一种残膜回收机防缠绕挑膜装置的制 一种秧草收获机用电力驱动行走机构

酰基磺酰胺化合物及其医药用途的制作方法

2022-07-30 14:11:45 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.式[ia]的化合物或其制药上允许的盐,[化1]式[ia]中,部分结构:[化2]为式:[化3];环cy为含有1~3个氮原子的5~6元杂芳基或苯基,在此,该杂芳基或该苯基的与直接键合于前述部分结构的nh基键合的cy环原子的α位的原子的一个被r
f
取代,且可以被相同或不同的1~4个r
g
取代;r
dy
和r
ey
分别独立地为(1)氢、(2)c
1-6
烷基,在此,该烷基可以被相同或不同的1~3个r
d1
取代,(3)c
1-4
卤代烷基、(4)c
3-6
环烷基,在此,该环烷基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,(5)含有1~3个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~7元杂环烷基,在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
d2
取代,或(6)含有1~3个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂芳基,在此,该杂芳基可以被c
1-6
烷基或c
1-4
卤代烷基取代,或者r
dy
和r
ey
可以与它们所键合的氮原子一起形成:(a)含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的4~7元杂环烷基,在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s1y
取代、和/或可以与含有1~3个氮原子的5~6元杂芳香环稠合,在此,该杂芳香环可以被相同或不同的1或2个r
d3
取代,(b)含有1~3个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的7~11元螺杂环烷基,在此,该螺杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
d4
取代、和/或可以与苯环稠合,
(c)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的6~10元稠合杂环烷基,在此,该稠合杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
d5
取代,或(d)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~9元桥连杂环烷基,在此,该桥连杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
d6
取代;r
f
为(1)卤素、(2)c
1-4
烷基、(3)c
1-4
卤代烷基、(4)c
1-6
烷氧基,在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,或(5)c
3-5
环烷基,r
g
分别独立地为选自下述(1)~(14)中的取代基:(1)卤素、(2)c
1-6
烷基,在此,该烷基可以被(a)c
1-4
烷氧基、(b)氰基、(c)苯基、或(d)含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的5~6元杂芳基取代,(3)c
1-4
卤代烷基、(4)c
1-6
烷氧基,在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,(5)氰基、(6)conr
g1
r
g2
,在此,r
g1
和r
g2
分别独立地为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,(7)三烷基甲硅烷基、(8)五氟硫基、(9)c
3-7
环烷基,在此,该环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s2
取代,(10)c
5-13
螺环烷基,在此,该螺环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s3
取代,(11)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~7元杂环烷基,在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s4
取代,(12)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的7~11元螺杂环烷基,在此,该螺杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s5
取代,(13)苯基,在此,该苯基可以被相同或不同的1~3个r
s6
取代,和(14)含有1~3个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的5~6元杂芳基,在此,该杂芳基可以被相同或不同的1~3个r
s7
取代,或者r
f
和r
g
或2个r
g
键合在相邻的原子上的情况下,该r
f
和r
g
和/或该2个r
g
可以与它们所键合的原子一起形成(a)c
5-6
环烯烃环,在此,该环烯烃环可以被相同或不同的1~3个r
c1
取代,(b)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~7元杂环烯烃环,在此,该杂环
烯烃环可以被相同或不同的1~3个r
c2
取代,(c)苯环,在此,该苯环可以被相同或不同的1~3个r
c3
取代,或(d)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~7元杂芳香环,在此,该杂芳香环可以被相同或不同的1~3个r
c4
取代,环cy形成2或3环式的稠合环基;r
c1
、r
c2
、r
c3
和r
c4
分别独立地为选自(1)卤素、(2)c
1-6
烷基、(3)c
1-4
卤代烷基、和(4)氧代基中的取代基;r
d1
分别独立地为选自下述(1)~(14)中的取代基:(1)卤素、(2)羟基、(3)c
1-6
烷氧基,在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,(4)氰基、(5)coor
e1
,在此,r
e1
为氢或c
1-6
烷基,(6)conr
e2
r
e3
{在此,r
e2
和r
e3
独立地为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,或者r
e2
和r
e3
与它们所键合的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂环烷基,在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1或2个卤素取代}、(7)cor
e4
,在此,r
e4
为c
1-6
烷基,(8)so2r
e5
,在此,r
e5
为c
1-6
烷基,(9)nr
e6
r
e7
{在此,r
e6
为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,r
e7
为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、(c)c
1-4
卤代烷基、(d)cor
e8
,在此,r
e8
为c
1-6
烷基,该烷基可以被选自(i)卤素、(ii)羟基、(iii)c
1-6
烷氧基、和(iv)氰基中的1~3个取代基取代,或(e)so2r
e9
,在此,r
e9
为c
1-6
烷基或c
1-4
卤代烷基}、(10)so2nr
f1
r
f2
(在此,r
f1
和r
f2
独立地为(a)氢、
(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基)、(11)c
3-6
环烷基,在此,该环烷基可以被羟基或c
1-6
烷氧基取代、(12)含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的4~6元杂环烷基,在此,该杂环烷基可以被独立地选自卤素和氧代基中的1或2个取代基取代、(13)苯基、和(14)含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的5~6元杂芳基,在此,该杂芳基可以被c
1-6
烷基或c
1-4
卤代烷基取代;r
d2
分别独立地为选自下述(1)~(4)中的取代基,(1)c
1-6
烷基、(2)c
1-4
卤代烷基、(3)氧代基、和(4)cor
g1
(在此,r
g1
为c
1-6
烷基,该烷基可以被(a)羟基、(b)c
1-6
烷氧基、和(c)氰基取代);r
d3
分别独立地为选自(1)c
1-6
烷基、和(2)coor
g2
中的取代基,在此,r
g2
为氢或c
1-6
烷基;r
d4
、r
d5
和r
d6
分别独立地为选自下述(1)~(9)中的取代基,(1)卤素、(2)羟基、(3)氧代基、(4)氰基、(5)c
1-6
烷基、(6)c
1-4
卤代烷基、(7)c
1-6
烷氧基,在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,(8)nr
g3
r
g4
,(在此,r
g3
和r
g4
独立地为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基)、和(9)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~7元杂环烷基,在此,该杂环烷基可以被独立地选自(a)卤素、(b)羟基、(c)c
1-6
烷基、(d)c
1-6
烷氧基(在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代)和(e)氧代基中的1或2个取代基取代;r
s1y
、r
s2
、r
s3
、r
s4
、r
s5
、r
s6
和r
s7
分别独立地为选自下述(1)~(17)中的取代基:
(1)卤素、(2)羟基、(3)c
1-6
烷基,在此,该烷基可以被相同或不同的1~3个r
11y
取代,(4)c
1-6
烷氧基,在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,(5)氰基、(6)or
t1
,在此,r
t1
为c
3-6
环烷基,(7)cor
12
、(8)so2r
13
、(9)nr
t2
r
t3
{在此,r
t2
为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,r
t3
为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、(c)c
1-4
卤代烷基、(d)cor
14
、或(e)so2r
15
}、(10)conr
t4
r
t5
{在此,r
t4
和r
t5
独立地为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,或者r
t4
和r
t5
可以与它们所键合的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~6元杂环烷基,在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1或2个卤素或羟基取代}、(11)so2nr
t6
r
t7
(在此,r
t6
和r
t7
独立地为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基)、(12)coor
t8
(在此,r
t8
为氢或c
1-6
烷基)、(13)氧代基、(14)c
3-6
环烷基、(15)苯基、(16)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~7元杂环烷基(在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
16
取代)、和(17)含有1~3个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的5~6元杂芳基(在此,该杂芳基可以被相同或不同的1~3个r
17
取代);r
11y
分别独立地为选自下述(1)~(15)中的取代基:(1)卤素、(2)羟基、
(3)c
1-6
烷氧基{在此,该烷氧基可以被独立地选自(a)卤素、(b)羟基、(c)c
1-6
烷氧基、和(d)c
3-6
环烷基(在此,该环烷基可以被相同或不同的1~3个r
1dy
取代)中的1~3个取代基取代}、(4)氰基、(5)nr
21
r
22
(在此,r
21
为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,r
22
为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、(c)c
1-4
卤代烷基、(d)cor
1a
、或(e)so2r
1b
)、(6)cor
23
(在此,r
23
为c
1-6
烷基或c
1-4
卤代烷基)、(7)so2r
24y
{在此,r
24y
为c
1-6
烷基(在此,该烷基可以被独立地选自(a)卤素、和(b)c
3-6
环烷基中的1~3个取代基取代)}、(8)coor
25
(在此,r
25
为氢或c
1-6
烷基)、(9)conr
26
r
27
{在此,r
26
和r
27
独立地为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,或者r
26
和r
27
可以与它们所键合的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂环烷基(在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1或2个卤素取代)}、(10)so2nr
28
r
29
{在此,r
28
和r
29
独立地为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、或(c)c
1-4
卤代烷基,或者r
28
和r
29
可以与它们所键合的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~7元杂环烷基(在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1或2个卤素取代)}、(11)c
3-6
环烷基、(12)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~6元杂环烷基(在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
1c
取代)、(13)苯基、(14)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂芳基(在此,该杂芳基可
以被相同或不同的1~3个r
1ey
取代)、和(15)or
30y
(在此,r
30y
为可以被相同或不同的1~3个r
1fy
取代的c
3-6
环烷基);r
17
和r
1ey
分别独立地为选自下述(1)~(7)中的取代基:(1)卤素、(2)c
1-6
烷基、(3)c
1-4
卤代烷基、(4)c
1-6
烷氧基、(5)氰基、(6)c
3-6
环烷基、和(7)含有氧原子的4~6元杂环烷基;r
12
、r
13
、r
14
、r
15
、r
1a
和r
1b
分别独立地为选自下述(1)~(6)中的取代基:(1)c
1-6
烷基、(2)c
1-4
卤代烷基、(3)c
3-6
环烷基、(4)含有氧原子的4~6元杂环烷基、(5)苯基、和(6)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂芳基;r
16
、r
1c
、r
1dy
和r
1fy
分别独立地为选自下述(1)~(6)中的取代基:(1)卤素、(2)羟基、(3)c
1-6
烷基、(4)c
1-4
卤代烷基、(5)c
1-6
烷氧基,在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,和(6)氧代基。2.根据权利要求1所述的化合物或其制药上允许的盐,其中,r
dy
和r
ey
分别独立地为:(1)氢、(2)c
1-6
烷基,在此,该烷基可以被相同或不同的1~3个r
d1
取代、(3)c
3-6
环烷基、(4)含有1~3个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~7元杂环烷基、或(5)含有1~3个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂芳基,在此,该杂芳基可以被c
1-4
烷基取代,或者,r
dy
和r
ey
可以与它们所键合的氮原子一起形成(a)含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的4~7元杂环烷基{在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s1y
取代,和/或可以与含有1~3个氮原子的5~6元杂芳香环(在此,该杂芳香环可以被相同或不同的1或2个r
d3
取代)稠合}、(b)含有1~3个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的7~11元螺杂环烷基(在此,该螺杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
d4
取代)、(c)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的6~10元稠合杂环烷基、或(d)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~9元桥连杂环烷基,
r
f
为(1)卤素、(2)c
1-4
烷基、(3)c
1-4
卤代烷基、(4)c
1-4
烷氧基,在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代,或(5)c
3-5
环烷基,r
g
分别独立地为选自下述(1)~(7)中的取代基:(1)卤素、(2)c
1-6
烷基(在此,该烷基可以被(a)c
1-4
烷氧基、或(b)氰基取代)、(3)c
1-4
卤代烷基、(4)c
1-4
烷氧基(在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代)、(5)氰基、(6)五氟硫基、和(7)c
3-7
环烷基(在此,该环烷基可以被相同或不同的1或2个r
s2
取代),或者,r
f
和r
g
或2个r
g
键合在相邻的原子上的情况下,该r
f
和r
g
和/或该2个r
g
可以与它们所键合的原子一起形成(a)c
5-6
环烯烃环、(b)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~7元杂环烯烃环(在此,该杂环烯烃环可以被相同或不同的1或2个r
c2
取代)、或(c)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~7元杂芳香环,环cy形成2或3环式的稠合环基,r
c2
分别独立地为c
1-4
烷基,r
d1
分别独立地为选自下述(1)~(9)中的取代基:(1)卤素、(2)c
1-4
烷氧基、(3)氰基、(4)conr
e2
r
e3
(在此,r
e2
和r
e3
独立地为(a)氢、或(b)c
1-4
烷基)、(5)so2r
e5
(在此,r
e5
为c
1-4
烷基)、(6)nr
e6
r
e7
{在此,r
e6
为(a)氢、或(b)c
1-4
烷基,r
e7
为(a)氢、(b)c
1-4
烷基、或(c)cor
e8
(在此,r
e8
为c
1-4
烷基)}、
(7)c
3-6
环烷基、(8)苯基、和(9)含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的5~6元杂芳基(在此,该杂芳基可以被c
1-4
烷基取代),r
d3
分别独立地为选自(1)c
1-4
烷基、和(2)coor
g2
(在此,r
g2
为氢或c
1-4
烷基)中的取代基,r
d4
分别独立地为选自(1)氧代基、和(2)c
1-4
烷基中的取代基,r
s1y
和r
s2
分别独立地为选自下述(1)~(14)中的取代基:(1)卤素、(2)羟基、(3)c
1-6
烷基(在此,该烷基可以被相同或不同的1~3个r
11y
取代)、(4)c
1-6
烷氧基、(5)氰基、(6)cor
12
、(7)so2r
13
、(8)nr
t2
r
t3
{在此,r
t2
为(a)氢、或(b)c
1-6
烷基,r
t3
为(a)氢、(b)c
1-6
烷基、(c)cor
14
、或(d)so2r
15
}、(9)conr
t4
r
t5
(在此,r
t4
和r
t5
独立地为(a)氢、或(b)c
1-6
烷基,或者r
t4
和r
t5
可以与它们所键合的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~6元杂环烷基)、(10)so2nr
t6
r
t7
(在此,r
t6
和r
t7
独立地为(a)氢、或(b)c
1-6
烷基)、(11)coor
t8
(在此,r
t8
为氢或c
1-4
烷基)、(12)氧代基、(13)苯基、和(14)含有1~3个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的5~6元杂芳基(在此,该杂芳基可以被相同或不同的1~3个r
17
取代),r
11y
分别独立地为选自下述(1)~(8)中的取代基:
(1)卤素、(2)羟基、(3)c
1-6
烷氧基{在此,该烷氧基可以被独立地选自(a)卤素、(b)羟基、(c)c
1-4
烷氧基、和(d)c
3-6
环烷基(在此,该环烷基可以被相同或不同的1~3个r
1dy
取代)中的1~3个取代基取代}、(4)氰基、(5)nr
21
r
22
(在此,r
21
和r
22
分别独立地为(a)氢、或(b)c
1-4
烷基)、(6)so2r
24y
{在此,r
24y
为c
1-6
烷基(在此,该烷基可以被独立地选自(a)卤素、和(b)c
3-6
环烷基中的1~3个取代基取代)}、(7)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的4~6元杂环烷基(在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
1c
取代)、和(8)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂芳基(在此,该杂芳基可以被相同或不同的1~3个r
1ey
取代),r
17
和r
1ey
分别独立地为选自(1)c
1-6
烷基、(2)c
1-4
卤代烷基、和(3)c
1-6
烷氧基中的取代基,r
12
、r
13
、r
14
和r
15
分别独立地为选自(1)c
1-6
烷基、(2)c
1-4
卤代烷基、(3)c
3-6
环烷基、和(4)含有氧原子的4~6元杂环烷基中的取代基,r
1dy
分别独立地为选自(1)卤素、(2)羟基、和(3)c
1-4
烷基中的取代基。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其制药上允许的盐,其中,r
f
为(1)甲基、乙基、异丙基或叔丁基、(2)c
1-4
卤代烷基、(3)c
1-4
烷氧基(在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代)、或(4)c
3-5
环烷基,r
g
分别独立地为选自下述(1)~(7)中的取代基:
(1)卤素、(2)c
1-6
烷基(在此,该烷基可以被(a)c
1-4
烷氧基、或(b)氰基取代)、(3)c
1-4
卤代烷基、(4)c
1-4
烷氧基(在此,该烷氧基可以被相同或不同的1~3个卤素取代)、(5)氰基、(6)五氟硫基、和(7)c
3-7
环烷基(在此,该环烷基可以被相同或不同的1或2个r
s2
取代),或者,r
f
和r
g
或2个r
g
取代于相邻的原子上的情况下,该r
f
和r
g
和/或该2个r
g
可以与它们所键合的原子一起形成(a)c
5-6
环烯烃环、(b)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~7元杂环烯烃环(在此,该杂环烯烃环可以被相同或不同的1或2个r
c2
取代)、或(c)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~7元杂芳香环,环cy形成2或3环式的稠合环基,r
s2
分别独立地为选自(1)c
1-4
烷基、和(2)氰基中的取代基,r
11y
分别独立地为选自下述(1)~(7)中的取代基:(1)卤素、(2)羟基、(3)c
1-6
烷氧基{在此,该烷氧基可以被独立地选自(a)卤素、(b)羟基、(c)c
1-4
烷氧基、和(d)c
3-6
环烷基(在此,该环烷基可以被相同或不同的1~3个r
1dy
取代)中的1~3个取代基取代}、(4)氰基、(5)nr
21
r
22
(在此,r
21
和r
22
分别独立地为(a)氢、或(b)c
1-4
烷基)、(6)so2r
24y
{在此,r
24y
为c
1-6
烷基(在此,该烷基可以被独立地选自(a)卤素、和(b)c
3-6
环烷基中的1~3个取代基取代)}、和(7)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~6元杂芳基(在此,该杂芳基可以被相同或不同的1~3个r
1ey
取代)。4.根据权利要求1~3中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其中,部分结构:[化4]
为式:[化5]。5.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其中,r
dy
和r
ey
与它们所键合的氮原子一起形成(1)含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的4~7元杂环烷基{在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s1y
取代、和/或可以与含有1~3个氮原子的5~6元杂芳香环(在此,该杂芳香环可以被相同或不同的1或2个r
d3
取代)稠合}、(2)含有1~3个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的7~11元螺杂环烷基(在此,该螺杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
d4
取代)、(3)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的6~10元稠合杂环烷基、或(4)含有1或2个独立地选自氮和氧原子中的杂原子的5~9元桥连杂环烷基。6.根据权利要求1~5中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其中, r
dy
和r
ey
与它们所键合的氮原子一起形成含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的4~7元杂环烷基{在此,该杂环烷基可以被相同或不同的1~3个r
s1y
取代、和/或可以与含有1~3个氮原子的5~6元杂芳香环(在此,该杂芳香环可以被相同或不同的1或2个r
d3
取代)稠合}。7.根据权利要求1~6中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其为式[ii]所示:[化6]式中,环cy
2y
为含有1或2个独立地选自氮、氧和硫原子中的杂原子的4~7元杂环烷基,在此,该杂环烷基含有至少1个氮原子,可以被相同或不同的1~3个r
s1y
取代,r
s1y
、环cy以及含有a和b的部分结构与权利要求1同义。8.根据权利要求1~7中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其为式[iii]所示:
[化7]式中,n1为0~3的整数,r
s1y
、环cy以及含有a和b的部分结构与权利要求1同义。9.根据权利要求1~8中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其为式[iv]所示:[化8]式中,n2为0~2的整数,r
s1y
、环cy以及含有a和b的部分结构与权利要求1同义。10.根据权利要求1~9中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其中, 环cy为式:[化9]式中,n3为0~4的整数,r
f
和r
g
与权利要求1同义。11.根据权利要求1~10中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其中,环cy为式:
[化10]式中,n4为0~3的整数,r
f
和r
g
与权利要求1同义。12.根据权利要求1~11中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐,其中,环cy为式:[化11]式中,n5为0或1的整数,r
f
和r
g
与权利要求1同义。13.根据权利要求1所述的化合物或其制药上允许的盐,其选自下述化学结构式:[化12]
。14.药物组合物,其含有权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐和制药上允许的载体。15.nlrp3炎性小体抑制剂,其含有权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐。16.选自多发性硬化、慢性肾病和炎症性肠疾病中的疾病的治疗剂或预防剂,其含有权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐。17.根据权利要求16所述的治疗剂或预防剂,其中,炎症性肠疾病为溃疡性大肠炎或克罗恩病。18.抑制nlrp3炎性小体的方法,其包含将治疗上有效量的权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐施与哺乳动物。19.治疗或预防选自多发性硬化、慢性肾病和炎症性肠疾病中的疾病的方法,其包括将治疗上有效量的权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐施与哺乳动物。20.根据权利要求19所述的方法,其中,炎症性肠疾病为溃疡性大肠炎或克罗恩病。21.权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐在制造nlrp3炎性小体抑制剂中的用途。22.权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐在制造选自多发性硬化、慢性肾病和炎症性肠疾病中的疾病的治疗剂或预防剂中的用途。23.根据权利要求22所述的用途,其中,炎症性肠疾病为溃疡性大肠炎或克罗恩病。24.用于nlrp3炎性小体的抑制的权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐。
25.用于选自多发性硬化、慢性肾病和炎症性肠疾病中的疾病的治疗或预防的权利要求1~13中任一项所述的化合物或其制药上允许的盐。26.根据权利要求25所述的化合物或其盐,其中,炎症性肠疾病为溃疡性大肠炎或克罗恩病。

技术总结
提供具有NLRP3炎性小体抑制活性的酰基磺酰胺化合物或其制药上允许的盐、含有其的药物组合物、及其医药用途。式[Ia]的化合物或其制药上允许的盐。[式中,部分结构:(AA)为式:(BB)或(CC);环Cy为可以被取代的杂芳基或苯基;R


技术研发人员:大场雄介 古川嵩幸 足达馨 西丸达也 樱井健太朗 增尾律己 井波辅
受保护的技术使用者:日本烟草产业株式会社
技术研发日:2020.12.25
技术公布日:2022/7/29
再多了解一些

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