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含有杂环化合物的新颖抗疟剂的制作方法

2022-07-31 02:31:55 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,该化合物选自由以下组成的组:由下式(i)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(3-(三氟甲基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:由下式(ii)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(1-(二氟甲基)-1h-吡唑-4-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:由下式(iii)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(1-(二氟甲基)-3-甲基-1h-吡唑-4-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:由下式(iv)表示的2,6-二氨基-n-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)苄基)-5-(3-(三氟甲基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)烟酰胺:由下式(v)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(3-(二氟甲基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:由下式(vi)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(3-(2,2,2-三氟乙基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:
由下式(vii)表示的2,6-二氨基-n-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)苄基)-5-(3-(1-(三氟甲基)环丙基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)烟酰胺:由下式(viii)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(3-(1-氟环丙基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:以及由下式(ix)表示的2,6-二氨基-5-(1-(二氟甲基)-1h-吡唑-4-基)-n-(2-氟-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苄基)烟酰胺:2.一种由下式(i)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(3-(三氟甲基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:或其药学上可接受的盐。3.一种由下式(ii)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(1-(二氟甲基)-1h-吡唑-4-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:
(三氟甲基)环丙基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)烟酰胺:或其药学上可接受的盐。9.一种由下式(viii)表示的(r)-2,6-二氨基-5-(3-(1-氟环丙基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)-n-(4-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)苄基)烟酰胺:或其药学上可接受的盐。10.一种由下式(ix)表示的2,6-二氨基-5-(1-(二氟甲基)-1h-吡唑-4-基)-n-(2-氟-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苄基)烟酰胺:或其药学上可接受的盐。11.一种药物组合物,该药物组合物包含根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。12.一种抗疟剂,该抗疟剂包含根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。13.一种疟疾预防剂,该疟疾预防剂包含根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。14.一种治疗或预防疟疾的方法,该方法包括向受试者施用根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。15.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,用作药物。16.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,用于在治疗或预防疟疾中使用。17.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制造药物组合物的用途,该药物组合物用于治疗或预防疟疾。

技术总结
本文披露了具有抗疟激活作用的二氨基吡啶化合物或其药学上可接受的盐。啶化合物或其药学上可接受的盐。


技术研发人员:堀井孝昭 铃木秋一 A
受保护的技术使用者:卫材R&D管理有限公司
技术研发日:2021.01.19
技术公布日:2022/7/29
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