氟代吡啶并嘧啶酮类化合物及其合成方法

技术特征：
1.氟代吡啶并嘧啶酮类化合物，其特征在于，结构通式为：其中，r1为c
1-4
烷基、c
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烷氧基、苄氧基、卤素、氰基或三氟甲基，r2为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基，取代苯基苯环上的取代基为一元或多元取代c
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烷基、c
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烷氧基、苯基、卤素、氰基、三氟甲基、c
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烷氧羰基或硝基。2.如权利要求1所述氟代吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括如下操作：以1-芳基取代吡唑烷酮类化合物1和偕二氟环丙烯类化合物2为原料，在铑催化剂和醋酸盐添加剂存在下，有机溶剂中升温反应，得到氟代吡啶并嘧啶酮类化合物3；反应方程式表示为：其中，r1为c
1-4
烷基、c
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烷氧基、苄氧基、卤素、氰基或三氟甲基，r2为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基，取代苯基苯环上的取代基为一元或多元取代的c
1-4
烷基、c
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烷氧基、苯基、卤素、氰基、三氟甲基、c
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烷氧羰基或硝基。3.根据权利要求2所述氟代吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述铑催化剂为[rhcp*cl2]2或[rhcp*(mecn)3](sbf6)2。4.根据权利要求2所述氟代吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述醋酸盐添加剂为醋酸钠、醋酸钾或醋酸铯。5.根据权利要求2所述氟代吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述有机溶剂选自二氯乙烷、二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲苯或1,4-二氧六环。6.根据权利要求2所述氟代吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于：所述1-芳基取代吡唑烷酮类化合物1、偕二氟环丙烯类化合物2、铑催化剂与醋酸盐添加剂摩尔比为1.5-2:1-1.2:0.025-0.05:1-2。7.根据权利要求2所述氟代吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于：反应温度为60-80℃。8.根据权利要求2-7任意一项所述氟代吡啶并嘧啶酮类化合物的合成方法，其特征在于：反应在空气中进行。

技术总结
本发明公开了氟代吡啶并嘧啶酮类化合物及其合成方法，属于有机合成技术领域。以1-芳基取代吡唑烷酮类化合物1和偕二氟环丙烯类化合物2为原料，在铑催化剂和醋酸盐添加剂存在下，有机溶剂中升温反应，得到氟代吡啶并嘧啶酮类化合物3。本发明通过偕二氟环丙烯类化合物和1-芳基取代吡唑烷酮之间发生的一锅串联反应，同时完成了氟代吡啶和嘧啶酮两个杂环的构建，在温和、简便的条件下高效合成了氟代吡啶并嘧啶酮类化合物。该合成方法具有底物范围广、反应条件温和、官能团耐受性好等优点。官能团耐受性好等优点。官能团耐受性好等优点。


技术研发人员：张新迎 沈檬洋 李皓 范学森
受保护的技术使用者：河南师范大学
技术研发日：2022.08.31
技术公布日：2022/11/18