一种甲硫酸新斯的明的合成方法与流程

技术特征：
1.一种甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，包含如下合成路线：步骤1：化合物1与二甲氨基甲酰氯、缚酸剂和催化剂反应，得到化合物2；步骤2：化合物2脱氨基保护基，得到化合物3；步骤3：化合物3与甲基化试剂、缚酸剂反应，得到化合物4；反应方程式如下：其中pg为氨基保护基。2.根据权利要求1所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，步骤1中化合物1与催化剂的摩尔比为1: (1.0-2.0)；步骤1中化合物1与4-二甲基氨基吡啶的摩尔比为1:(0.1-0.5)；步骤1中化合物1与缚酸剂的摩尔比为1:(1.0-2.0)；步骤3中化合物3与甲基化试剂的摩尔比为1:(3.0-5.0)；步骤3中化合物3与缚酸剂的摩尔比为1:(2.0-4.0)。3.根据权利要求1-2任一项所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述步骤1中催化剂选自4-二甲基氨基吡啶、吡啶和咪唑中的一种或多种。4.根据权利要求1-2任一项所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述步骤3中甲基化试剂选自硫酸二甲酯、碘甲烷和溴甲烷中的一种或多种。5.根据权利要求1-2任一项所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂选自三乙胺、diea、吡啶、醋酸钠、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙中的一种或多种。6.根据权利要求5所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述步骤1中缚酸剂选自碳酸钠、碳酸钾和三乙胺中的一种或多种。7.根据权利要求5所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述步骤3中缚酸剂选自碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙中的一种或多种。8.根据权利要求1-2任一项所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述pg选自烷氧羰基保护基、酰基保护基和烷基保护基。9.根据权利要求8所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述pg选自苄氧羰基、叔丁氧羰基和9-芴亚甲氧羰基。10.根据权利要求1所述的甲硫酸新斯的明的制备方法，其特征在于，所述步骤2中加入酸以脱氨基保护基。

技术总结
本发明涉及一种甲硫酸新斯的明的合成方法，包括如下步骤，本申请合成方法工艺简单，反应时间短、效率高，收率较高，反应条件温和，成本较低，适于工业化放大生产。放大生产。放大生产。


技术研发人员：谭奇 丁从虎 覃东庆 蒋正富 刘平
受保护的技术使用者：云南先施药业有限公司
技术研发日：2022.10.24
技术公布日：2022/11/18