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一种MDM2抑制剂类小分子化合物及用途的制作方法

2022-03-26 02:17:35 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,其特征在于,结构如通式i所示:x为p53-mdm2小分子抑制剂;所述p53-mdm2小分子抑制剂选自:所述y为能够调节或改变细胞功能的分子,包括药物活性化合物,这些药物通过活性基团与x的羧基基团连接。2.根据权利要求1所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,其特征在于,所述药物为环丙基苯并[e]吲哚酮类似物或其衍生物、开环-环丙基苯并[e]吲哚酮类似物、o-ac-开环-环丙基苯并[e]吲哚酮类似物或其衍生物、dolastatins类、auristatin类、tubulysin类、combretastatin类、美登素类、dm1、埃博霉素类、紫杉醇及其衍生物、长春碱及其类似物、喜树碱及其类似物、秋水仙碱及其类似物、daunorubicin类、rhizomycin类、环磷酰胺、甲氨喋呤、博来霉素类、temsirolimus类、丝裂霉素类、微管抑制剂、吡咯并苯二氮杂卓二聚体类、环丙基苯并[e]吲哚酮类、calicheamicin类、沙蟾毒精及其衍生物、蟾毒灵及其衍生物、烷化剂氮芥、亚硝基脲、白消安、苯丙酸氮芥、卡铂、顺铂和其他铂类化合物、阿糖胞苷、嘌呤类似物、嘧啶类似物及青霉素、头孢菌素、万古霉素、红霉素、克林霉素、利福平、氯霉素、氨基糖苷类抗生素、阿昔洛韦、三氟尿苷、更昔洛韦、齐多夫定、金刚烷胺、利巴韦林、吉西他滨。3.根据权利要求2所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,其特征在于,所述y为temsirolimus类、开环-环丙基苯并[e]吲哚酮类似物、吡咯并苯二氮杂卓二聚体类、calicheamicin类、喜树碱及其类似物、紫杉醇及其衍生物、长春碱及其类似物、dolastatins类、auristatin类、tubulysin类、combretastatin类、美登素类、dm1、埃博霉素类、丝裂霉素类、daunorubicin类、沙蟾毒精及其衍生物或蟾毒灵及其衍生物。4.根据权利要求3所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,其特征在于,所述y为开环-环丙基苯并[e]吲哚酮类似物、吡咯并苯二氮杂卓二聚体类、calicheamicin类、喜树碱、7-乙基-10-羟基喜树碱、依喜替康及其衍生物、7-环己基-21-氟喜树碱、davlbh、tubulysin b、mmae、mmaf、mmaf衍生物、dm1、紫杉醇及其衍生物、埃博霉素b、丝裂霉素c、沙蟾毒精及其衍生物、蟾毒灵及其衍生物、长春新碱、柔红霉素、多柔比星或表柔比星。5.根据权利要求4所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,其特征在于,所述y选自以下结构中的一种:
6.根据权利要求1所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,其特征在于,所述mdm2抑制剂类小分子化合物的结构选自以下结构的一种:
7.一种权利要求1至6任一项所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物、抗炎药物、治疗心血管疾病的药物、抗神经系统疾病的药物中的应用。8.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1至6任一项所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,所述mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐作为药物活性成分;或所述药物组合物还包括至少一种治疗剂。9.一种药物制剂,其特征在于,包括权利要求1至6任一项所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐。10.一种权利要求1至6任一项所述的mdm2抑制剂类小分子化合物或其药用盐作为mdm2抑制剂或topo i抑制剂的用途。

技术总结
本发明公开了一种MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐,结构如通式I所示:X-YIX为p53-MDM2小分子抑制剂;Y为药物;所述p53-MDM2小分子抑制剂选自:本发明还提供了一种所述MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物、抗炎药物中的应用。中的应用。中的应用。


技术研发人员:缪震元 庄春林 张万年 王传浩 陈宝宝 姚建忠 王媛
受保护的技术使用者:中国人民解放军海军军医大学
技术研发日:2020.09.09
技术公布日:2022/3/25
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