定心藤中的5(S)-5-羧基斯特克托西啶在制备治疗缺血性心脏病药物中的应用

本发明涉及医药，具体而言，涉及一种定心藤中的单体化合物5(

s)-5-羧基斯特克托西啶（5(

s)-5-carboxystrictosidine）在制备治疗缺血性心脏病药物中的应用。

背景技术：

0、技术背景

1、冠心病、心绞痛、急性心肌梗死及心律失常等缺血性心脏病已成为我国发病率和死亡率非常高的疾病。缺血性心脏病的发病过程中往往伴有心肌细胞氧化应激损伤、坏死和凋亡等，这些病理变化会引起严重的心脏功能紊乱。目前临床上常用的治疗药物虽能一定程度缓解症状，但在减轻心肌细胞损伤、保护心肌功能方面仍有待进一步提升，因此，开发新型、高效的心肌保护药物具有重要的临床意义。

2、定心藤（又称铜钻）为瑶族和傣族经典的民族药，古代常用来治疗心悸。现代药理学研究表明，定心藤中含有多种活性生物碱成分，具有潜在的心血管保护作用。例如，中国专利cn111920808b公开了定心藤中的一种生物碱成分3α,5α-四氢脱氧皮质乙二苯内酰胺（3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam）能够明显减轻心肌缺血后的心肌细胞损伤，通过提高心肌细胞存活率、降低乳酸脱氢酶（ldh）漏出量以及减小心肌梗死面积，从而起到治疗缺血性心脏病的作用。

3、然而，本领域仍需不断寻找活性更强、成药性更好的先导化合物，以丰富抗缺血性心脏病的药物储备，关于定心藤中其他有效成分在心血管系统方面的药理作用尚未被充分挖掘。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种定心藤中的5(

s)-5-羧基斯特克托西啶（5(

s)-5-carboxystrictosidine）的医药用途，即在制备治疗缺血性心脏病药物中的应用。

2、5(

s)-5-羧基斯特克托西啶是从定心藤中分离得到的生物碱成分，其化学结构式为

3、。

4、本发明前期研究发现，该成分能够显著减轻心肌缺血后的心肌细胞损伤，具有治疗缺血性心脏病的作用，且药效强于已知的3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam成分。目前，5(

s)-5-羧基斯特克托西啶在缺血性心脏病相关药理学的研究尚未见报道。

5、为实现上述目的，本发明提供了以下技术方案：

6、5(

s)-5-羧基斯特克托西啶在制备治疗缺血性心脏病药物中的应用。

7、所述缺血性心脏病包括但不限于冠心病、心绞痛、急性心肌梗死及心律失常。

8、所述药物通过减轻心肌细胞氧化应激损伤、减少ldh漏出、降低心肌梗死面积等机制发挥保护心肌的作用。

9、所述药物可以是以5(

s)-5-羧基斯特克托西啶为活性成分的药物组合物，还可包含一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂，制成临床上可接受的注射剂、片剂、胶囊剂等剂型。

10、与现有技术相比，本发明的有益效果包括：

11、1.本发明首次揭示了5(

s)-5-羧基斯特克托西啶在抗缺血性心脏病方面的药理活性，明确了该化合物的医药用途。

12、2.药效学实验证明，5(

s)-5-羧基斯特克托西啶能显著提高氧化应激损伤心肌细胞的存活率，减少ldh漏出量，并能显著缩小离体缺血心脏的梗死面积。

13、3.本发明证实5(

s)-5-羧基斯特克托西啶的保护心肌作用显著强于同源已知化合物3α,5α-tetrahydrodeoxycordifoline lactam，展现出预料不到的优异技术效果，具有极大的新药开发价值。

1.定心藤中的5(s)-5-羧基斯特克托西啶在制备治疗缺血性心脏病药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述缺血性心脏病为冠心病、心绞痛、急性心肌梗死或心律失常。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物通过减轻心肌细胞氧化应激损伤、减少心肌细胞坏死和凋亡、降低心肌梗死面积来发挥治疗作用。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物以5(s)-5-羧基斯特克托西啶作为唯一活性成分，或与其他具有治疗缺血性心脏病作用的药物组成复方制剂。

5.根据权利要求1至4中任一所述的应用，其特征在于，所述药物还包括药学上可接受的载体或赋形剂，所述药物的剂型为注射剂、口服固体制剂或口服液体制剂。