平衡型核苷转运蛋白1的抑制剂Rapadocin及其用途的制作方法

技术特征：
1.一种根据如下式(i)的大环化合物：其中残基1、残基2、残基3和残基4是可交换的且选自如下：
2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物抑制人类平衡型核苷转运蛋白1。3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物增加腺苷信号传导。4.根据权利要求1所述的化合物，用作药物。5.根据权利要求3所述的化合物在制备用于增加抗病毒活性、增加抗寄生虫活性、增加酒精耐受性、减少疼痛、保护免于缺血、减轻癫痫发作严重性、减少勃起功能障碍、改善肝功能、改善呼吸系统紊乱、改善脓毒症、改善血栓形成、改善高血压、改善炎性紊乱、改善过敏症、改善心脏缺血、改善心律不齐、改善帕金森病、改善慢性心力衰竭、改善类风湿性关节炎、改善干眼病、改善慢性斑块型银屑病、改善慢性神经性疼痛或改善镰刀细胞病的药物中的用途。6.根据权利要求1所述的化合物在制备用于保护免于缺血的药物中的用途。7.根据权利要求1所述的化合物在制备用于治疗通过平衡型核苷转运蛋白1活性介导的状况或紊乱的药物中的用途，其中所述状况或紊乱选自由如下组成的组：急性和慢性疼痛状况。8.根据权利要求7所述的用途，其中所述急性和慢性疼痛状况包括炎性疼痛、神经性疼痛和癌症疼痛、心脏保护、脑保护、创伤性脑损伤、脊髓保护、神经保护、慢性压迫性溃疡、伤
口愈合、缺血、抗惊厥、器官移植、器官保存、睡眠障碍、胰腺炎、肾小球性肾炎和抗血栓形成的状况。9.根据权利要求8所述的用途，其中所述器官保存为心麻痹。

技术总结
本申请涉及平衡型核苷转运蛋白1的抑制剂Rapadocin及其用途。本申请提供了式(I)的化合物，及其类似物。包括式I的组合物可以用于抑制人平衡型核苷转运蛋白1、增加腺苷信号传导和产生包括增加抗病毒活性、增加抗寄生虫活性、增加酒精耐受性、降低疼痛保护免于缺血以及许多其他状况的作用。用。


技术研发人员：J
受保护的技术使用者：约翰霍普金斯大学
技术研发日：2017.02.03
技术公布日：2022/2/6