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RXFP1/3抑制剂在制备预防或治疗青少年特发性脊柱侧凸疾病的药物中的用途的制作方法

2021-11-03 22:08:00 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种rxfp1/3抑制剂在制备预防和/或治疗青少年特发性脊柱侧凸的药物的用途。2.权利要求1的用途,其中所述rxfp3抑制剂在使用linda m.haugaard

kedstrom所述的方法的测定中与rxfp3竞争性结合的表观平衡常数(pki)为<9,优选为5至9。3.权利要求1或2任一项的用途,其中所述抑制剂为小分子化合物如肽,和抗体或适体。4.权利要求1或2任一项的用途,其中所述rxfp3抑制剂选自r3,r3/i5,r3(b

23

27)r/i5,r3(b1

22r)(或r3 b1

22r),r3 b1

22r酸,r3 b1

22r c10/22a,r3 b2

22r,r3 b3

22r,r3 b4

22r,r3 b5

22r,r3 b6

22r,r3 b1

22r二聚体,insl5,和最小化的松弛素3

类似物3,优选r3(b1

22)r,或其药学上可接受的盐。5.一种用于预防和/或治疗青少年特发性脊柱侧凸的药物组合物,其包含rxfp1/3抑制剂和药学上可接收的载体。6.权利要求5所述的药物组合物,其中所述rxfp3抑制剂在使用linda m.haugaard

kedstrom所述的方法的测定中与rxfp3竞争性结合的表观平衡常数(pki)为<9,优选为5至9。7.权利要求5或6所述的药物组合物,其中所述抑制剂为小分子化合物如肽,和抗体或适体。8.权利要求5或6所述的药物组合物,其中所述rxfp3抑制剂选自r3,r3/i5,r3(b

23

27)r/i5,r3(b1

22r)(或r3 b1

22r),r3 b1

22r酸,r3 b1

22r c10/22a,r3 b2

22r,r3 b3

22r,r3 b4

22r,r3 b5

22r,r3 b6

22r,r3 b1

22r二聚体,insl5,和最小化的松弛素3

类似物3,优选r3(b1

22)r,或其药学上可接受的盐。9.检测rln3水平的试剂在制备用于诊断受试者中青少年特发性脊柱侧凸水平的诊断试剂中的用途,其中所述诊断试剂用于测定受试者样品的rln3水平,其中所述rln3水平高于健康对照组样品中rln3水平表明所述受试者患有或者有风险患有青少年特发性脊柱侧凸。10.权利要求9的用途,其中所述检测rln3水平的试剂选自用于测定rln3蛋白质水平的试剂,如抗rln3抗体、用于测定编码rln3的mrna水平的试剂,如引物或探针,和特异性结合rln3蛋白质的核酸如适体。11.一种用于诊断青少年特发性脊柱侧凸或其患病风险的试剂盒,其中所述试剂盒包含用于检测rln3水平的诊断试剂。12.权利要求11的试剂盒,其中所述检测rln3水平的试剂选自用于测定rln3蛋白质水平的试剂,如抗rln3抗体、用于测定编码rln3的mrna水平的试剂,如引物或探针,和特异性结合rln3蛋白质的核酸如适体。

技术总结
本申请公开了AIS患者的血清中的RLN3(Relaxin3,松弛素3)水平显著高于正常对照的水平,持续注射RLN3或给予RXFP3(Relaxin Family Peptide Receptor 3)抑制剂可显著改变小鼠动物模型脊柱侧凸发病率,提示RLN3在AIS发病中发挥重要作用。由此,本申请提供了RXFP1/3抑制剂在制备预防和/或治疗青少年特发性脊柱侧凸的药物的用途,以及用于预防和/或治疗青少年特发性脊柱侧凸的包含RXFP1/3抑制剂的药物组合物,检测RLN3水平的试剂在制备用于诊断受试者中青少年特发性脊柱侧凸水平的诊断试剂中的用途以及用于诊断青少年特发性脊柱侧凸或其患病风险的试剂盒。性脊柱侧凸或其患病风险的试剂盒。


技术研发人员:张莉
受保护的技术使用者:张莉
技术研发日:2021.01.11
技术公布日:2021/11/2
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