原人参二醇衍生物及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.原人参二醇的衍生物，具有式ⅰ和ⅱ的通式，式ⅰ和ⅱ为：式中r1＝h或者val；r2＝h或者val，其中val表示缬氨酸。2.根据权利要求1所述化合物，r1是val；r2是val。3.根据权利要求2所述化合物的制备方法，其特征为：取原人参二醇、dmap，edci，boc保护的缬氨酸，混合，搅拌，随后将反应液浓缩，反应液加入乙酸乙酯，酸洗，碱洗，浓缩，得到的产物与甲磺酸在混合溶剂中反应，随后加入乙酸乙酯，碱洗，干燥，浓缩，经硅胶柱层析，乙酸乙酯/石油醚洗脱，得到所述化合物。4.一种权利要求1所述原人参二醇衍生物和pd-l1/pd-l2抗体治疗癌症的药物组合，其包括向所述受试者施用：a)治疗有效量的至少一种免疫检查点的抑制剂，b)治疗有效量的权利要求1所述原人参二醇衍生物；其中所述疾病、病症或病状是肺癌或其他各类优选表达pd-l1和/或pd-l2的良性或恶性肿瘤。5.根据权利要求4中所述组合物，其特征为所述原人参二醇衍生物为原人参二醇缬氨酸酯。6.根据权利要求5中所述组合物，其特征为所述原人参二醇衍生物的含量为50mg/单位。7.根据权利要求6中所述组合物，其特征为所述原人参二醇衍生物和pd-l1/pd-l2抗体的用药比例为5:1。8.一种药物组合物，其包含a)治疗有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的免疫抗体和药学上可接受的稀释剂、载体或赋形剂；b)治疗有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的原人参二醇衍生物药物和药学上可接受的稀释剂、载体或衍生物。9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述赋形剂是等渗注射溶液。

技术总结
本发明公开了一种原人参二醇衍生物及其制备方法，以及原人参二醇衍生物作为一种治疗癌症的药物应用，及其与PD-L1/PD-L2抗体组合联用可以提高对肺癌的抗肿瘤治疗效果，同时减轻副作用的治疗用途。通过该组合用药治疗，可以有效地治疗癌症。以有效地治疗癌症。以有效地治疗癌症。


技术研发人员：刘珂 陈国良 范华英 寇丽娟 刘明
受保护的技术使用者：山东铂源生物医药有限公司
技术研发日：2020.05.11
技术公布日：2021/11/14