合物。
实施例17将2-[(4-甲氧羰基甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(3.65g)溶于甲醇(50ml)中，向其中加入2N氢氧化钠(6ml)。将混合物在室温下搅拌2小时。蒸发混合物以除去溶剂，向所得物中加入水。混合物用盐酸酸化。过滤收集沉淀的晶体，用水洗涤并干燥，得到2-[(4-羧甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(3.40g)，为白色粉末。
1H-NMR(DMSO-d6)δppm2.83(3H，s)，4.48(2H，d，J＝6Hz)，4.66(2H，s)，6.91(2H，d，J＝9Hz)，7.33(2H，d，J＝9Hz)，7.8-8.0(2H，m)，8.0-8.2(2H，m)，9.33(1H，t，J＝6Hz)按实施例17的方法由适宜的原料化合物制得实施例49的化合物。
实施例18将2-[(4-羧甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(1.05g)溶于二甲基甲酰胺(10ml)中，向其中加入糠胺(0.35g)，然后在冰冷却下依次向其中滴加氰基磷酸二乙酯(0.6g)和三乙胺(0.6g)。将混合物在室温下搅拌过夜。然后倾入冰水中。过滤收集沉淀的晶体，用丙酮/正己烷重结晶，得到2-[(4-糠氨基羰基甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(0.92g)，为白色粉末。
M.p.175-176℃。
实施例19将2-[(4-甲氧羰基甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(0.73g)和2-甲氧基乙胺(1.1ml)溶于甲苯(10ml)中，将混合物回流3小时。蒸发混合物以除去溶剂，残余物用乙酸乙酯重结晶，得到2-{[4-(2-甲氧基乙氨基羰基甲氧基)苄基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉(0.95g)，为白色粉末。
M.p.138-140℃。
按实施例18或19的方法由适宜的原料化合物制得下述实施例的化合物46、47、66、82、83、109、110、127、138、146-153、157-159、161-170、173-175、186、187、191-193、195和196。
实施例20将2-[(4-羟基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(1.8g)溶于乙酸(30ml)和氯仿(150ml)中，在室温下向其中滴加溴(0.32ml)的乙酸(5ml)溶液，然后将混合物在同一温度下搅拌3小时。反应液用饱和碳酸氢钠溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，得到2-[(3-溴-4-羟基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(1.0g)，为黄色粉末。
按实施例10的方法使上述产物与N-氯代乙酰基吗啉反应，然后用乙酸乙酯/正己烷重结晶，得到2-[(3-溴-4-吗啉代羰基甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(0.6g)，为无色针状物。
M.p.142-143℃。
按实施例10或20的方法由适宜的原料化合物制得下述实施例的化合物45、51、56、58-60、64-66、78、79、82-83、87、106、108、110、116、117、120、121、123、126、127、138、140-142、144、146-153、156-164、167-177、182、185-193、195、196、202、207、210-212、222-224、230-234和241。
实施例21将2-[(4-甲氧羰基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(0.75g)溶于四氢呋喃(40ml)中，在冰冷却和搅拌下向其中滴加氢化铝锂(0.17g)。将混合物在同-温度下搅拌3小时，然后依次向其中加入10％的氢氧化钠水溶液(0.3ml)和水(0.3ml)并使之分解。将混合物通过硅藻土过滤，滤液用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，得到2-[(4-羟甲基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉(0.44g)，为黄色粉末。
1H-NMR(CDCl3)δppm1.75(1H，t，J＝6Hz)，4.70(4H，d，J＝6Hz)，7.3-7.5(4H，m)，7.7-7.9(2H，m)，8.0-8.1(2H，m)，8.39(1H，brs)实施例22将氢化锂铝(1.9g)悬浮于四氢呋喃(100ml)中，然后在冰冷却下向其中缓缓滴加2-[(4-甲氧羰基甲氧基苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔咻(9.5g)的四氢呋喃(50ml)溶液。加毕，将混合物在同一温度下搅拌30分钟，然后在室温下搅拌2小时。反应结束后，在冰冷却下向反应混合物中加入乙酸乙酯，然后加入饱和氯化铵水溶液。过滤除去不溶物，用乙酸乙酯萃取。萃取液用无水硫酸钠干燥并蒸发除去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂乙酸乙酯∶正己烷＝1∶4)，得到2-{[4-(2-羟基乙氧基)苄基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉(1.0g)，为黄色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm2.25(1H，br)，3.17(3H，s)，3.9-4.1(4H，m)，4.63(2H，d，J＝6Hz)，6.92(2H，d，J＝7Hz)，7.34(2H，d，J＝7Hz)，7.7-7.9(2H，m)，8.0-8.1(2H，m)，8.34(1H，br)
实施例2 3将2-{[4-(2-羟基乙氧基)苄基]氨基羰基}-3-甲基喹喔咻(0.2g)和三苯膦(0.17g)溶于四氯化碳(10ml)中，将混合物回流1.5小时。反应结束后，蒸发混合物以除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂乙酸乙酯∶正己烷＝1∶2)，得到2-{[4-(2-氯乙氧基)苄基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉(0.10g)，为黄色液体。
1H-NMR(CDCl3)δppm3.17(3H，s)，3.82(2H，t，J＝6Hz)，4.24(2H，t，J＝6Hz)，4.64(2H，d，J＝6Hz)，6.93(2H，d，J＝9Hz)，7.35(2H，d，J＝9Hz)，7.7-7.9(2H，m)，8.0-8.1(2H，m)，8.33(1H，br)实施例24将2-{[(4-氯乙氧基)苄基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉(100mg)和吗啉(0.21ml)溶于二甲基甲酰胺(10ml)中，向其中加入碘化钠(1.2g)和碳酸钾(300mg)，然后将混合物在60℃下加热7.5小时。反应结束后，将混合物倾入冰水中，用乙酸乙酯萃取。有机层用水和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂乙酸乙酯∶正己烷＝2∶3)，得到黄色液体，将其溶于乙醇中，然后向其中加入乙醇-盐酸溶液并浓缩至干。沉淀的晶体用乙醇/乙醚重结晶，得到2-{[4-(2-吗啉代乙氧基)苄基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉盐酸盐(70mg)，为黄色粉末。
M.p.155-158℃(分解)按实施例24的方法由适宜的原料化合物制得实施例203的化合物。
实施例25将2-{[4-(2-甲基-1，3-二氧戊环-2-基)苄基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.3g)溶于丙酮(20ml)和二氯甲烷(10ml)中，向其中加入对甲苯磺酸(60mg)，然后将混合物在室温下搅拌5小时。蒸发混合物以除去溶剂，残余物用乙酸乙酯萃取。萃取液用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用乙醇重结晶，得到2-[(4-乙酰苄基)氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.0g)，为浅黄色针状物。
M.p.165-167℃。
实施例26将2-[2-(4-甲氧基苯硫基)乙氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(2.4g)溶于二氯甲烷(40ml)中，在冰冷却下向其中缓缓加入间氯过苯甲酸(1.4g)，然后将混合物在同一温度下搅拌1小时。反应液用硫代硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发混合物以除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂乙酸乙酯)，然后用乙醇重结晶，得到2-[2-(4-甲氧基苯基亚磺酰基)乙氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.8g)，为无色针状物。
M.p.156-157℃。
按实施例26的方法由适宜的原料化合物制得实施例212和217-220的化合物。
实施例27将2-[2-(4-甲氧基苯硫基)乙氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(2.4g)溶于二氯甲烷(40ml)中，在冰冷却下向其中缓缓加入间氯过苯甲酸(2.8g)。使混合物在同一温度下反应1小时，反应液用硫代硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠溶液和水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发混合物以除去溶剂，残余物用乙醇重结晶，得到2-[2-(4-甲氧基苯基磺酰基)乙氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(2.1g)，为无色针状物。
M.p.148-150℃。
按实施例27的方法由适宜的原料化合物制得实施例218和220的化合物。
按实施例1、2或3的方法由适宜的原料化合物制得下面表5中所列的化合物。
表5 实施例28结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)154-157形态游离的实施例29结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)169-170形态游离的实施例30结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)143-144形态游离的实施例31结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)121-128形态游离的实施例32结构 R1H R2CH3m1 n0晶形橙色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)173-174形态游离的实施例33结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)192-195形态游离的实施例34结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)180-182形态游离的实施例35结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色粒状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)149-151形态游离的实施例36结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)171-177形态游离的实施例37结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)210-212(分解)形态游离的实施例38结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)215-217(分解)形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)183-184形态游离的实施例40结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)182-183形态游离的实施例41结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅红色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)173-174形态游离的实施例42结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)L.214-215(分解)形态游离的实施例43结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)187-189形态游离的实施例44结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色片状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)155-157形态游离的实施例45结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)159-160形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂2-丙醇M.p.(℃)183-184形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂2-丙醇M.p.(℃)146-148形态游离的实施例48结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)168-169形态游离的实施例49结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色钟状物重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)202-204形态游离的实施例50结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末M.p.(℃)251-252(分解)形态游离的实施例51结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)120-122形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅棕色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)159-167(分解)形态草酸盐实施例53结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)222-223(分解)形态游离的实施例54结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)156-158形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色粒状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)237-238(分解)形态游离的实施例56结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末M.p.(℃)130-132形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色棱晶重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)196-197形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色片状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)123-124形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)177-178形态游离的实施例60结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)155-156形态游离的实施例61结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)220-221形态游离的实施例62结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)170-171形态游离的实施例63结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)125-126形态游离的实施例64结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末M.p.(℃)166-168形态游离的实施例65结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末M.p.(℃)114-116形态游离的实施例66结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)184-186形态游离的实施例67结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)160-161形态游离的实施例68结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)70-72形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形无色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)89-90形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形无色粒状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)112-114形态游离的实施例71结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色棒状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)184-185形态游离的实施例72结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)153-155形态游离的实施例73结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)160-162形态游离的实施例74结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)143-144形态游离的实施例75结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)199-210形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺/乙醇M.p.(℃)256-258(分解)形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)205-206形态游离的实施例78结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)154-155形态游离的实施例79结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色棱晶重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)169-170形态游离的实施例80结构 R1H R2CH3m1 n0晶形棕色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)133-135形态游离的实施例81结构 R1H R2CH3m11n0晶形浅黄色片状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)112-114形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色棒状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/乙醇M.p.(℃)189-190形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺/乙醇M.p.(℃)177-178形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)230-232形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)218-220形态游离的实施例86结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)214-215形态游离的实施例87结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末M.p.(℃)146-147形态游离的实施例88结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)180-181形态游离的实施例89结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂氯仿/正己烷M.p.(℃)186-188形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醚/正己烷M.p.(℃)80-83形态游离的实施例91结构 R1H R2CH3m1 n0晶形棕色棱晶重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)179-180形态游离的实施例92结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)206-207形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)139-141形态游离的 R1HR2CH3m1n0晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)147-150形态游离的实施例95结构 R1HR2CH3m1n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)133-134形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺/乙醇M.p.(℃)206-209形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)117-119形态游离的实施例98结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)200-202(分解)形态游离的实施例99结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅棕色针状物重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)199-200形态游离的实施例100结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)167-168形态游离的实施例101结构 R1H R2CH3m0 n1晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)152-153形态游离的实施例102结构 R1H R2CH3m1 n1晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)130-133(分解)形态游离的实施例103结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)143-144形态游离的实施例104结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅棕色针状物重结晶溶剂二异丙醚/正己烷形态游离的实施例105结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅棕色棱晶重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)122-124形态游离的实施例106结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色针状物形态游离的实施例107结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色针状物形态游离的实施例108结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)99-100形态游离的实施例109结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)124-125形态游离的 R1H R2CH3m0 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)139-140形态游离的实施例111结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅棕色油状物形态游离的实施例112结构 R1H R2CH3m0 n0晶形红色粉末重结晶溶剂二异丙醚/正己烷M.p.(℃)148-150形态游离的实施例113结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色棱晶重结晶溶剂正己烷M.p.(℃)105-106形态游离的实施例114结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)135-136形态游离的实施例115结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二异丙醚/正己烷M.p.(℃)121-122形态游离的实施例116结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂二异丙醚M.p.(℃)88-89形态游离的实施例117结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)129-130形态游离的实施例118结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙醚M.p.(℃)106-107形态游离的实施例119结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色粒状物重结晶溶剂二异丙醚/正己烷M.p.(℃)118-119形态游离的实施例120结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二异丙醚/正己烷M.p.(℃)101-102形态游离的实施例121结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色粒状物重结晶溶剂二异丙醚/正己烷M.p.(℃)118-119形态游离的实施例122结构 R1H R2CH3m0 n0晶形橙色粉末重结晶溶剂二异丙醚/正己烷M.p.(℃)184-185形态游离的实施例123结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色片状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)148-150形态游离的实施例124结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂二异丙醚M.p.(℃)124-125形态游离的实施例125结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)122-123形态游离的实施例126结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)115-116形态游离的实施例127结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)142-143形态游离的实施例128结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)99-100形态游离的实施例129结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂甲醇/水M.p.(℃)102-103形态游离的实施例130结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)211-213形态游离的实施例131结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)123-124形态游离的实施例132结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)146-147形态游离的实施例133结构 R1H R2CH3m1 n0晶形橙色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)246-248(分解)形态游离的实施例134结构 R1H R2CH3m1 n0晶形橙色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)188-190形态游离的实施例135结构 R1H R2CH3m1 n0晶形橙色粉末重结晶溶剂丙酮形态草酸盐实施例136结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)211-214形态游离的实施例137结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)187-192形态游离的实施例138结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)190-199形态游离的实施例139结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂二异丙醚M.p.(℃)147-148形态游离的实施例140结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二异丙醚M.p.(℃)116-117形态游离的实施例141结构 R1H R2CH3m1 n0晶形橙色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)120-122形态游离的实施例142结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)127-128形态游离的实施例143结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)128-130形态游离的实施例144结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)123-124形态游离的实施例145结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色棱晶重结晶溶剂异丙醇/二异丙醚M.p.(℃)171-173形态游离的实施例146结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂异丙酮/二异丙醚M.p.(℃)176-177形态游离的实施例147结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)148-149形态游离的实施例148结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)119-120形态游离的实施例149结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末M.p.(℃)135-137形态游离的实施例150结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)118-119形态游离的实施例151结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色棱晶重结晶溶剂丙酮M.p.(℃)135-137形态游离的实施例152结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)196-198形态游离的实施例153结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)133-134形态游离的实施例154结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)225-226形态游离的实施例155结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)98-100形态游离的实施例156结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)100-101形态游离的实施例157结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)144-145形态游离的实施例158结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)133-134形态游离的实施例159结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色粉末M.p.(℃)83-87形态游离的实施例160结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)175-176形态游离的实施例161结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.(℃)246-247(分解)形态盐酸盐实施例162结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.(℃)214-215形态盐酸盐实施例163结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末M.p.(℃)212-215(分解)形态盐酸盐实施例164结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)139-141形态游离的实施例165结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)170-171形态游离的实施例166结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)152-153形态游离的实施例167结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)165-166形态游离的实施例168结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)142-143形态游离的实施例169结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末M.p.(℃)134-135形态游离的实施例170结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)126-128形态游离的实施例171结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)126-128形态游离的实施例172结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)106-107形态游离的实施例173结构 m1n0晶形无色棱晶重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)167-169形态游离的实施例174结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)129-130形态游离的实施例175结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)135-136形态游离的实施例176结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)138-140形态游离的实施例177结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)140-141形态游离的实施例178结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)146-147形态游离的实施例179结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)154-155形态游离的实施例180结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)155-156形态游离的实施例181结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙醚M.p.(℃)67-69形态游离的实施例182结构 R1H R2CH3m1 n0晶形棕色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)132-133形态游离的实施例183结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)174-175形态游离的实施例184结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)156-158形态游离的实施例185结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)102-103形态游离的实施例186结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色油状物形态游离的实施例187结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色油状物形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)123-124形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)149-151形态游离的 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色粉末形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形无色棱晶重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)122-123形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇/乙醚M.p.(℃)110-112形态游离的 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)193-195形态游离的实施例194结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂二异丙醚M.p.(℃)152-153形态游离的实施例195结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)164-165形态游离的实施例196结构 R1H R2CH3m1 n0晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)144-145形态游离的实施例197结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)195-196形态游离的实施例198结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)105-107形态游离的 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色薄片状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)159-160形态游离的实施例200结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)165-167形态游离的实施例201结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)195-196形态游离的实施例202结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.(℃)155-158(分解)形态盐酸盐实施例203结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.(℃)116-118形态盐酸盐实施例204结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)118-120形态游离的实施例205结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)56-58形态游离的实施例206结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅棕色棱晶重结晶溶剂异丙醇/水M.p.(℃)133-134形态游离的实施例207结构 R1H R2CH3m1 n0晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)170-171形态游离的实施例208结构 R1H R2CH3m0 n0晶形浅黄色油状物形态游离的实施例209结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色油状物形态游离的实施例210结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)76-77形态游离的实施例211结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)156-157形态游离的实施例212结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)148-150形态游离的实施例213结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)113-114形态游离的实施例214结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)115-116形态游离的实施例215结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)87-88形态游离的实施例216结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)107-109形态游离的实施例217结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)132-133形态游离的实施例218结构 R1H R2CH3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)162-163形态游离的实施例219结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)156-157形态游离的实施例220结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)181-182形态游离的实施例221结构 R1H R2CF3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)155-157形态游离的实施例222结构 R1H R2CF3m0 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)115-116形态游离的实施例223 m0 n0晶形无色粒状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)150-151形态游离的实施例224结构 R1H R2Hm1 n0晶形浅黄色薄片状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)126形态游离的实施例225结构 R1H R2Hm0 n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)155-156形态游离的实施例226结构 R1H R2Hm1 n0晶形浅棕色薄片状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)211-213形态游离的实施例227结构 m0 n0晶形棕色粒状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)169-171形态游离的实施例228结构 R1H R2-CH(CH3)2m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)114-116形态游离的实施例229结构 R1H R2-C2H5m1 n0晶形无色棱晶重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)114-115形态游离的实施例230结构 R1H R2-C2H5m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)87-89形态游离的实施例231结构 R1HR2-CH(CH3)2m0n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷M.p.(℃)67-68形态游离的实施例232结构 R1HR2-C2H5m0n0晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂正己烷M.p.(℃)82-83形态游离的实施例233 m1n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)157-158形态游离的实施例234结构 R1HR2Hm0n0晶形黄色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)92-93形态游离的实施例235 m1n0晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)173-174形态游离的实施例236 R17-Cl R2CH3m1n0晶形无色薄片状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)160-161形态游离的实施例237 晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/乙醚M.p.(℃)156-158(分解)形态草酸盐实施例238 m0 n0晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)118-119形态游离的实施例239结构 R1H R2CH3m1 n0晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)116-118形态游离的实施例240结构 R1H R2CH3m1 n0晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)112-113形态游离的实施例241结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末形态游离的实施例242结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色粉末形态游离的实施例243结构 R1H R2CH3m0 n0晶形白色粉末形态游离的实施例244 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色粉末形态游离的实施例245 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色油状物形态游离的实施例246结构 R1H R2CH3m0 n0晶形黄色油状物形态游离的NMR分析<


按实施例1～4中相同的方法，用合适的原料化合物，制得表6中列出的化合物。
表6 实施例247结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)206-208形态游离的实施例248结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)142-144形态游离的实施例249结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)213-214形态游离的实施例250 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色粒状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)160-162形态游离的实施例251结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅棕色粉末M.p.(℃)235-236(分解)形态游离的实施例252 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅棕色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)198-200形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂2-丙醇M.p.(℃)140-141形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)185-190形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)197-198形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)255-256(分解)形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)230-231(分解)形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅棕色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)142-146形态游离的实施例259结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)227-228形态游离的实施例260结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)248-250(分解)形态游离的 R1H R2CH3m0 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)234-236形态游离的实施例262 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)193-194形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)166-167形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)212-213形态游离的实施例265结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)246-247(分解)形态游离的实施例266结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)197-198形态游离的实施例267结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色无定形物形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)235-236(分解)形态游离的实施例269结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)143-147形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)175-177形态游离的实施例271结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)226-227形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)139-144形态游离的实施例273结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)184-187形态游离的实施例274结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)183-185形态游离的实施例275 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)118-120形态游离的实施例276结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)217-218形态游离的实施例277结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)213-214形态游离的实施例278结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色棱晶重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)138-140形态游离的实施例279结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)121-122形态游离的实施例280结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)247-248形态游离的实施例281 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)178-180形态游离的实施例282结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色粒状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)190-191形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)238-240(分解)形态游离的实施例284 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)221-222形态游离的实施例285结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)137-138形态游离的实施例286 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)144-145形态游离的实施例287结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)70-73形态游离的实施例288结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)189-190形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)145-147形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)134-135形态游离的实施例291结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)174-176形态游离的实施例292结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)160-162形态游离的实施例293结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)196-197形态游离的实施例294 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)156-160形态游离的实施例295 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末M.p.(℃)129-131形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色针状物重结晶溶剂正己烷/乙酸乙酯M.p.(℃)113-115形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)187-191形态游离的实施例295结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)145-146形态游离的实施例299结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)184-186形态游离的实施例300 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)162-163形态游离的实施例301结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)179-180形态游离的实施例302结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅棕色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)120-122形态游离的实施例303 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)103-105形态游离的实施例304 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)123-125形态游离的实施例305结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末形态游离的实施例306结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末形态游离的实施例307结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)103-105形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)191-193形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)141.5-143形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)162-163形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)178-179形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)230-231形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)124.5-125形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.(℃)198-200形态游离的实施例315结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/乙醇形态游离的实施例316结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/乙醇M.p.(℃)193.5-196形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色薄片状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)203.5-207.5形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)162-163形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)191-193形态游离的实施例320结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)119-120形态游离的实施例321 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色薄片状物重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.(℃)86-88形态游离的实施例322结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色薄片状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)140-142形态游离的实施例323结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)115-117形态游离的实施例324结构 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)129-133形态游离的实施例325结构 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.(℃)177-179形态游离的实施例326结构 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)144-146形态游离的实施例327结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末形态游离的实施例328结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色无定形物形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)173-174形态游离的实施例330 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)173-175形态游离的实施例331 R1HR2CH3m1n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)193-196形态游离的实施例332结构 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)100-101形态游离的实施例333 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)151-152形态游离的实施例334 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)141-142形态游离的实施例335结构 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色无定形物形态游离的实施例336 R1H R2CH3m 1n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)143.5-145形态游离的实施例337结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)217-219形态游离的实施例338 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅棕色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)166-168形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形黄色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)223-228形态游离的实施例340 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形黄色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/乙醚M.p.(℃)228-230形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)150-151形态游离的实施例342结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)237-239形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)180-205形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂甲醇/二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)240-243形态游离的实施例345结构 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色薄片状物重结晶溶剂甲醇/二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)182.5-186形态游离的实施例346结构 R1HR2CH3m1n0r1晶形浅黄色无定形物形态游离的实施例347结构 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色无定形物形态游离的实施例348结构 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色油状物形态游离的实施例349 R1HR2CH3m1 n0 r1晶形白色薄片状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)178.5—180形态游离的实施例350 R1HR2-CH2Fm1n0 r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)153-155形态游离的实施例351 R1HR2-CH2Fm1n0r:1晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)126-131形态游离的实施例352结构 R1H R2-CH2Fm1 n0 r1晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)111-114形态游离的实施例353结构 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形无色油状物形态游离的实施例354结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色无定形物形态游离的实施例355结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色无定形物形态游离的实施例356 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)124.5-128形态游离的 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)129-132形态游离的 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/正己烷M.p.(℃)149-150形态游离的实施例359 R1HR2CH3m1n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)151-153形态游离的实施例360 R1HR2CH3m1n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)237-238形态游离的实施例361 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色薄片状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)160-161形态游离的实施例362结构 R1HR2CH3m1n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)169-170形态游离的实施例363 R1HR2CH3m1n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)190—191形态游离的实施例364结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)180-181形态游离的实施例365结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂丙酮M.p.(℃)173-174形态游离的实施例366结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)203-204形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)250-251形态游离的实施例368结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)246-247形态游离的实施例369结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)247-248形态游离的实施例370 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)160-161形态游离的实施例371结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)214-215形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形无色棱晶重结晶溶剂丙酮M.p.(℃)202-203形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂甲醇M.p.(℃)254-255形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形白色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)201-203形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)161-162形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)197-198形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)171-172形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)108-109形态游离的实施例379结构 R1HR2CH3m1n0 r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)117-120形态游离的实施例380结构 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色无定形物M.p.(℃)97-100形态游离的 R1HR2CH3m1n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)148-149形态游离的 R1HR2CH3m1n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)156-157形态游离的实施例383 R1H R2CH3m1n0r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)159-160形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)177-178形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)181-182形态游离的实施例386结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)196-197形态游离的实施例387结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)186-187形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂氯仿/正己烷M.p.(℃)175-176形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)136-138形态游离的实施例390结构 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)173-174形态游离的实施例391 R1HR2CH3m1n0r1晶形无色薄片状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)186-187形态游离的 R1HR2CH3m1n0r1晶形浅黄色薄片状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)197-198形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形黄色薄片状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)230-231形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)225-226形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)196-197形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)160-161形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)218-220(分解)形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)168-169形态游离的实施例399 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色棱晶重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)202-203形态游离的实施例400结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)159-160形态游离的实施例401结构 R16-and7-CH3R2CH3m1 n0r2晶形棕色针状物重结晶溶剂氯仿/正己烷M.p.(℃)207-208形态游离的实施例402 R16-and7-CH3R2CH3m1 n0r2晶形棕色薄片状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)189-190形态游离的实施例403结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末形态游离的实施例404结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末形态游离的实施例405结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形橙色粉末形态游离的实施例406结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形橙色粉末形态游离的实施例407结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末形态游离的实施例408结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末形态游离的实施例409结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形棕色棱晶重结晶溶剂乙醇/二甲基甲酰胺M.p.(℃)179-180形态游离的实施例410 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂乙醇/二甲基甲酰胺M.p.(℃)231-233形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)203-204形态游离的实施例412 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)129-130形态游离的实施例413 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)177-178形态游离的实施例414 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)120-122形态游离的实施例415 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)142-143形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醇/二甲基甲酰胺M.p.(℃)189-190形态游离的实施例417 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)236-237形态游离的实施例418结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)229-230形态游离的实施例419结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇/二甲基甲酰胺M.p.(℃)233-234形态游离的实施例420 R1H R2CH3m1 n0r1晶形棕色片状物重结晶溶剂乙醇/二甲基甲酰胺M.p.(℃)196-197形态游离的实施例421结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)163-165形态游离的实施例422 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)213-214形态游离的实施例423结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂乙醇/二甲基甲酰胺M.p.(℃)220-221形态游离的实施例424结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)214-215形态游离的实施例425 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)244(分解)形态游离的实施例426 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)186-188形态游离的实施例427结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)174-175形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)202-203形态游离的实施例429 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)167-168形态游离的实施例430 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)174-175形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)209-210形态游离的实施例432结构 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色粉末M.p.(℃)198-199形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)91-93形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)212-213形态游离的实施例435结构 R1HR2CH3m1n0 r1晶形无色棱晶重结晶溶剂二甲基甲酰胺M.p.(℃)237-238(分解)形态游离的实施例436 R1HR2CH3m1n0 r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/乙醇M.p.(℃)209-209.5形态游离的实施例437 R1HR2CH3m1n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)198.5-199形态游离的实施例438 R1HR2CH3m1n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)193.5-194形态游离的实施例439结构 R1HR2CH3m1n0r1晶形白色粉末M.p.(℃)211形态游离的实施例440 R1HR2CH3m1n0r1晶形黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)137-138形态游离的实施例441 R1HR2CH3m0n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)155.5-156形态游离的实施例442 R1HR2CH3m1n1r1晶形浅黄色棱晶重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)219-220形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)117-118形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醚/正己烷M.p.(℃)127-129形态游离的实施例445 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)212-213(分解)形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)197-198形态游离的实施例447 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)198-199形态游离的 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)155-156形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)100-105形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)215-216(分解)形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色粒状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)103-105形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)124-126形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)124-125形态游离的 R1HR2CH3m1n0 r1晶形白色粉末重结晶溶剂正己烷/乙醚M.p.(℃)119-121形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)100-101形态游离的实施例456 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)122-124形态游离的实施例457 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)107-109形态游离的实施例458结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形红色粉末形态游离的实施例459结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)125-129形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)154-157形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/乙醇M.p.(℃)206-208形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂二氯甲烷/乙醇M.p.(℃)205-208形态游离的实施例463 R17-OCH3R2CH3m1n0r1晶形棕色粒状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)196-197形态游离的实施例464 R17-N(C2H5)2R2CH3m1n0r1晶形红色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯M.p.(℃)202-204形态游离的实施例465 R16-CON(C2H5)2R2CH3m1n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂异丙醇M.p.(℃)160-162形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)172-173形态游离的实施例467 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙醇/水M.p.(℃)141-142形态游离的实施例468 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色片状物重结晶溶剂丙酮/正己烷M.p.(℃)148-150形态游离的实施例469结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)221-223形态游离的实施例470 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)207-208形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂二甲基甲酰胺/水M.p.(℃)205-206形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)171-172形态游离的实施例473结构 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)179-180形态游离的实施例474结构 R1H R2CH3m1 n0 r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈M.p.(℃)188-189形态游离的实施例475 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙腈/水M.p.(℃)174-175形态游离的 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)187-188形态游离的实施例477结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/正己烷M.p.(℃)183-184形态游离的实施例478结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色针状物重结晶溶剂乙酸乙酯/二异丙醚M.p.(℃)181-182形态游离的实施例479结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色针状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)109.5-110.5形态游离的
NMR分析




实施例480将2-{[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.6g)溶于二氯甲烷(40ml)中，向其中加入4-二甲氨基吡啶(0.5g)和二碳酸二叔丁酯(0.6g)。将混合物在室温下搅拌1天。反应液用稀盐酸和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)，然后用正己烷/乙醚重结晶，得到2-{N-叔丁氧羰基-N-[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.6g)，为白色粉末。
M.p.119-121℃。
按实施例480的方法由适宜的原料化合物制得实施例443、444、451-453的化合物。
实施例481将2-{[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.0g)悬浮于四氢呋喃(50ml)中，然后在氩气氛下向其中加入氢化钠(180mg)。将混合物在室温下搅拌40分钟。在冰冷却下向混合物中滴加氯甲酸乙酯(440mg)，将混合物在室温下搅拌过夜。将反应液倾入冰水中，用二氯甲烷萃取。萃取液用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂。残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂二氯甲烷∶甲醇＝400∶1)。然后用乙醚重结晶，得到2-{ N-乙氧羰基-N-[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.77g)，为浅黄色粒状物。
M.p.124-125℃。
按实施例481的方法由适宜的原料化合物制得实施例443、444、451、452和454的化合物。
实施例482将2-{[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(1.0g)悬浮于二甲基甲酰胺(10ml)中，在冰冷却下向其中加入氢化钠(180mg)，然后将混合物在室温下搅拌15分钟。在冰冷却下向混合物中滴加甲氧基甲基氯(320mg)，将混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物倾入冰水中，用乙酸乙酯萃取。萃取液用水和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化(溶剂正己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)，然后用乙醚重结晶，得到2-{N-甲氧基甲基-N-[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(0.23g)，为浅黄色粉末，该产物为旋转异构体的混合物。
M.p.122-124℃1H-NMR(CDCl3)δppm1.70，2.20(3H，s)，2.66(3H，s)，3.22，3.55(3H，s)，4.19，4.58(2H，d，J＝7Hz)，4.68，5.12(2H，s)，6.43，6.51(1H，t，J＝7Hz)，6.55，6.70(1H，s)，7.13-7.30(2H，m)，7.40-7.60(2H，m)，7.70-7.85(2H，m)，8.10(1H，m)，8.60(1H，m)按实施例482的方法由适宜的原料化合物制得实施例443、444、451-455、457和479的化合物。
实施例483向氢化钠(92mg)的二甲基甲酰胺(20ml)悬浮液中加入2-{[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(746mg)，将混合物在室温下搅拌30分钟。向混合物中加入新戊酸氯甲酯(322μl)和催化量的碘化四正丁铵，将混合物搅拌1小时。将反应混合物倾入水中，用乙酸乙酯萃取。萃取液用水和盐水洗涤，然后干燥。蒸发除去溶剂，残余物用硅胶柱色谱法纯化，然后用乙醚/正己烷重结晶，得到2-{N-新戊酰氧甲基-N-[3-甲基-3-(苯并呋喃-2-基)-2-丙烯基]氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物(300mg)，为浅黄色针状物，该产物为旋转异构体的混合物。
M.p.127-129℃1H-NMR(CDCl3)δppm1.14，1.29(9H，s)，1.66，2.20(3H，brs)，2.62，2.66(3H，s)，4.28，4.59(2H，d，J＝7.2Hz)，5.45，5.73(2H，s)，6.38，6.52(1H，t，J＝7.2Hz)，6.57，6.71(1H，s)，7.15-7.35(2H，m)，7.4-7.5(1H，m)，7.5-7.6(1H，m)，7.76-7.87(2H，m)，8.05-8.15(1H，m)，8.55-8.65(1H，m)按实施例483的方法由适宜的原料化合物制得实施例443、451-457和479的化合物。
按实施例1至4的方法由适宜的原料化合物制得下面表7中所列的化合物。
表7 实施例484结构 R1H R2CH3m1 n0r1晶形白色粉末重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)129-134形态游离的实施例485 R1H R2CH3m1 n0r1晶形黄色粒状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)126-127形态游离的实施例486

R1H R2CH3m1 n0r1晶形浅黄色粒状物重结晶溶剂乙醚M.p.(℃)170-172形态游离的

R1H R2CH3m1 n0r1晶形无色粒状物重结晶溶剂乙醇M.p.(℃)140-141形态游离的

<p>药理实验实验L6细胞的葡萄糖摄入试验将L6细胞(由大鼠横纹肌得到)在含有10％FCS的最少必需培养基(MEM)中预培养，然后置于48孔板上，使得每孔含4×104个细胞。将板在2％FCS中培养，使L6细胞分化成肌细胞。6天后，向培养混合物中加入试验化合物，第二天除去培养液，然后向其中加入[3H]-2-脱氧葡萄糖，使板在37℃下反应10分钟。反应结束后，用冷磷酸盐缓冲盐水溶液将板洗涤两次，然后用0.1％十二烷基硫酸钠使细胞水解，测定所得物的放射性。通过比较加有试验化合物的孔的放射性与未加试验化合物的孔(对照组)的放射性来估计葡萄糖的摄入情况，并用百分数(％)表示。结果示于表8中。
表8


权利要求
1.下式的喹喔啉衍生物或其盐 其中R1为氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子、任选具有卤素取代基的低级烷基、苯基、吗啉基取代的低级烷基或咪唑基取代的低级烷基；n为0；m为0或1；r为1或2；R3和R4可相同或不相同，各自为a)氢原子，b)低级烷基；c)苯基低级烷氧羰基，d)低级烷酰氧基取代的低级烷基，e)低级烷酰基；f)低级烷氧羰基，g)低级烷氧基-低级烷基，h)苯氧羰基，i)低级烷酰基取代的低级烷基，j)低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，k)在苯基环上任选含有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，1)式-E-N(R52)(R53)的基团，其中R52和R53相同或不相同，各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53可和与它们相连的氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，E为低级亚烷基，式-CO-的基团或式-CO-A-的基团(其中A为低级亚烷基)，m)下式的基团； 其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义，n)下式基团， 其中A如前述定义；p为1至3的整数；R5为低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的氨基、卤原子、硝基、羟基、任选具有羟基取代基的低级烷基、低级链烯氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、卤素取代的低级烷氧基、羟基取代的低级烷氧基、在苯基部分上任选具有选自低级烷基和低级烷氧基取代基的苯基-低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基、低级烷酰基、吗啉基取代的低级烷氧基、吗啉基取代的低级烷基、吗啉基羰基或式-Y-A1-CONR6R7基团(其中A1为低级亚烷基，Y为式-O-基团或式-NH-基团，R6和R7相同或不相同，各自为氢原子、任选含有羟基取代基的低级烷基、在苯基部分上任选具有低级烷氧基取代基的苯基-低级烷基、呋喃基取代的低级烷基、或低级烷氧基取代的低级烷基，或者R6和R7与和它们相连的相邻氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，所述杂环基任选具有1-3个选自羟基、低级烷基和苯基-低级烷基的取代基)，o)苯基-低级链烯基，该基团在其苯基部分任选含有选自下列的取代基；低级烷氧基、卤原子、任选具有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分任选含有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基、R40和R41相同或不相同，各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们相连的相邻氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基；p)链烯基；q)环烷基-低级烷基；r)萘基-低级烷基；s)在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；t)在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基；u)在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；v)苯氧基取代的低级烷基；w)下式的基团 其中q为1至3的整数，式 的基团为低级烷基，它被含1至4个选自N、O和S的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团取代，R8在上述杂环基团上取代，并且是氢原子、氧代基、任选具有羟基取代基的低级烷基、卤原子、硝基、低级烷氧基、氰基、低级烷氧羰基、在苯基部分任选含有氨基取代基(该氨基取代基任选具有低级烷酰基取代基)的苯基-低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基取代的低级烷氧基、羟基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级链烯氧基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷酰基，或者是在苯基部分上任选具有选自低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、羟基、卤原子和低级烷氧基的取代基的苯基，或者是低级链烯基、吗啉基羰基-低级烷氧基、低级烷基亚磺酰基、任选具有选自低级烷基磺酰基和低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷基、低级烷硫基、低级烷基磺酰基、低级烷酰氧基、任选含有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基取代的低级烷基、低级烷酰基取代的低级烷基、任选含有低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级烷基、低级烷氧羰基取代的低级链烯基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级链烯基、羧基取代的低级链烯基、苯甲酰基、低级烷氧基-低级烷基、下式基团 (其中s为1至3的整数，式 基团为含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环基，R45键合至所述杂环基上并且是氢原子、低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基或氧代基)、下式基团 (其中t为1至3的整数，式 基团是被含1至4个选自N、O和S的杂原子的5-至6-元饱和或不饱和杂环基取代的低级烷基，R46键合至所述杂环基上并且是氢原子、低级烷基或氧代基)、或式-(C＝O)1NR9R10基团(其中1为0或1，R9和R10不相同或相同，并各自是氢原子、低级烷酰基、低级烷基、吗啉基羰基-低级烷基、环烷基羰基、苯基-低级链烯基羰基、低级烷基磺酰基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基、在苯基部分任选具有低级烷基取代基的苯基磺酰基、苯基-低级链烯基，或者各自是在苯基部分任选含有1-3个选自卤原子、低级烷氧基、任选具有低级烷酰基取代基的氨基、和羟基的取代基的苯甲酰基，或者各自是任选具有低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷酰基、任选具有低级烷基取代基的氨基取代的磺酰基、苯基-低级烷基、苯基或任选具有低级烷酰基取代基的氨基，或者R9和R10与和它们相键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)；x)式-A5-CR42R45R44的基团(其中A5为低级亚烷基，R42和R43一起形成式＝O或＝N-OH基团或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基)y)在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基或具有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基；z)下式基团 其中u为1至3的整数，式 基团为被含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团取代的低级链烯基，R47键合在所述杂环基上，并且是氢原子、卤素取代的低级烷基、氧代基、卤原子、低级烷氧基、低级烷基、低级烷氧羰基、羧基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基、任选具有低级烷酰基取代基的氨基、在苯基部分任选具有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，或者下式基团 (其中 R45和s如前述定义)；或R3和R4可和与它们键合的相邻氮原子一起形成1，2，3，4-四氢异喹啉基，所述杂环基任选含有低级烷氧基取代基。条件是，当R1为氢原子，R2为甲基，R3为氢原子和m为0时，R4不是2-(咪唑-2-基)乙基、2-(吲哚-3-基)乙基或中丁基。
2.根据权利要求1的喹喔啉衍生物或其盐，其中m为1 。
3.根据权利要求1的喹喔啉衍生物或其盐，其中m为0。
4.根据权利要求1的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为氢原子。
5.根据权利要求1的喹喔啉衍生物或其盐，其中R1为卤原子、低级烷基、低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的氨基、或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基。
6.根据权利要求4的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为任选具有卤素取代基的低级烷基。
7.根据权利要求4的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为氢原子、苯基、吗啉基取代的低级烷基或咪唑基取代的低级烷基。
8.根据权利要求5的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为任选具有卤素取代基的低级烷基。
9.根据权利要5的喹喔啉衍生物或其盐，其中R2为氢原子、苯基、吗啉基取代的低级烷基或咪唑基取代的低级烷基。
10.根据权利要6的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中基团 R8和q如权利要求1中的定义)或下式基团 (其中基团 R47和u如权利要求1中的定义)。
11.根据权利要6的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、以及任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基。
12.根据权利要求6的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧基羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中R52和R53相同或不相同，并各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53与和它们键合的氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，E为低级亚烷基、式-CO-基团或式-CO-A的基团(其中A为低级亚烷基))或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义)，并且R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、以及任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 R8和q如权利要求1中的定义)，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A3为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 ，R47和u如权利要求1中的定义)。
13.根据权利要求6的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3和R4和与它们键合的邻近氮原子一起形成1，2，3，4-四氢异喹啉基，所述杂环基任选具有低级烷氧基取代基。
14.根据权利要求7的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，并且R4为下式基团 (其中基团 ，R8和q如权利要求1中的定义)或下式基团 (其中基团 ，R47和u如权利要求1中的定义)。
15.根据权利要求7的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，并且R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基，在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、以及任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基。
16.根据权利要求7的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧基羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中R52和R53相同或不相同，并各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53与和它们键合的氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，E为低级亚烷基、式-CO-基团或式-CO-A的基团(其中A为低级亚烷基))或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前所述定义)，并且R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、和任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 ，R8和q如权利要求1中的定义)，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 ，R47和u如权利要求1中的定义)。
17.根据权利要求7的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3和R4与和它们键合的相邻氮原子一起形成1，2，3，4-四氢异喹啉基，所述杂环基任选具有低级烷氧基取代基。
18.根据权利要求8的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如权利要求1中的定义)或下式基团 (其中基团 、R47和u如权利要求1中的定义)。
19.根据权利要求8的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，并且R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基，在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、和任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基。
20.根据权利要求8的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧基羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中R52和R53相同或不相同，并各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53与和它们键合的氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，E为低级亚烷基、式-CO-基团或式-CO-A的基团(其中A为低级亚烷基))或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前所述定义)，并且R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、和任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 ，R8和q如权利要求1中的定义)，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 ，R47和u如权利要求1中的定义)。
21.根据权利要求8的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3和R4与和它们键合的相邻氮原子一起形成1，2，3，4-四氢异喹啉基，所述杂环基任选具有低级烷氧基取代基。
22.根据权利要求9的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，R4为下式基团 (其中基团 、R8和q如权利要求1中的定义)或下式基团 (其中基团 、R47和u如权利要求1中的定义)。
23.根据权利要求9的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为氢原子、低级烷基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷氧羰基、或低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，并且R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、和任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A3为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基。
24.根据权利要求9的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3为苯基-低级烷氧基羰基、低级烷酰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中R52和R53相同或不相同，并各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53与和它们键合的氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，E为低级亚烷基、式-CO-基团或式-CO-A的基团(其中A为低级亚烷基))或下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前所述定义)，并且R4为下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中的定义)，在苯基部分上任选具有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选含有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基的取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑环上可任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基，R40和R41相同或不相同，并各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基、和任选含卤素取代基的低级烷基，或者R4为链烯基，环烷基-低级烷基，萘基-低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，苯氧基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 ，R8和q如权利要求1中的定义)，式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基，R42和R43结合在一起形成下式基团＝O或＝N-OH或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基)，在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基，或下式基团 (其中基团 ，R47和u如权利要求1中的定义)。
25.根据权利要求9的喹喔啉衍生物或其盐，其中R3和R4与和它们键合的相邻氮原子一起形成1，2，3，4-四氢异喹啉基，所述杂环基任选具有低级烷氧基取代基。
26.根据权利要求10的喹喔啉衍生物或其盐，其中在下式 的基团中，被由式 代表的5-至14-元饱和或不饱和杂环基取代的低级烷基中的饱和或不饱和杂环基选自苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、2，3-二氢苯并呋喃基、全氢苯并呋喃基、喹啉基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、1，4-苯并二噁烷基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、1，2，3，4-四氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、呋喃并[2，3-g]喹啉基、3，4-二氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、噻唑基、吡啶基、呋喃基、咪唑基、1，2，3，4-四唑基和噁唑基。
27.根据权利要求26的喹喔啉衍生物或其盐，其中在被由式 代表的5-至14-元饱和或不饱和杂环基取代的低级烷基中的饱和或不饱和杂环基为苯并呋喃基或噁唑基。
28.根据权利要求10的喹喔啉衍生物或其盐，其中在下式 的基团中，被由式 代表的5-至14-元饱和或不饱和杂环基取代的低级链烯基中的饱和或不饱和杂环基选自苯并呋喃基、苯并噻吩基、喹诺酮基、3，4-二氢喹诺酮基、苯并噻吩基、呋喃并[3，2-c]吡啶基、呋喃并[2，3-g]喹啉基、3，4-二氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、1，2，3，4-四氢呋喃并[2，3-g]喹啉基、萘并[2，1-b]呋喃基和噁唑基。
29.根据权利要求28的喹喔啉衍生物或其盐，其中在被由式 代表的5-至14-元饱和或不饱和杂环基取代的低级链烯基中的饱和或不饱和杂环基为苯并呋喃基。
30.根据权利要求1的喹喔啉衍生物或其盐，其选自2-[3-(苯并呋喃-2-基)-2-丁烯基氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-[(3-甲基-7-三氟甲基苯并呋喃-2-基)甲基氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-[(2-苯基-5-甲基噁唑-4-基)甲基氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{[5-(2，5-二甲基噻唑-4-基)苯并呋喃-3-基]甲基氨基羰基)-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{3-[5-(2-甲基-1，2，3，4-四唑-5-基)苯并呋喃-2-基]-2-丁烯基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-[5-苯并呋喃-2-基)-2，4-己二烯基氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{3-[5-(2，5-二甲基噻唑-4-基)苯并呋喃-2-基]-2-丁烯基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{3-[5-(噻唑-2-基)苯并呋喃-2-基]-2-丁烯基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-[3-(5，7-二氟苯并呋喃-2-基)-2-丁烯基氨基羰基]-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{N-[3-(苯并呋喃-2-基)-2-丁烯基]-N-甲氧基羰基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{N-[3-(苯并呋喃-2-基)-2-丁烯基]-N-丙酰氧基甲基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{N-[3-(苯并呋喃-3-基)-2-丁烯基]-N-乙酰氧基甲基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{N-[3-(苯并呋喃-2-基)-2-丁烯基-N-乙氧基羰氧基甲基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、2-{N-[3-(甲基-7-三氟甲基苯并呋喃-2-基)甲基]-N-乙酰氧基甲基氨基羰基}-3-甲基喹喔啉-4-氧化物、和2-{N-[2-苯基-5-甲基噁唑-4-基)甲基]-N-乙酰氧基甲基氨基羰基)-3-甲基喹喔啉-4-氧化物或其盐。
31.含有权利要求1所述的化合物作为活性组分的抗糖尿病剂。
32.含有下式的喹喔啉衍生物或其可药用盐作为活性组分的抗糖尿病剂， 其中R1为氢原子、卤素原子、低级烷基、低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的氨基或任选具有低级烷基取代基的氨基羰基；R2为氢原子、任选具有卤素取代基的低级烷基、苯基、吗啉基取代的低级烷基或咪唑基取代的低级烷基；m和n各自为0或1；r为1或2R3和R4可相同或不相同，各自为a)氢原子，b)低级烷基；c)苯基低级烷氧羰基，d)低级烷酰氧基取代的低级烷基，e)低级烷酰基；f)低级烷氧羰基，g)低级烷氧基-低级烷基，h)苯氧羰基，i)低级烷酰基取代的低级烷基，j)低级烷氧羰氧基取代的低级烷基，k)在苯基环上任选含有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基，1)式-E-N(R52)(R53)的基团，其中R52和R53相同或不相同，各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53可和与它们相连的氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，E为低级亚烷基，式-CO-的基团或式-CO-A的基团(其中A为低级亚烷基)，m)下式的基团 其中R54为氢原子或低级烷基，A如前述定义，n)下式基团， 其中A如前述定义；p为1至3的整数；R5为氢原子、低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的氨基、卤原子、硝基、羟基、任选具有羟基取代基的低级烷基、低级链烯氧基、羧基取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、卤素取代的低级烷氧基、羟基取代的低级烷氧基、在苯基部分上任选具有选自低级烷基和低级烷氧基取代基的苯基-低级烷氧基、任选具有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基、低级烷酰基、吗啉基取代的低级烷氧基、吗啉基取代的低级烷基、吗啉基羰基或式-Y-A1-CONR6R7基团(其中A1为低级亚烷基，Y为式-O-基团或式-NH-基团，R6和R7相同或不相同，各自为氢原子、任选含有羟基取代基的低级烷基、在苯基部分上任选具有低级烷氧基取代基的苯基-低级烷基、呋喃基取代的低级烷基、或低级烷氧基取代的低级烷基，或者R6和R7与和它们相连的相邻氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基，所述杂环基任选具有1-3个选自羟基、低级烷基和苯基-低级烷基的取代基)，o)苯基-低级链烯基，该基团在其苯基部分任选含有选自下列的取代基低级烷氧基、卤原子、任选具有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑部分任选含有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4为低级亚烷基、R40和R41相同或不相同，各自为氢原子或低级烷基，或者R40和R41与和它们相连的相邻氮原子一起形成有或没有另外的氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)、低级链烯基氧基、硝基和任选含有卤素取代基的低级烷基；p)链烯基；q)环烷基-低级烷基；r)萘基-低级烷基；s)在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基；t)在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基；u)在苯基部分任选具有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基；v)苯氧基取代的低级烷基；w)下式的基团 其中q为1至3的整数，式 的基团为低级烷基，它被含1至4个选自N、O和S的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团取代，R8在上述杂环基团上取代，并且是氢原子、氧代基、任选具有羟基取代基的低级烷基、卤原子、硝基、低级烷氧基、氰基、低级烷氧羰基、在苯基部分任选含有氨基取代基(该氨基取代基任选具有低级烷酰基取代基)的苯基-低级烷氧基、羧基取代的低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基取代的低级烷氧基、羟基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级链烯氧基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷酰基，或者是在苯基部分上任选具有选自低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、羟基、卤原子和低级烷氧基的取代基的苯基，或者是低级链烯基、吗啉基羰基-低级烷氧基、低级烷基亚磺酰基、任选具有选自低级烷基磺酰基和低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷基、低级烷硫基、低级烷基磺酰基、低级烷酰氧基、任选含有低级烷基取代基的1，3-二氧戊环基取代的低级烷基、低级烷酰基取代的低级烷基、任选含有低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级烷基、低级烷氧羰基取代的低级链烯基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基取代的低级链烯基、羧基取代的低级链烯基、苯甲酰基、低级烷氧基-低级烷基、下式基团 (其中s为1至3的整数，式 基团为含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环基，R45键合至所述杂环基上并且是氢原子、低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基或氧代基)、下式基团 (其中t为1至3的整数，式 基团是被含1至4个选自N、O和S的杂原子的5-至6-元饱和或不饱和杂环基取代的低级烷基，R46键合至所述杂环基上并且是氢原子、低级烷基或氧代基)，或式-(C＝O)1NR9R10基团(其中l为0或1，R9和R10不相同或相同，并各自是氢原子、低级烷酰基、低级烷基、吗啉基羰基-低级烷基、环烷基羰基、苯基-低级链烯基羰基、低级烷基磺酰基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基、在苯基部分任选具有低级烷基取代基的苯基磺酰基、苯基-低级链烯基，或者各自是在苯基部分任选含有1-3个选自卤原子、低级烷氧基、任选具有低级烷酰基取代基的氨基和羟基的取代基的苯甲酰基，或者各自是任选具有低级烷酰基取代基的氨基取代的低级烷酰基、任选具有低级烷基取代基的氨基取代的磺酰基、苯基-低级烷基、苯基或任选具有低级烷酰基取代基的氨基，或者R9和R10与和它们相键合的相邻氮原子一起形成有或没有其它氮原子或氧原子插入的5-或6-元饱和杂环基)；x)式-A5-CR42R43R44的基团(其中A5为低级亚烷基、R42和R43一起形成式＝O或＝N-OH基团或低级亚烷二氧基，R44为在苯基部分任选含有低级烷氧基取代基的苯基)y)在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基或具有低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基z)下式基团 其中u为1至3的整数，式 基团为被含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至14-元饱和或不饱和杂单环、杂双环或杂三环基团取代的低级链烯基，R47键合在所述杂环基上，并且是氢原子、卤素取代的低级烷基、氧代基、卤原子、低级烷氧基、低级烷基、低级烷氧羰基、羧基、任选具有低级烷基取代基的氨基羰基、任选具有低级烷酰基取代基的氨基、在苯基部分任选具有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基、或者下式基团 (其中 、R45和s如前述定义)；或R3和R4可和与它们键合的相邻氮原子一起形成1，2，3，4-四氢异喹啉基，所述杂环基任选含有低级烷氧基取代基。
33.制备权利要求1所述的喹喔啉衍生物的方法，该方法包括a)使下式(2)化合物或其反应活性衍生物与式HNR3R4(其中R3和R4如权利要求1中定义)的胺反应， (2)(其中R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义)；b)使下式(Ia)的喹喔啉化合物与式R3bX或R3cCOR3d(其中R3b与R3a相同，但R3b不可是氢原子，R3c和R3d各自为氢原子或低级烷基)化合物反应， (1a)(其中R3a为氢原子、低级烷基、苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰氧基取代的低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、低级烷氧基-低级烷基、苯氧基羰基、低级烷酰基取代的低级烷基、低级烷氧基羰氧基取代的低级烷基、在苯基环上任选具有卤素取代基的苯甲酰基取代的低级烷基、式-E-N(R52)(R53)的基团(其中R52和R53相同或不相同，各自为氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基或苯基，或者R52和R53与和它们键合的相邻氮原子一起形成有或没有其他氮原子或氧原子插入的5-或6-元的饱和杂环基，E为低级亚烷基、式-CO-基团或式-CO-A-基团(其中A为低级亚烷基)、下式基团 (其中R54为氢原子或低级烷基，A如前所述定义)、下式基团 (其中A、R5和p如权利要求1中定义)，或者是在苯基部分上任选含有选自下列取代基的苯基-低级链烯基低级烷氧基、卤原子、任选具有选自低级烷酰基和苯基-低级链烯基羰基取代基的氨基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、在四唑基部分上任选具有低级烷基取代基的四唑基、羟基、式-O-A4-CO-NR40R41的基团(其中A4、R40和R41如权利要求1中定义)、低级链烯基氧基、硝基和任选具有卤素取代基的低级烷基，或者是链烯基、环烷基-低级烷基、萘基-低级烷基、在苯基部分上任选含有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷基、在苯基部分上任选含有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基、在苯基部分上任选含有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基、苯氧基取代的低级烷基、下式基团 (其中基团 、R8和q如权利要求1中定义)、式-A5-CR42R43R44基团(其中A5、R42、R43和R44如权利要求1中定义)、在2，3-二氢-1H-茚基环上任选具有选自氧代基、羟基和含低级烷基的甲硅烷氧基取代基的2，3-二氢-1H-茚基取代的低级烷基、或是下式基团 (其中基团 ，R47和u如权利要求1中定义)，并且R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义)，得到式(1b)化合物， (1b)(其中R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a和R3b如前所述定义)；c)用氧化剂氧化式(1c)的喹喔啉化合物，使之转化为式(1d)的化合物， (1c)(其中R1、R2、R3、R4、n和r如权利要求1中定义)， (1d)(其中R1、R2、R3、R4、n和r如权利要求1中定义)，d)用氧化剂氧化式(1N)的喹喔啉化合物，使之转化为式(10)的化合物，并进一步转化为式(1P)的化合物 (1N)(其中R28为在苯基部分上任选具有低级烷氧基取代基的苯硫基取代的低级烷氧基，R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a如前述定义)， (1O)(其中R27为在苯基部分上任选具有低级烷氧基取代基的苯基亚磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a如前述定义)， (1P)(其中R28为在苯基部分上任选具有低级烷氧基取代基的苯基磺酰基取代的低级烷基，R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a如前述定义)，e)用氧化剂氧化式(1N)的喹喔啉化合物，使之转变为式(1P)的化合物， (1N)(其中R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a和R26如前述定义)， (1P)(其中R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a和R28如前述定义)，或f)使式(1a)的化合物与式R3cOH化合物(其中R3c如前述定义)反应，得到式(1Y)化合物， (1a)(其中R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a如前述定义)， (1Y)(其中R1、R2、m、n和r如权利要求1中定义，R3a如前述定义，R3c′为苯基-低级烷氧羰基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、苯氧基羰基或式-CO-A-NR52R53基团(其中A、R52和R53如前述定义))。
全文摘要
具有优异的抗糖尿病活性的下式喹喔啉衍生物或其盐，以及含有所述喹喔啉衍生物或其可药用盐作为活性组分的抗糖尿病剂。
文档编号C07D401/06GK1114834SQ94190719
公开日1996年1月10日 申请日期1994年9月22日 优先权日1993年9月28日
发明者小松真, 佐藤英昭, 平良伸一, 三宅将仁, 曲田清彦, 吉田英浩, 植山笃则, 西孝夫 申请人:大塚制药株式会社