槲皮素包合物共晶、中药组合物及其制备方法与应用与流程

技术特征：
1.一种槲皮素包合物共晶，其特征在于，包括共晶配体，以及被所述共晶配体包合的药物活性成分；所述药物活性成分为槲皮素，所述共晶配体为环糊精。2.根据权利要求1所述的槲皮素包合物共晶，其特征在于，所述环糊精为γ-环糊精。3.根据权利要求2所述的槲皮素包合物共晶，其特征在于，槲皮素/γ环糊精包合物共晶的x射线粉末衍射图谱在下列2θ(
°
)角处具有特征衍射峰：9.3
°±
0.2
°
、10.1
°±
0.2
°
、11.6
°±
0.2
°
、11.9
°±
0.2
°
、12.4
°±
0.2
°
、12.8
°±
0.2
°
、14.1
°±
0.2
°
、16.9
°±
0.2
°
、17.2
°±
0.2
°
、17.9
°±
0.2
°
、22.1
°±
0.2
°
、23.8
°±
0.2
°
与26.4
°±
0.2
°
。4.根据权利要求2所述的槲皮素包合物共晶，其特征在于，槲皮素/γ环糊精包合物共晶的x射线粉末衍射图谱基本如图5所示。5.根据权利要求2所述的槲皮素包合物共晶，其特征在于，槲皮素/γ环糊精包合物共晶的熔点为295℃
±
5℃。6.根据权利要求1～5任一项所述的槲皮素包合物共晶，其特征在于，所述槲皮素包合物共晶中，所述槲皮素的质量百分比为10.5％～11.5％。7.一种根据权利要求1～6任一项所述的槲皮素包合物共晶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将槲皮素与第一溶剂混合，制备槲皮素溶液；将环糊精与水混合，制备环糊精水溶液；将所述环糊精水溶液加热至30℃～60℃，然后加入所述槲皮素溶液，制备混合液；将所述混合液冷却，静置，收集析出的固体；其中，所述第一溶剂为可与水混溶的有机溶剂。8.根据权利要求7所述的槲皮素包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述第一溶剂选自甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、四氢呋喃、异丙醇与乙二醇中的一种或多种。9.根据权利要求7所述的槲皮素包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述混合液中，所述第一溶剂与水的体积比为3:(7～60)。10.根据权利要求7所述的槲皮素包合物共晶的制备方法，其特征在于，所述混合液中，所述槲皮素与所述环糊精的摩尔比为1:(1～20)。11.根据权利要求7～10任一项所述的槲皮素包合物共晶的制备方法，其特征在于，加入所述槲皮素溶液的过程满足如下条件中的一个或多个：(1)以1ml～3ml所述槲皮素溶液计，控制加入的时间为0.5min～30min；(2)以100rpm～1000rpm的转速搅拌所述环糊精水溶液。12.一种中药组合物，其特征在于，所述中药组合物包括权利要求1～6任一项所述的槲皮素包合物共晶，以及载体或辅料。13.权利要求1～6任一项所述的槲皮素包合物共晶，或权利要求12所述的中药组合物在制备化学制剂、药物或食品中的应用。

技术总结
本发明提供了一种槲皮素包合物共晶，包括共晶配体，以及被共晶配体包合的药物活性成分；药物活性成分为槲皮素，共晶配体为环糊精，具体为γ-环糊精。槲皮素与γ-环糊精形成的包合物共晶具有更好的水溶性与更高的溶出速率，以及更明确的晶体结构和更好的稳定性。此外，本发明融合溶剂注入法制备纳米粒和反溶剂法结晶，结合合适的加热温度，能够实现槲皮素与环糊精形成的包合物共晶的制备，且制备方法简单易行，便于推广应用。便于推广应用。便于推广应用。


技术研发人员：黄永焯 申欢 刘二刚
受保护的技术使用者：中科中山药物创新研究院
技术研发日：2022.10.26
技术公布日：2023/2/3