技术特征:
1.一种人工泪液组合物,其包含诱导泪液介质和封存泪液介质。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述组合物不包括镁离子。
3.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述诱导泪液介质选自约5到约6的ph值、萜类和约270到约550毫摩尔的渗透压。
4.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述封存泪液介质包括:约1.5%到约5.9%w/v总体积的一种或多种非离子表面活性剂及一种或多种增粘剂,其中所述一种或多种增粘剂在0剪切至1秒时的粘度为约50到约10,000厘泊。
5.一种人工泪液组合物,其包含括约1.00%到约1.50%w/v聚山梨醇酯80、约0.7%到约1.00%w/v泊洛沙姆407、约0.20%到约1.00%w/v泊洛沙姆188、约0.01%到约0.30%w/v聚氧乙烯蓖麻油、约0.1%到约1.2%w/v羟丙基甲基纤维素,约0.50%w/v聚乙二醇400、约1.00%w/v甘露醇、约0.10%w/v氯化镁、约0.35%到约0.40%w/v氯化钠、约0.01到约0.35毫摩尔薄荷醇和约3到约4毫摩尔选自磷酸盐和柠檬酸盐的缓冲液,其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
6.根据权利要求1所述的组合物,所述组合物还包括约0.1%至约0.11%w/v山梨酸盐。
7.根据权利要求1所述的组合物,所述组合物还包括约1.5%w/v羟丙基-γ-环糊精。
8.根据权利要求1所述的组合物,所述组合物还包括约50个国际单位的d-α生育酚。
9.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述组合物的ph值为约5.7至约8.0。
10.一种人工泪液组合物,其包括约0.70%w/v聚山梨醇酯80、约0.7%w/v泊洛沙姆407、约0.14%w/v泊洛沙姆188、约0.18%w/v聚氧乙烯蓖麻油、约1.05%w/v羟丙基-γ-环糊精、约0.04%w/v羧甲基纤维素钠、约0.70%w/v聚乙二醇400、约0.53%w/v甘露醇、约0.07%w/v氯化镁、约0.55%w/v氯化钠和约0.12%w/v山梨酸钾,其中,所述组合物的ph值约为7.0,其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
11.一种人工泪液组合物,其包括约1.00%w/v聚山梨醇酯80、约1.00%w/v泊洛沙姆407、约0.20%w/v泊洛沙姆188、约0.25%w/v聚氧乙烯蓖麻油、约1.50%w/v羟丙基-γ-环糊精、约1.00%w/v羧甲基纤维素钠、约0.75%w/v聚乙二醇400、约0.50%w/v甘露醇、约0.65%w/v氯化钠、约0.15毫摩尔薄荷醇和约0.12%w/v山梨酸钾,其中,所述组合物的ph值约为6.5,其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
12.根据权利要求11所述的组合物,其中,所述组合物不包括镁离子。
13.一种人工泪液组合物,其包括约1.00%w/v聚山梨醇酯80、约1.00%w/v泊洛沙姆407、约0.20%w/v泊洛沙姆188、约0.25%w/v聚氧乙烯蓖麻油、约1.50%w/v羟丙基-γ-环糊精、约1.25%w/v羧甲基纤维素钠、约0.75%w/v聚乙二醇400、约0.50%w/v甘露醇、约0.70%w/v氯化钠、约2.0毫摩尔薄荷醇和约0.12%w/v山梨酸钾,其中,所述组合物的ph值约为6.0,其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
14.根据权利要求13所述的组合物,其中,所述组合物不包括镁离子。
15.一种眼科药物组合物,其包括:
任选地,约3.0%到约3.5%w/v的地夸磷索;
约2.0%到约6.0%w/v的一种或多种非离子表面活性剂;优选地,所述一种或多种非离子表面活性剂选自聚山梨醇酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油和环糊精;更优选地,选自聚山梨醇酯80、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188,聚氧乙烯蓖麻油和羟丙基-γ-环糊精;
约0.5%到约0.75%w/v的、约400至约6,000道尔顿分子量的聚乙二醇;
约0.75%到约3.0%的甘露醇;
约0.1%w/v的氯化镁;
约1.1%到约1.45%w/v羧甲基纤维素;
约0.4%到约1.25%w/v氯化钠;
约3毫摩尔磷酸盐缓冲液或约4到约5毫摩尔柠檬酸盐缓冲液、约0.1%至约0.12%w/v山梨酸盐;
任选地,约0.3至约1.0毫摩尔薄荷醇;
任选地,约2.0%w/v羟丙基-γ-环糊精,
其中,所述组合物的ph值为约5.5到约7.0。
16.根据权利要求15所述的组合物,其包含约3.0%w/v地夸磷索;
约3.00%w/v聚山梨醇酯80;
约0.75%w/v聚乙二醇400;
约1.50%w/v甘露醇;
约1.40%w/v羧甲基纤维素;
约0.90%w/v氯化钠;
约0.5毫摩尔薄荷醇;
约4毫摩尔柠檬酸缓冲液;
约1.0%w/v山梨酸盐;以及约2.0%w/v羟丙基-γ-环糊精。
17.一种眼科药物组合物,其包括:
任选地,约1.0%到约1.5%w/v海藻糖;
约2.0%到约6.0%w/v的一种或多种非离子表面活性剂;优选地,所述一种或多种非离子表面活性剂选自聚山梨醇酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油和环糊精;更优选地,选自聚山梨醇酯80、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188,聚氧乙烯蓖麻油和羟丙基-γ-环糊精;
约0.50%到约1.50%w/v的、约400到约20,000道尔顿分子量的聚乙二醇;
约0.50%到约0.75%w/v甘露醇;
约0.07%到约0.10%w/v氯化镁;
约2.5到约6.0毫摩尔柠檬酸盐缓冲液;
任选地,约0.1%到约1.30%w/v羧甲基纤维素;
任选地,约0.4%到约0.65%w/v氯化钠;
任选地,约0.1到约2.5毫摩尔薄荷醇;
任选地,约0.12%w/v山梨酸盐,
其中,所述组合物的ph值为约5.5到约6.5,其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
18.根据权利要求17所述的组合物,其中,所述一种或多种非离子表面活性剂包括约1.00%w/v聚山梨醇酯80、约1.00%w/v泊洛沙姆407、约0.20%w/v泊洛沙姆188及约0.25%w/v聚氧乙烯蓖麻油。
19.一种治疗干眼症的方法,其包括向有需要的受试者施用如权利要求1所述的组合物。
20.一种局部眼科用利多卡因凝胶组合物,其包括利多卡因或其盐以及氯化镁。
21.一种局部眼科用利多卡因凝胶组合物,其包含利多卡因或其盐、氯化镁、非离子表面活性剂、聚乙二醇、甘露醇、增粘剂和氯化钠。
22.一种局部眼科用利多卡因凝胶组合物,其包括:
约3%到约4%w/v盐酸利多卡因;
约3%到约4%w/v聚山梨醇酯80;
约0.25%到约2.5%w/v的、约400至约20,000道尔顿分子量的聚乙二醇;
约0.25%至约1.5%w/v甘露醇;以及
约0.05%到约0.2%w/v氯化镁,
其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
23.一种局部眼科用利多卡因凝胶组合物,其包括:
约3.5%w/v盐酸利多卡因;
约3.5%w/v聚山梨醇酯80;
约0.75%到约1.50%w/v的、约400到20,000道尔顿分子量的聚乙二醇;
约0.75%w/v甘露醇;
约0.1%w/v氯化镁;
约0.9%到约1.25%w/v氯化钠;
约3毫摩尔柠檬酸缓冲液;
约1.25%到约1.50%w/v的羧甲基纤维素;以及
约0.1%w/v山梨酸盐;
其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
24.根据权利要求23所述的组合物,其中:
所述聚乙二醇为浓度为约1.50%w/v的聚乙二醇20000;
氯化钠的浓度为约1.25%w/v;以及
羧甲基纤维素的浓度为约1.50%w/v。
25.一种使患者眼睛局部麻醉的方法,其包括将权利要求20所述组合物局部施用于患者眼睛。
26.一种人工泪液组合物,其包括约3.5%w/v聚山梨醇酯80、选自约0.8%到约1.2%羟丙基甲基纤维素和约1%到约1.4%w/v羧甲基纤维素的增粘剂、约0.75%w/v聚乙二醇400、约0.5%到约0.75%w/v甘露醇,约0.6%到约1.25%w/v氯化钠、约0.1到约3.0毫摩尔薄荷醇和约0.1%到约0.12%w/v山梨酸盐,其中,所述组合物的ph值为约6到约6.5,其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
27.根据权利要求26所述的组合物,所述组合物还包括约0.25%w/v聚氧蓖麻油。根据权利要求1所述的组合物,所述组合物还包括约0.5%到约1.5%w/v羟丙基-γ-环糊精。
28.根据权利要求26所述的组合物,所述组合物还包括约4毫摩尔柠檬酸盐缓冲液。
29.根据权利要求26所述的组合物,其中,所述薄荷醇的浓度为约0.1到约0.15毫摩尔。
30.根据权利要求26所述的组合物,其中,所述薄荷醇的浓度为约2.5到约3.0毫摩尔。
31.一种人工泪液组合物,其包括约1%w/v聚山梨醇酯80,约1%w/v泊洛沙姆407,约0.2%w/v泊洛沙姆188,约0.25%w/v聚氧乙烯蓖麻油,约1.5%w/v羟丙基-γ-环糊精,增粘剂,其选自约0.8%到约1.2%羟丙基甲基纤维素和约1%到约1.4%w/v羧甲基纤维素,约0.75%w/v聚乙二醇400,约0.5%到约0.75%w/v甘露醇,约0.6%到约0.7%w/v氯化钠和约0.1到约3.0毫摩尔薄荷醇,其中,所述组合物的ph值从约6到约6.5,其中,w/v表示重量与所述组合物总体积之比。
32.根据权利要求31所述的组合物,所述组合物还包括约0.1%w/v乙二胺四乙酸。
33.根据权利要求31所述的组合物,所述组合物还包括约0.1%到约0.12%w/v山梨酸盐。
34.根据权利要求31所述的组合物,所述组合物还包括约4毫摩尔磷酸盐缓冲液。
35.根据权利要求31所述的组合物,其中,所述薄荷醇的浓度为约0.1到约0.2毫摩尔。
36.根据权利要求31所述的组合物,其中,所述薄荷醇的浓度为约2.0至约3.0毫摩尔。
37.一种减少生物膜形成的方法,其包括将包含一种或多种非离子表面活性剂和一种或多种增粘剂的组合物施加到隐形眼镜表面。
38.一种减少生物膜形成的方法,其包括在佩戴隐形眼镜之前,将包含一种或多种非离子表面活性剂和一种或多种增粘剂的组合物施用于受试者的眼睛。
技术总结
本发明提供一种人工泪液组合物、人工泪液凝胶组合物、隐形眼镜储存组合物、隐形眼镜治疗组合物、眼科药物载体组合物和外用药物载体组合物,其包括一种或多个非离子表面活性剂,一种或多种非牛顿增粘剂,以及一种或多种多元醇或电解质;本发明还提供了它们的使用方法。
技术研发人员:杰拉尔德·霍恩
受保护的技术使用者:PS治疗有限公司
技术研发日:2019.09.19
技术公布日:2021.08.06
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