制备3,6-二取代咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物的方法与流程

技术特征：
1.制备式(v)表示的化合物或其盐的方法：该方法包括：使通过式(iii)表示的化合物或其盐与式(iv)表示的化合物或其盐反应的步骤：使通过式(iii)表示的化合物或其盐与式(iv)表示的化合物或其盐反应的步骤：和使氮原子上的pg脱保护的步骤，其中pg表示氮原子的保护基团。2.根据权利要求1的方法，进一步包括使用己二酸形成式(v)表示的化合物的盐。3.根据权利要求1或2的方法，其中pg是叔丁氧基羰基。4.根据权利要求1或2的方法，其中pg是苄氧基羰基。5.3-{4-[(2r)-2-氨基丙氧基]苯基}-n-[(1r)-1-(3-氟苯基)乙基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-胺己二酸盐的晶体，其具有x射线衍射(xrd)图，所述x射线衍射(xrd)图包括具有下述衍射角2θ值的衍射峰：约6
°
、约18.5
°
、约19.5
°
、约21
°
。6.根据权利要求5的晶体，其中所述x射线衍射(xrd)图进一步包括具有下述衍射角2θ值的衍射峰：约9.7
°
、约11.8
°
和约13.8
°
。7.根据权利要求5的晶体，其中所述x射线衍射(xrd)图进一步包括具有下述衍射角2θ值的衍射峰：约22.5
°
、约23.3
°
和约28.8
°
。8.3-{4-[(2r)-2-氨基丙氧基]苯基}-n-[(1r)-1-(3-氟苯基)乙基咪唑并[1,2-b]哒嗪-6-胺己二酸盐的晶体，其具有实质上如图1所示的x射线衍射(xrd)图。

技术总结
本发明提供了一种工业上有用的制备3,6-二取代咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物的新方法。本发明提供了制备3,6-二取代咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物的方法，所述方法使用6-氟咪唑并[1,2-b]哒嗪作为起始材料，使用利用钯的C-H活化的芳族取代反应。芳族取代反应。


技术研发人员：小池亮史 莲芳文 北胁隆文 白石昇平
受保护的技术使用者：第一三共株式会社
技术研发日：2018.03.13
技术公布日：2022/7/22