中草药修饰自组装载体的制备方法及其应用与流程

本发明涉及透皮促渗，具体而言，涉及一种中草药修饰自组装载体的制备方法及其应用。

背景技术：

1、随着化妆品行业的快速发展，消费者对护肤品的需求已从单纯的成分堆叠转向对成分创新、技术突破以及活性物吸收利用度的深度关注。人体皮肤被视为由亲水性角质层和填充在亲水性角质层之间的脂质组成的复杂屏障结构。这种结构导致大部分水溶性活性物难以穿透角质层，往往停留在表皮层，无法真正渗透至皮肤深层发挥其生物效应。因此，如何提高活性物的透皮吸收效率，成为高端化妆品企业与普通化妆品企业之间的关键技术分水岭。

2、为解决透皮难题，现有技术主要采用酯化、纳米载体、化学促渗剂、物理方法（如离子导入、微针等）以及透皮促渗技术（如磷脂脂质体等）。其中，基于磷脂框架的自组装载体技术近年来逐渐受到重视。自组装是一种微观尺度下的分子或颗粒在特定条件下自发形成具有特定结构和功能聚集体的过程，类似于生物体内蛋白质的形成机制。然而，现有的基于修饰性、稳定性、量产化、功效验证及测试成本等方面的挑战，使得促渗技术在日化行业的大规模应用仍面临诸多障碍。传统的脂质体制备方法（如薄膜水化法）难以实现工业化量产，且常涉及有机溶剂去除问题，工艺复杂且稳定性控制难度大。

3、此外，中草药提取物在化妆品中的应用日益广泛，因其具有抗炎、舒缓、修护等多重功效而备受青睐。然而，中草药提取物（如林生玄参提取物、白桦树皮提取物等）在常作为化妆品添加剂时，常表现为含有无定形固体沉淀的非均相悬浮体系，既不完全溶于水也不完全溶于油脂。这类提取物在传统配方体系中容易导致产品粘度降低、体系不稳定、出现沉淀或浑浊等问题，影响了最终产品的品质稳定性。尽管现有技术在尝试通过脂质体包裹中草药以改善其稳定性，但往往难以同时兼顾温和高效促渗与体系的长期物理稳定性，且难以实现中草药成分对载体膜结构的特异性修饰以提升渗透性。

4、因此，本领域亟需一种既能实现中草药修饰以增强促渗效果，又能保持体系稳定、易于量产且温和低刺激的中草药修饰自组装载体及其制备方法，以突破传统技术的局限性。

技术实现思路

1、本发明的主要目的在于提供一种中草药修饰自组装载体的制备方法及其应用，以解决现有技术中传统脂质体促渗效率和稳定性难以兼顾的问题。

2、为了实现上述目的，根据本发明的第一个方面，提供了一种中草药修饰自组装载体的制备方法，上述制备方法包括：

3、将磷脂、保湿剂、非离子型表面活性剂、防腐剂和水混合，加热溶解均匀后降温，得到待修饰载体；将上述待修饰载体和中草药修饰物混合，得到修饰载体；将上述修饰载体和柔性仿生油脂混合，得到上述中草药修饰自组装载体；

4、其中，以上述中草药修饰自组装载体的总质量计，上述中草药修饰自组装载体中上述磷脂的添加量为2wt%~6wt%；上述中草药修饰自组装载体中上述保湿剂的添加量为5wt%~50wt%；上述中草药修饰自组装载体中上述非离子型表面活性剂添加量为0.1wt%~3wt%；上述中草药修饰自组装载体中上述防腐剂添加量为0.2wt%~1wt%；上述中草药修饰自组装载体中上述中草药修饰物的添加量为0.5wt%~3wt%；上述中草药修饰自组装载体中上述柔性仿生油脂的添加量为0.5wt%~30wt%；

5、其中，上述磷脂、上述保湿剂、上述非离子型表面活性剂、上述防腐剂、上述水、上述中草药修饰物和上述柔性仿生油脂的添加量之和为100wt%，不足100wt%时，采用上述水补齐。

6、进一步地，上述中草药修饰物选自如下任意一种或多种：1）中草药复合物悬浊液；或2）中草药提取物和双丙甘醇的混合物；其中，上述中草药提取物选自如下任意一种或多种：白桦树皮提取物或林生玄参提取物。

7、进一步地，当上述中草药修饰物选自2）中草药提取物和双丙甘醇的混合物时，上述中草药修饰物中上述中草药提取物和上述双丙甘醇的质量比为2:14.67。

8、进一步地，上述柔性仿生油脂的制备方法包括：将植物甾醇澳洲坚果油酸酯、霍霍巴籽油、甘油三酯、角鲨烷、神经酰胺np和肉豆蔻酸异丙酯混合后进行加热和搅拌，得到上述柔性仿生油脂；其中，以上述柔性仿生油脂的总质量计，上述柔性仿生油脂中上述植物甾醇澳洲坚果油酸酯的添加量为5~20wt%；上述柔性仿生油脂中上述霍霍巴籽油的添加量为5~30 wt %；上述柔性仿生油脂中上述甘油三酯的添加量为5~30 wt %；上述柔性仿生油脂中上述角鲨烷的添加量为5~30 wt %；上述柔性仿生油脂中上述神经酰胺np的添加量为0.5~5wt %；上述柔性仿生油脂中上述肉豆蔻酸异丙酯的添加量为1~20 wt %；

9、其中，上述植物甾醇澳洲坚果油酸酯、上述霍霍巴籽油、上述甘油三酯、上述角鲨烷、上述神经酰胺np和上述肉豆蔻酸异丙酯的添加量之和为100wt%。

10、进一步地，上述甘油三酯选自如下任意一种或多种：辛酸甘油三酯或癸酸甘油三酯。

11、进一步地，上述磷脂选自如下任意一种或多种：大豆卵磷脂或氢化卵磷脂。

12、进一步地，上述保湿剂包括如下任意一种或多种：甘油、丙二醇、丁二醇或双丙甘醇。

13、进一步地，上述防腐剂选自苯氧乙醇。

14、进一步地，上述非离子型表面活性剂包括如下任意一种或多种：聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-10硬脂酸酯、聚甘油-10油酸酯、聚甘油-4葵酸酯、聚山梨醇酯-20或聚山梨醇酯-60。

15、为了实现上述目的，根据本发明的第二个方面，提供了一种包裹活性物的中草药修饰自组装载体，上述包裹活性物的中草药修饰自组装载体包括活性物以及用于负载上述活性物的载体；上述载体为采用上述的制备方法制备的中草药修饰自组装载体。

16、进一步地，上述活性物选自如下任意一种或多种：视黄醇、光甘草定、千日菊提取物、欧蓍草提取物或多肽。

17、进一步地，上述多肽选自如下任意一种或多种：棕榈酰五肽-4、棕榈酰五肽-3、芋螺肽、乙酰基六肽-8或九肽。

18、为了实现上述目的，根据本发明的第三个方面，提供了一种上述的包裹活性物的中草药修饰自组装载体的制备方法，上述制备方法包括：将上述中草药修饰自组装载体和上述活性物混合并均质，得到待处理载体；采用微射流设备对上述待处理载体进行处理，得到上述包裹活性物的中草药修饰自组装载体。

19、进一步地，上述微射流设备的温度为55-65℃、压力为25000psi、循环次数为3次。

20、为了实现上述目的，根据本发明的第四个方面，提供了一种化妆品组合物，上述化妆品组合物包括采用上述的制备方法制备的中草药修饰自组装载体或上述的包裹活性物的中草药修饰自组装载体以及化妆品学上可接受的载体或辅料。

21、进一步地，上述中草药修饰自组装载体或上述的包裹活性物的中草药修饰自组装载体在上述化妆品组合物中的添加量为1wt%~20wt%。

22、应用本发明的技术方案，通过特定的混合与自组装步骤，构建了由磷脂、保湿剂、非离子型表面活性剂、防腐剂和水形成的待修饰载体，并进一步引入中草药修饰物及柔性仿生油脂，最终制得中草药修饰自组装载体。该方案中，中草药修饰物的引入使得载体表面或内部结构发生修饰，结合柔性仿生油脂的加入，改变了磷脂双分子层的理化性质，降低了皮肤角质层的屏障阻力，从而显著提升了活性物的人体透皮吸收效率；同时，该自组装体系在多种组分协同作用下保持了良好的物理稳定性，避免了传统脂质体易沉淀、易浑浊的问题，且制备过程无需有机溶剂，实现了温和、高效且稳定的活性物递送。