一种葛根素酸酯衍生物及其制备方法与应用与流程

技术特征：
1.一种葛根素酸酯衍生物，其特征在于，结构式如下：2.权利要求1所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将葛根素和乙烯酯溶解于离子液体中，随后加入脂肪酶启动反应，置于恒温气浴振荡摇床中振荡反应；反应结束后，将反应混合物离心以除去脂肪酶，减压蒸馏除去溶剂，再经薄层层析分离得到所述葛根素酸酯衍生物。3.根据权利要求2所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述离子液体为1-乙基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐,1-乙基-3-甲基咪唑醋酸盐,1-己基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐,1-辛基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐,1-丁基-3-甲基咪唑硫酸氢盐和1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐中的一种以上。4.根据权利要求2所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述脂肪酶为novozym 435，来源于c.antarctica的脂肪酶b固定在大孔丙烯酸树脂上制备而成；lipozyme
im
rm，来源于r.miehei的脂肪酶固定在大孔阴离子交换树脂上制备而成；novozymes lipase tl100l；lipozyme
im
tl，来源于t.lanuginosus的脂肪酶通过物理吸附于硅胶颗粒中制备而成；amano ps-im，来源于p.cepacia固定在硅藻土上制备而成；猪胰酶中的一种以上。5.根据权利要求2所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述乙烯酯为碳
的个数为4-16的乙烯酯，所述乙烯酯作为酰基供体。6.根据权利要求5所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述乙烯酯为醋酸乙烯酯，丙酸乙烯酯，丁酸乙烯酯，己酸乙烯酯，辛酸乙烯酯，月桂酸乙烯酯，肉豆蔻酸乙烯酯。7.根据权利要求2所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述葛根素与乙烯酯的摩尔比为1:1-1:50，脂肪酶量与离子液体的质量体积比例为1:1-1:40mg/ml。8.根据权利要求2所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应温度为30-80℃，反应时间为0.5-24h；所述离心的转速为3000～18000rpm，离心的时间为5～40min。9.根据权利要求2所述的葛根素酸酯衍生物的制备方法，其特征在于，所述葛根素乙酸酯、丙酸酯、丁酸酯、己酸酯和辛酸酯的薄层层析的层析液按体积组成为：氯仿/甲醇/水＝8:2:0.3；葛根素月桂酸酯的层析液按体积组成为：乙酸乙酯/丙酮＝10:1；葛根素肉豆蔻酸酯的层析液按体积组成为：乙酸乙酯/丙酮＝9:1。10.权利要求1所述的葛根素酸酯衍生物在制备抗心脑血管疾病药物中的应用。

技术总结
本发明公开了一种葛根素酸酯衍生物及其制备方法与应用。本发明通过将葛根素和乙烯酯溶解于离子液体中，随后加入脂肪酶启动反应，置于恒温气浴振荡摇床中振荡反应；反应结束后，将反应混合物离心以除去脂肪酶，减压蒸馏除去溶剂，再经薄层层析分离得到所述葛根素酸酯衍生物。本发明制备方法操作简单，环境友好，符合绿色化学理念；可解决目前葛根素脂溶性较差和生物利用度较差等问题，且所述的葛根素酸酯衍生物可用于制备抗心脑血管疾病药物。酯衍生物可用于制备抗心脑血管疾病药物。酯衍生物可用于制备抗心脑血管疾病药物。


技术研发人员：李晓凤 莫岚 余以刚 赵光磊 吴晖
受保护的技术使用者：华南理工大学
技术研发日：2021.10.28
技术公布日：2022/2/18