一种靶向TIGIT的放射性标记化合物及其制备方法和应用与流程

技术特征：
1.一种靶向tigit的放射性标记化合物，其特征在于：其结构式为：其中，r1为n为0-10的整数；r2为放射性核素络合基团。2.如权利要求1所述的一种靶向tigit的放射性标记化合物，其特征在于：所述r2为nota配体、dota配体、dtpa配体、hynic配体或dfo配体络合放射性核素形成的基团。3.如权利要求2所述的一种靶向tigit的放射性标记化合物，其特征在于：所述r2为nota配体络合放射性核素形成的基团。4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的一种靶向tigit的放射性标记化合物，其特征在于：所述放射性核素为
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tc，
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68
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cu或
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zr。5.如权利要求4所述的一种靶向tigit的放射性标记化合物，其特征在于：所述放射性核素为
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ga。6.一种权利要求1至5中任一权利要求所述的放射性标记化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)利用多肽固相合成仪合成c-2化合物，该c-2化合物的结构式如下：(2)将c-2化合物与所述放射性核素络合基团的配体在三乙胺、n，n-二异丙基乙胺或ph＝8的缓冲液作用下反应8-16h，再依次经高效液相色谱纯化和冷冻干燥，得到标记前体化合物；(3)将放射性核素与上述标记前体化合物络合，纯化后即得所述放射性标记化合物。7.权利要求1至5中任一权利要求所述的放射性标记化合物在制备spect显像剂中的应用。8.权利要求1至5中任一权利要求所述的放射性标记化合物在制备pet显像剂中的应用。
9.权利要求1至5中任一权利要求所述的放射性标记化合物在制备肿瘤核素靶向治疗药物中的应用。10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述肿瘤为肺癌、肝癌、黑色素瘤、结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌、肾癌、淋巴瘤、前列腺癌、白血病、胃癌、骨癌、头颈部癌中的至少一种。

技术总结
本发明公开了一种靶向TIGIT的放射性标记化合物及其制备方法和应用，其结构式为：其中，R1为n为0-10的整数；R2为放射性核素络合基团。本发明提供的放射性标记化合物具有高亲和力和特异性、良好的药代动力学特性，血液清除快、免疫原性低和合成方便，能够对肿瘤微环境中的TIGIT表达进行活体显像和定量分析，助力于肿瘤精准免疫治疗，具有良好的临床应用前景。有良好的临床应用前景。有良好的临床应用前景。


技术研发人员：张现忠 胡硕 王晓博 周明
受保护的技术使用者：厦门大学
技术研发日：2021.11.18
技术公布日：2022/3/7