钯催化串联合成嘧啶螺吲哚酮类化合物的方法

技术特征：
1.嘧啶吲哚酮类化合物，其特征在于，结构如下：其中：r选自c1-c6烷基、三(c1-c3烷基)硅基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基，所述取代指卤素、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷氧羰基中的一种或多种。2.钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：以n-邻碘苯基脲嘧啶-5-甲酰胺1和丙炔酸类化合物2为原料，在钯催化剂/手性亚磷酰胺配体催化下，碱性条件下反应，得到嘧啶螺吲哚酮化合物3；反应方程式如下：其中：r选自c1-c6烷基、三(c1-c3烷基)硅基、苯基、取代苯基、萘基、取代萘基，所述取代指卤素、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷氧羰基中的一种或多种。3.根据权利要求2所述钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于：所述钯催化剂选自pd(pph3)2cl2、pdcl2(ch3cn)2、pd2(dba)3、pd(oac)2、pd(pph3)4或pdcl2(dppf)。4.根据权利要求2所述钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于：所述碱选自kf、cs2co3或csf。5.根据权利要求2所述钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于：所述反应在有机溶剂中进行；有机溶剂选自甲苯、四氢呋喃或乙腈。6.根据权利要求2所述钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于：所述n-邻碘苯基脲嘧啶-5-甲酰胺1、丙炔酸类化合物2、钯催化剂、有机膦配体与碱摩尔比为1:1-2:0.05-0.1:0.05-0.1:2-3。7.根据权利要求2所述钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于：反应温度选自100-150℃。8.根据权利要求2所述钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于：整个反应过程需要惰性气体保护下操作。9.根据权利要求2所述钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，其特征在于：惰性气体选自氮气。

技术总结
本发明公开了钯催化串联合成吲哚螺嘧啶类化合物的方法，属于有机化学技术领域。以N-邻碘苯基脲嘧啶-5-甲酰胺和丙炔酸类化合物为原料，在Pd(PPh3)4/KF存在下甲苯溶剂中反应，以良好的收率得到含有两个连续立体中心的嘧啶螺吲哚酮类化合物。该方法具有良好的化学选择性和非对映选择性，且产物中含有一个手性季碳中心。碳中心。碳中心。


技术研发人员：王东超 杜佩豫 吴盼盼 郭海明 渠桂荣
受保护的技术使用者：河南师范大学
技术研发日：2022.06.06
技术公布日：2022/8/12