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以2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯局部给药治疗疾病的制作方法

2023-03-03 09:38:47 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,其通过向受试者的一个或一个以上部位以约1mg至约80mg每天每部位的量局部给药用于治疗所述受试者。2.根据权利要求1所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,其中所述量为约2mg至约40mg每剂量每部位。3.根据权利要求1或2所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,其中所述量为约30μg/cm2至约480μg/cm2每剂量每部位。4.一种治疗受试者的方法,其包含对受试者的一个或一个以上部位局部给予约1mg至约80mg每天每部位的量的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求4所述的方法,其中所述量为约2mg至约40mg每剂量每部位。6.根据权利要求4或5的方法,其中所述量为约5μg/cm2至约2mg/cm2每剂量每部位。7.一种用于治疗受试者的试剂盒,其包含2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,用于向所述受试者一个或一个以上部位以约1mg至约80mg每天每部位的量局部给药。8.根据权利要求7所述的试剂盒,其中所述量为约2mg至约40mg每剂量每部位。9.根据权利要求7或8所述的试剂盒,其中所述量为约5μg/cm2至约2mg/cm2每剂量每部位。10.一种剂型,其包含2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,其选自透皮贴剂、乳膏剂、泡沫剂、凝胶剂、洗剂、软膏剂、糊剂、粉剂、振荡剂、固体剂、海绵剂、贴剂、酊剂、蒸气剂、滴剂、冲洗剂、喷雾剂和溶液剂,优选自透皮滴剂、冲洗剂和喷雾剂。11.根据权利要求10的剂型,其选自醇溶液、丙酮溶液、二甲亚砜溶液、醇-水溶液、丙酮-水溶液、二甲亚砜-水溶液,优选乙醇-水溶液,优选10%至50%(v/v)乙醇-水溶液,特别是25%(v/v)乙醇-水溶液。12.根据权利要求10或11的剂型,其中所述2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐的浓度为约10mg/ml至约200mg/ml,或约10mg/g至约200mg/g。13.一种装置,其能以约0.1mg至约32mg,特别是约1.5mg至约24mg,特别是约1.5mg至约16mg,特别是约1.5mg至约8mg的单位剂量,向有需要的受试者给予2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐。14.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,以约0.5mg至约64mg,特别是约8mg至约16mg,或特别是约16mg至约32mg,或特别是32mg至约64mg每天每部位的量局部给药。15.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,以约8mg至约64mg,特别是约4mg至约8mg,或特别是约8mg至约16mg,或特别是约16mg至约32mg每剂量每部位的量局部给药。16.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸
水溶液,特别是25%(v/v)乙醇-水溶液的剂型局部给药。24.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中所述2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐以浓度为约10mg/ml至约200mg/ml,优选约30mg/ml至约100mg/ml,更优选约50mg/ml至约80mg/ml,特别是约70mg/ml的溶液对所述受试者给药。25.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中所述2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐以约0.01ml至约1ml,特别是约0.03ml至约0.3ml,特别是约0.04ml至约0.2ml,特别是约0.05ml至约0.1ml,特别是约0.07ml的单位剂量向所述受试者局部给药。26.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中所述2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐以约0.1mg至约8mg,特别是约2mg至约6mg,特别是约3mg至约5mg,特别是约4mg至约4.75mg,特别是约4.5mg每单位剂量的量给药。27.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中一个或一个以上单位剂量包含一种组合物,包含2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐,以单剂量每部位向受试者局部给药;其中所述一个或一个以上单位剂量为1-20单位剂量,特别是1-10单位剂量,特别是1-5单位剂量,特别是2-4单位剂量,特别是2-3单位剂量,或特别是1单位剂量,或特别是2单位剂量,或特别是4单位剂量,或特别是8单位剂量。28.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中所述2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐每天一次、两次、三次、四次、五次、六次、七次或八次,优选每天两次给药。29.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中所述2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐每1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23或24小时一次,优选每12小时一次给药。30.根据任一前述权利要求所述的用途的2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐、方法、试剂盒、剂型或装置,其中所述2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐给药1天至终身,特别是7至365、14至91、14至84、28至84或56至84个连续或非连续的天,特别是连续的天。

技术总结
本公开涉及2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯,或其药学上可接受的盐治疗多种疼痛和炎症,特别是骨关节炎的用途和方法。公开了包含2-(二乙基氨基)乙基2-(4-异丁基苯基)丙酸酯和/或其药学上可接受的盐的药学组合物、治疗试剂盒和装置,以及其通过局部给药,用于治疗多种疼痛和炎症,特别是骨关节炎的剂型、剂量和使用方法。剂量和使用方法。剂量和使用方法。


技术研发人员:于崇曦 徐丽娜
受保护的技术使用者:苏州泰飞尔医药有限公司
技术研发日:2021.06.04
技术公布日:2023/2/23
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