一种神经痛药物及其制备方法与流程

本发明涉及中药制剂，具体为一种神经痛药物及其制备方法。

背景技术：

1、神经痛药物，如野木瓜片，为中药成方制剂，收载于药品标准ws3-b-2777-97-2，由野木瓜经水提、浓缩、干燥成干浸膏后，加淀粉制粒、压片、包衣而成。每片含野木瓜干浸膏0.4g，浸膏占片芯重量比例超过90%。该品种临床上用于祛风止痛、舒筋活络，适用于风邪阻络型三叉神经痛、坐骨神经痛及风湿关节痛。

2、目前神经痛药物（野木瓜片）的制备主要依据此标准执行：取野木瓜切碎，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液滤过，滤液浓缩成稠膏，干燥成干浸膏，加淀粉适量制粒，压片，包衣。该工艺中，干浸膏经粉碎后直接与淀粉混合制粒，未对干浸膏粉的引湿性进行预处理。针对中药浸膏制剂的引湿性问题，现有技术已有相关探索。例如，专利公开号为cn1943787a的发明专利公开了一种药物防潮组合物，由稀释剂类辅料（如乳糖、丙烯酸树脂等）和润滑剂类辅料（如硬脂酸镁、滑石粉等）混合而成。该组合物将防潮辅料作为混合物加入浸膏粉中，旨在降低制剂的吸湿性。又如，养血当归片防潮成型工艺的研究中，采用0.5%的硬脂酸镁作为润滑剂在制粒后总混阶段加入，以改善颗粒的流动性和成型性。上述方案中，硬脂酸镁的添加方式均为与其他辅料简单混合后加入，或作为润滑剂在制粒完成后加入，硬脂酸镁与其他辅料处于共存状态，未形成对干浸膏粉颗粒的选择性包裹。

3、然而，野木瓜干浸膏富含多糖类、皂苷类等极性成分，引湿性较强。上述现有技术均未针对神经痛药物的引湿性特点提出有效的解决方案。采用现有工艺制备的神经痛药物，其干浸膏粉在贮存及制粒过程中易吸湿，导致制粒时软材粘性大、颗粒干燥困难、压片时粘冲、成品在贮存期内吸湿后崩解迟缓甚至霉变，直接影响产品质量和有效期。

4、综上，现有神经痛药物（野木瓜片）的制备工艺及现有防潮技术均未能有效解决野木瓜干浸膏粉引湿性导致的工艺和质量问题，有必要提供一种能够有效降低野木瓜干浸膏粉引湿性、改善制粒和压片工艺性能的神经痛药物制备方法。

技术实现思路

1、本发明的目的就是为了弥补现有技术的不足，提供了一种神经痛药物及其制备方法，通过在野木瓜干浸膏粉碎后、与淀粉混合制粒前，增加疏水性辅料预混包裹工序，利用硬脂酸镁等疏水性辅料在干浸膏粉颗粒表面形成疏水隔离层，从而降低干浸膏粉的引湿性，改善制粒和压片工艺性能，提高神经痛药物的质量稳定性。

2、本发明为解决上述技术问题，提供如下技术方案：一方面，一种神经痛药物的制备方法，所述方法包括以下步骤：

3、s1，将野木瓜干浸膏粉碎过80目筛，得到野木瓜干浸膏粉；

4、s2，将野木瓜干浸膏粉与占野木瓜干浸膏粉重量3%-8%的疏水性辅料投入混合机中，于室温条件下预混15-30min，使疏水性辅料包裹在野木瓜干浸膏粉颗粒表面，得到预混包裹物料；

5、s3，将预混包裹物料与淀粉混合，加入10%淀粉浆制成软材，依次经制粒、干燥、整粒、总混、压片和包衣，得到神经痛药物；

6、通过疏水性辅料在干浸膏粉颗粒表面形成疏水隔离层，降低了干浸膏粉的引湿性。

7、进一步地，所述s2中，所述疏水性辅料为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种，硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉均为药典收载的疏水性辅料，具有良好的疏水性和安全性。

8、更进一步地，所述s2中，所述疏水性辅料为硬脂酸镁，所述硬脂酸镁的用量为野木瓜干浸膏粉重量的5%，采用硬脂酸镁作为包裹辅料，用量控制在5%时包裹均匀性最佳且不影响后续片剂崩解。

9、更进一步地，所述s2中，所述混合机的转速为10-30r/min。

10、更进一步地，所述混合机的转速为20r/min，所述预混的时间为20min。

11、更进一步地，所述s1中，所述野木瓜干浸膏由以下方法制得：

12、将野木瓜药材切段，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，将滤液浓缩至相对密度1.30-1.35，80℃热测，得到稠膏，将稠膏干燥至水分不超过3%，得到野木瓜干浸膏。

13、更进一步地，所述s3中，将软材过14目筛制粒；

14、将干燥后的颗粒过14目筛整粒；

15、采用14目筛网制粒和整粒，所得颗粒粒径均匀，有利于后续压片工序的片重控制。

16、更进一步地，所述s3中，将湿颗粒于75-80℃干燥至颗粒水分3%-5%；

17、将颗粒水分控制在3%-5%，既可保证颗粒具有良好的流动性和可压性，又可避免水分过高导致压片粘冲。

18、更进一步地，所述s3中，加入硬脂酸镁进行总混，所述硬脂酸镁的加入量为整粒后颗粒重量的0.5%。

19、另一方面，一种神经痛药物，适用于一种神经痛药物的制备方法，所述神经痛药物由所述方法制得，通过上述方法制得的神经痛药物，干浸膏粉颗粒表面具有疏水隔离层，片剂引湿性显著降低，贮存稳定性得到提升。

20、与现有技术相比，该一种神经痛药物及其制备方法具备如下有益效果：

21、一、本发明通过将野木瓜干浸膏粉与疏水性辅料进行预混包裹，在颗粒表面构建疏水隔离层，阻断了水分与浸膏中亲水性成分的接触，从而有效降低了干浸膏粉的引湿性，由此制粒工序中软材粘度适中、过筛顺畅，压片时无粘冲现象，片剂外观完整；成品在贮存期内吸湿速率明显减缓，避免了因吸湿导致的崩解迟缓甚至霉变问题，保障了药品在有效期内的质量稳定和临床用药安全。

22、二、本发明以选择性包裹的方式提高了疏水性辅料的利用效率，以较少的添加量获得良好的防潮效果，不会因辅料过量而增加片重或造成崩解障碍，包裹层处于颗粒表面，不堵塞片剂内部孔隙，崩解剂仍能正常发挥溶胀作用，片剂可保持较短的崩解时限，同时预混包裹改善了干浸膏粉的流动性，有利于压片阶段片重差异的稳定控制，该工序仅增加一步常温混合操作，设备通用，与现有中药片剂生产线高度兼容，工艺改动小，易于工业化实施且基本不额外增加生产成本。

23、本发明的其他优点、目标和特征在某种程度上将在随后的说明书中进行阐述，并且在某种程度上，基于对下文的考察研究对本领域技术人员而言将是显而易见的，或者可以从本发明的实践中得到教导。

1.一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述s2中，所述疏水性辅料为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或多种。

3.根据权利要求2所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述s2中，所述疏水性辅料为硬脂酸镁，所述硬脂酸镁的用量为野木瓜干浸膏粉重量的5%。

4.根据权利要求1所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述s2中，所述混合机的转速为10-30r/min。

5.根据权利要求4所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述混合机的转速为20r/min，所述预混的时间为20min。

6.根据权利要求1所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述s1中，所述野木瓜干浸膏由以下方法制得：

7.根据权利要求1所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述s3中，将软材过14目筛制粒；

8.根据权利要求1所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述s3中，将湿颗粒于75-80℃干燥至颗粒水分3%-5%。

9.根据权利要求1所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述s3中，加入硬脂酸镁进行总混，所述硬脂酸镁的加入量为整粒后颗粒重量的0.5%。

10.一种神经痛药物，适用于权利要求1-9中任一项所述的一种神经痛药物的制备方法，其特征在于，所述神经痛药物由所述方法制得。