一种共价靶向砷抑制剂及其制备方法和应用

技术特征：
1.一种共价靶向砷抑制剂，其特征在于：其结构式为其中，r为2.如权利要求1所述的一种共价靶向砷抑制剂，其特征在于：所述r为3.权利要求1或2所述的一种共价靶向砷抑制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)将有机砷配体、(r)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1h-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-胺、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(edc)和n-羟基琥珀酰亚胺(nhs)溶于dmf中，冰浴下加三乙胺调节ph为7.5-8.4，接着自然升温至室温后反应3-5h；该有机砷配体为砷乙酸、砷丙酸-乙二硫醇或砷丁酸-乙二硫醇；(2)将步骤(1)所得的物料用硅胶柱纯化或直接旋干水洗，即得所述共价靶向砷抑制剂。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述有机砷配体为砷乙酸，砷乙酸、(r)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1h-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-胺、edc和nhs的摩尔比为1∶0.25∶2∶1.2。5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述有机砷配体为砷丙酸-乙二硫醇，砷丙酸-乙二硫醇、(r)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1h-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-胺、edc和nhs的摩尔比为1∶1∶2∶1.2。6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述有机砷配体为砷丁酸-乙二硫醇，砷丁酸-乙二硫醇、(r)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1h-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-胺、edc和nhs的摩尔比为1∶1∶2∶1.2。7.如权利要求3至6中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于：所述硅胶柱纯化中，正己烷和乙酸乙酯为流动相。8.权利要求1或2所述的共价靶向砷抑制剂在抗肿瘤药物中的应用。9.一种抗肿瘤药物，其特征在于：其有效成分包括权利要求1或2所述的共价靶向砷抑制剂。10.如权利要求9所述的一种抗肿瘤药物，其特征在于：其有效成分为权利要求1或2所述的共价靶向砷抑制剂。

技术总结
本发明公开了一种共价靶向砷抑制剂及其制备方法和应用，其结构式为本发明设计的共价靶向砷抑制剂具有靶向基团和三价砷(As


技术研发人员：严晓文 赵阳 王秋泉
受保护的技术使用者：厦门大学
技术研发日：2022.08.17
技术公布日：2022/11/11