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透明质酸脂质体组装体及其制备方法和应用与流程

2023-01-15 07:16:10 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种透明质酸脂质体组装体,其中,所述透明质酸脂质体组装体含有质量比为1:(20-150)的透明质酸和脂质体(优选含有质量比为1:(40-100)的透明质酸和脂质体);所述透明质酸位于脂质体双分子层中以形成透明质酸骨架结构的脂质体双分子层;所述脂质体质量以其中的磷脂质量计。2.根据权利要求1所述的透明质酸脂质体组装体,其中,所述透明质酸的分子量为3000-150w(优选所述透明质酸选自如下分子量范围的透明质酸中的至少一种或多种的组合:分子量为3000的透明质酸、分子量为15w-25w的透明质酸、分子量为40w-100w的透明质酸和分子量为100w-150w的透明质酸)。3.根据权利要求1或2所述的透明质酸脂质体组装体,其中,所述脂质体由质量比为1:(5-30)的胆固醇和磷脂(优选为大豆卵磷脂、二油酰基卵磷脂和蛋黄卵磷脂中的一种或多种的组合)组成(优选由质量比为1:(10-25)的胆固醇和磷脂组成)。4.权利要求1~3任意一项所述的透明质酸脂质体组装体的制备方法,其中,所述方法包括如下步骤:配制脂质体溶液的步骤;配制透明质酸溶液的步骤;搅拌条件下(优选搅拌速度为1000-5000rpm;更优选为1000-2000rpm)将透明质酸溶液加入脂质体溶液中形成所述透明质酸脂质体组装体的步骤。5.根据权利要求4所述的制备方法,其中,配制脂质体溶液的步骤包括将脂质体溶解在溶剂(优选用于溶解脂质体的溶剂为乙醇、乙醚或氯仿)中得到所述脂质体溶液。6.根据权利要求5所述的制备方法,其中,以脂质体中的磷脂计,用于溶解脂质体的溶剂用量为每10ml溶剂溶解0.1-0.8g磷脂(优选为0.1-0.5g磷脂)。7.根据权利要求5或6所述的制备方法,其中,将脂质体溶解在溶剂后稳定1.5-10h(优选为2-6h)得到所述脂质体溶液。8.根据权利要求4~7任意一项所述的制备方法,其中,配制透明质酸溶液的步骤包括将透明质酸溶解在缓冲溶液或水中,溶解均匀得到所述透明质酸溶液。9.根据权利要求8所述的制备方法,其中,以透明质酸计,缓冲溶液用量为每10ml缓冲溶液溶解10-100mg透明质酸(优选为13-60mg透明质酸)。10.根据权利要求8或9所述的制备方法,其中,将透明质酸溶解在缓冲溶液中溶解均匀后先稳定2-10h(优选为3-7h),再得到所述透明质酸溶液。11.根据权利要求4~10任意一项所述的制备方法,其中,搅拌条件下将透明质酸溶液加入脂质体溶液中形成所述透明质酸脂质体组装体的步骤包括搅拌条件下将透明质酸溶液以速度1-25ml/min加入脂质体溶液中,混合均匀形成稳定溶液后,除掉用于配制脂质体溶液的溶剂(优选采用旋转蒸发的方式除掉用于配制脂质体溶液的溶剂(优选旋转蒸发的转速为80-120rpm,温度为40-60℃;更优选转速为80-100rpm,温度为45-60℃))。12.根据权利要求11所述的制备方法,其中,形成所述透明质酸脂质体组装体的步骤中,还包括在除掉用于配制脂质体溶液的溶剂后,加入缓冲液或水并混合均匀,然后过800nm滤膜(优选为聚碳酸酯滤膜、聚四氟乙烯滤膜、聚丙烯滤膜或聚偏氟乙烯滤膜)形成透明质酸脂质体初级组装体,再加入缓冲液或水,形成稳定状态后,过450nm滤膜(优选为聚碳酸酯滤膜、聚四氟乙烯滤膜、聚丙烯滤膜或聚偏氟乙烯滤膜),从过800nm滤膜开始重复0-2
次,得到所述透明质酸脂质体组装体。13.根据权利要求12所述的制备方法,其中,形成所述透明质酸脂质体组装体的步骤中,在过最后一次450nm滤膜前得到的溶液中透明质酸脂质体初级组装体的质量百分比含量为45%~65%;在过最后一次450nm滤膜后得到的溶液中透明质酸脂质体组装体的质量百分比含量为25%~35%。14.根据权利要求8~13任意一项所述的制备方法,其中,所述缓冲液为磷酸盐缓冲溶液(优选所述磷酸盐缓冲溶液的浓度为1mg/ml~10mg/ml)。15.根据权利要求8~14任意一项所述的制备方法,其中,搅拌条件下将透明质酸溶液加入脂质体溶液中形成所述透明质酸脂质体组装体的步骤中,是在20-40℃下(优选25-30℃),将透明质酸溶液加入脂质体溶液中。16.权利要求4~15任意一项所述的制备方法制备得到的透明质酸脂质体组装体。17.权利要求1~3和权利要求16任意一项所述的透明质酸脂质体组装体在制备透皮吸收产品(优选为透皮吸收药物或透皮吸收护肤品)中的应用。

技术总结
本发明提供了一种透明质酸脂质体组装体及其制备方法和应用。其中,所述透明质酸脂质体组装体含有质量比为1:(20-150)的透明质酸和脂质体;所述透明质酸脂质体组装体是由脂质体和不同分子量的透明质酸两种成分通过一定的组装方式,从而使透明质酸参与双分子结构的脂质体相互嵌合,进一步形成了一个新型稳定的双分子层骨架结构即透明质酸-脂质体组装体(HA-Liposome,结构如图1所示),在透明质酸对皮肤保湿和促渗双重作用下,进一步与脂质体相互协同,从而实现HA-Liposome对皮肤的高效渗透的效果。透的效果。


技术研发人员:王剑金 李国巍 邢辉 马栋 郭爱军 李志荣
受保护的技术使用者:广东富江医学科技有限公司
技术研发日:2022.10.20
技术公布日:2023/1/13
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