一种内源性毛囊转黑生发精华液及其制备方法与流程

本发明涉及的是生发护发作用的日化产品领域，a61p17/14，尤其涉及一种内源性毛囊转黑生发精华液及其制备方法。

背景技术：

1、人类毛囊是一个复杂的结构，包括外根鞘，内根鞘，毛干，凸起和皮脂腺。发球是毛囊的膨胀底部，将营养物质输送到毛球，对头发的发育生长至关重要。在胚胎发生过程中形成毛囊后，它们以周期性模式发育。头发发育周期分为三个阶段：生长期，衰退期和毛发生长终期。毛囊独立循环，使头发同时生长，休息和脱落。而休止期脱发主要是由于巨大的压力所导致，促使c衰退期和毛发生长终期卵泡的过早发育以及生长期卵泡的过早终止。弥漫性脱发可能是由身体或情绪压力，荷尔蒙失衡，饮食不足以及在某些情况下，环境原因和遗传易感性引起的。几代人以来，人类一直受到头发稀疏和脱落的折磨，目前fda批准的脱发疗法是两种药理化合物--外用米诺地尔、口服非那雄胺，可刺激现有的毛囊产生更浓密的头发，同时防止头发稀疏。但这两种疗法都需要长时间使用药物，如果停止治疗，将获得的任何益处都将丧失。而且同时导致体重增加、水肿、孕妇出生缺陷、心率升高、心绞痛、皮炎、瘙痒红斑和皮肤干燥、减退、勃起功能障碍以及其他皮肤病，甚至戒断后脱发都是不良影响。

2、中国专利申请cn201811502797.x公开了一种含有当归提取物的中药养发生发液及其制备方法，包含当归、苦参、侧柏叶、丹参、川穹、人参、何首乌、天麻、桑葚多种植物提取物，相互协同作用，能够改善头皮血液微循环，提高毛囊细胞的活性，强根健发，具有养发生发的效果。中国专利申请cn201410477459.0公开了一种生发液及其制备方法，包括银杏叶提取物、何首乌提取物、三七提取物、黄芪提取物、锁阳提取物、苦参提取物、女贞子提取物、薄荷提取物、姜提取物，能够改变头部血液循环、激活毛囊，快速止脱、修复。但这些生发液不能减少白头发的数量，恢复头发颜色，而且对活性成分的吸收效率低。

技术实现思路

1、为了解决上述问题，本发明第一方面提供一种内源性毛囊转黑生发精华液，其包括：按重量百分比计，0.5-14%活性组合物、0.07-0.2%抗氧剂、0.1-0.25%抗炎剂、3-15%稳定剂、水补充余量。

2、所述活性组合物包括：12-20重量份植物提取物、0.6-2.9重量份酶抑制剂、1.5-4.5重量份蛋白肽、0.8-2.5重量份氨基酸、0.05-0.5重量份维生素、4-12重量份功能助剂。

3、所述植物提取物选自侧柏叶提取物、红三叶草（trifolium pratente l）提取物、亚麻籽（linum usitatissmum l.）提取物、青蒿（artemisia argyi levl. et vant．）提取物、东方桔梗叶提取物、姜黄（curcuma longa l.）提取物、高良姜（alpiniaofficinarumhance）提取物、粳稻（oryza sativa linn. subsp. japonica kato）提取物、苜蓿（medicagosativa.）提取物、粳蒿提取物、东方樟子叶提取物、银杏（ginkgobiloba l.）叶提取物、海藻（sargassum pallidum(turn.) c. ag）提取物、黄芪（astragalus membranaceus（fisch.）bge.）提取物、芦荟（aloe barbadensis mill）提取物中的至少一种；优选地，所述植物提取物选自侧柏叶提取物、红三叶草提取物、亚麻籽提取物、青蒿提取物、东方桔梗叶提取物、姜黄提取物、粳稻提取物、苜蓿提取物、粳蒿提取物、东方樟子叶提取物中的至少一种。

4、进一步优选地，所述植物提取物为侧柏叶提取物、红三叶草提取物、亚麻籽提取物、青蒿提取物、姜黄提取物、粳黄提取物和银杏叶提取物。

5、所述侧柏叶提取物、红三叶草提取物、亚麻籽提取物、青蒿提取物、姜黄提取物、粳黄提取物和银杏叶提取物的重量比为（0.3-2）：（1.5-9）：（2-7）：（5.5-9）：（1.7-8.2）：（1.5-4.5）：（0.5-1.5）；优选为（0.25-1.8）：（2.0-8）：（2.5-6）：（6.0-8.0）：（2.5-8.0）：（1.8-4.2）：（0.8-1.3）；进一步优选为0.25：2.0：2.5：6：2.0：1.8：0.95。

6、进一步优选地，所述植物提取物为东方桔梗叶提取物、红三叶草提取物、亚麻籽提取物、青蒿提取物、姜黄提取物、苜蓿提取物和银杏叶提取物。

7、进一步优选地，所述植物提取物为东方桔梗叶提取物、红三叶草提取物、亚麻籽提取物、青蒿提取物、粳蒿提取物和银杏叶提取物。

8、进一步优选地，所述植物提取物为东方樟子叶提取物、红三叶草提取物、亚麻籽提取物、青蒿提取物和银杏叶提取物。

9、侧柏，富含植物化学治疗化合物，如倍半萜烯中的环丙烯、倍半萜醇中的塞德罗，单萜烯中的蒎烯、蒎烯、沙宾烯，柠檬烯二萜中的松癜，通过各种预防脱发发病机制表现出具有治疗效果。本发明中选用的侧柏叶提取物具有很强的5α-还原酶抑制活性和诱导β-连环蛋白和shh蛋白的作用，还能够刺激头皮血管形成，具有优异的抗炎作用，有利于促进头发生长。

10、青蒿，含有高度丰富的乙酸乙酯，含有香豆素黄酮和茉莉花素等，可以有效促进真皮细胞和毛囊细胞的细胞活性，从而诱导自由基或活性氧的产生。此外，其青蒿提取物中的活性成分可以抑制真皮细胞中的环加氧酶和基质金属蛋白酶的活性，进而防止其诱导脱发和头皮恶化的有害作用，而且其还可以抑制脱发相关的t细胞介导的接触性皮炎，改善头皮炎症和头发的健康生长。

11、亚麻籽提取物含有丰富的omega-3、硒、精氨酸、谷氨酸和天冬氨酸及其它必需氨基酸，能够增加头发再生和强韧发根，同时还能促进头发纤维的排列，使头发变柔顺，并减少头皮过敏或头皮屑的产生，显著改善头皮健康，增加头发长度和厚度。而且其含量丰富的脂肪酸、硒、蛋白质能够滋养毛囊，进一步促进头发健康、快速生长。

12、本技术中将多种植物提取物复配使用，其中多种活性成分发挥多重育发机制，协同作用，能够更好地改善头皮状况，为头发的生长提供更多营养物质，滋养毛囊，促进头发更快、更好地生长。而且各种药用植物提取物及其馏分具有优异的自由基清除活性和优异的对过氧化脂质产生的抑制活性，与特定的抗氧剂、抗炎剂等组分协同作用，能够有利于预防或治疗氧化应激引起的脱发，进一步保护毛囊免受氧化、炎症等刺激的损伤，阻止脱发的周期，引发更长的头发生长期，促进黑色素的合成和dna氧化，修复白发，以及改善老年妇女的围绝经期或更年期症状。

13、所述酶抑制剂选自壬二酸、四氢哌啶衍生物、酮康唑、绿茶提取物、咖啡因、南瓜籽油中的至少一种；优选为四氢哌啶衍生物。

14、所述蛋白肽选自棕榈酰三肽、豌豆肽、肉豆蔻酰五肽、细胞刺激肽、酵母菌多肽、发芽肽、谷胱甘肽、弹性蛋白多肽中的至少一种；优选为豌豆肽、细胞刺激肽和发芽肽。

15、所述豌豆肽、细胞刺激肽和发芽肽的重量比为（0.15-2.5）：（0.10-0.25）：（0.15-3.0）；优选为（0.17-2.0）：（0.13-0.20）：（0.18-2.16）；进一步优选为1.85：0.15：1.60。

16、所述氨基酸选自酪氨酸、赖氨酸、l-精氨酸胱氨酸、丝氨酸、三甲基甘氨酸、半胱氨酸、组氨酸、甲硫氨酸中的至少一种；优选为l-精氨酸。

17、所述维生素选自a族维生素、b族维生素、c族维生素、e族维生素中的一种或多种；优选为b族维生素；进一步优选为生物素。

18、头发的主要成分是角蛋白，加入维生素能够促进角蛋白的更大程度的合成，进而增加头发的弹性和光泽。特别是选择生物素，其能产生一种酵素，帮助参与脂肪、角蛋白、糖类的正常代谢，改善毛囊根部的血液循环，起到激活血液淤滞成分以促进根部血液循环的作用，滋养毛囊，并促进头发生长，促进营养atp的充足供应和代谢物的运输进行排泄，改善头皮健康，有利于细胞的健康和再生，维护毛发的正常生长，甚至增加头发的覆盖率和厚度，改善少年的白头发，起到育发、防脱发的功效。

19、所述功能助剂选自羧甲基壳聚糖、透明质酸钠、羟乙基淀粉、γ-聚谷氨酸、黄原胶、谷氨酸钠中的至少一种；优选为羧甲基壳聚糖。

20、所述抗氧剂选自柠檬酸、酒石酸、多酚、叶黄素、视网膜、抗坏血酸、姜（zingiberofficinale）根提取物、番茄红素人参（panax ginseng c.a.mey.）提取物、当归（angelic(sinensis (oilv) diels）提取物、侧柏（platycladus orientalis(l.)franco）叶提取、灵芝（ganoderma lucidum (curtis) p. karst.）提取物、何首乌（polygonum multiflorumthunb）根提取物、4-二脱氢视网膜、胡萝卜素中的至少一种；优选为叶黄素和胡萝卜素。

21、所述胡萝卜素选自γ-胡萝卜素、δ-胡萝卜素、α-胡萝卜素、β-胡萝卜素中的至少一种；优选为β-胡萝卜素。

22、所述叶黄素和胡萝卜素的重量百分比为1：（0.4-1.3）；优选为1：0.75。

23、所述抗炎剂选自红没药醇、尿囊素、甘草酸二钾、甘草黄酮、白藜芦醇、茶树油、薄荷醇、积雪草（centella asiatica(l.)urban）提取物、龙胆（gentiana scabra bunge）提取物中的至少一种；优选为甘草酸二钾和茶树油。

24、所述草酸二钾和茶树油的重量比为1：（1.2-2.3）；优选为1：1.6。

25、所述稳定剂选自水解霍霍巴酯类、醇胺类化合物、月桂基化合物、硬脂基(二羟基丙基)二甲基铵寡糖中的至少一种；优选为醇胺类化合物和月桂基化合物；进一步优选为椰油酰二乙醇胺和二辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯。

26、所述椰油酰二乙醇胺和二辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯的重量比为1：（0.2-1）；优选为1：0.4。

27、本发明中的活性成分主要通过植物提取物及其他活性成分发挥育发作用，但是植物提取物的组成复杂，在体系中的相容性较差，而且活性成分间复配使用容易引起失活等问题。本技术人意外发现，在上述体系中加入稳定剂，尤其是椰油酰二乙醇胺和辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯，能够有效促进体系中各物质间的相容性，而且可以使彼此间的活性得到很好地保持，增加了所得生发精华液的稳定性。可能是因为椰油酰二乙醇胺和辛基十二醇月桂酰谷氨酸酯含有较长的碳链，能够降低体系中物质的表面张力，增加各物质在体系中的润湿、分散性，使各组分协同增效，增加活性成分的透皮吸收效率，达到更好的生发育发效果，同时具有较好的稳泡作用，改善了制备所得组合物的耐温性，进而增加体系的稳定性，使所得生发精华液能够长时间贮存。

28、所述沸点为30~300℃的极性溶剂选自乙醇、甲醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、丙三醇、丁二醇、乙酸甲酯、乙酸乙酯中的至少一种；优选为丙三醇。

29、所述丙三醇选自合成丙三醇、精制丙三醇、水解丙三醇、皂化丙三醇中的至少一种；优选为水解丙三醇。

30、所述水解1,2,3-丙三醇的表面张力为50~80mn/m，20℃时的粘度为1200~1600mpa•s；优选表面张力为63.3mn/m，20℃时的粘度为1412mpa•s。

31、本发明第二方面提供了一种内源性毛囊转黑生发精华液的制备方法，包括：

32、s1.在水中加入沸点为30~300℃的极性溶剂、抗氧剂、抗炎剂、稳定剂，搅拌混合；

33、s2.于s1中继续加入活性组合物，搅拌混合，即得。

34、在一些优选的实施方式中，

35、与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：

36、（1）本技术中通过将活性成分与及、抗炎剂、稳定剂混合，制备得到的生发精华液能够促进新头发的快速、健康生长，防止头皮老化和头发过早变白，而且能够通过抑制氧化和相关酶活性，舒缓头皮刺激和敏感，改善头皮炎症，缓解脱发，增强或恢复头发体积和原始黑色，增加头发厚度，改善头发和头皮的健康状况，增强头皮血液循环，提高免疫力，抑制炎症和抵抗感染以便从根部充分滋养毛囊，帮助头发新生和再生。

37、（2）本发明中的生发精华液能够有效隔离紫外线，抑制头发角质层的氧化损伤，改善头皮水分和强力屏障功能，防止头皮剥落和刺激，而且能够增强表皮干细胞和真皮的集落形成效率，滋养毛囊，促进新毛囊的再生，使毛囊恢复活力，快速生长新发并恢复颜色，减少白发的产生，而且无香料，天然安全无刺激。

38、（3）本发明中的生发精华液能够刺激干细胞活化和分化为新的真皮和毛囊细胞，以启动头皮毛囊新头发的生长。此外，生发精华液的相容性、耐温稳定性好，能够长时间贮存，对头皮的透皮吸收率高，生发育发效果好，不会引起进一步的脱发和不良反应或戒断症状，头皮健康速度快于5%米诺地尔，是治疗不同类型脱发的新型制剂和理想选择。