三萜类化合物及其制备方法和应用

技术特征：
1.式
ⅰ‑ⅴ
所示的化合物或其药学上可接受的盐；2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，(1)岗梅干燥根，用乙醇提取浓缩，得总浸膏；(2)总浸膏用水混悬后，上大孔树脂吸附柱，用0-95％乙醇梯度洗脱，得ia-a、ia-b、ia-c、ia-d、ia-e五个流分；(3)ia-c和ia-e分别经过硅胶柱色谱分离，以二氯甲烷/三氯甲烷-甲醇体系(100:0-0:100)进行梯度洗脱，分别得到流分ia-c1—ia-c12和ia-ea—ia-en；(4)ia-c9经过ods柱色谱分离，以甲醇-水体系(10％-100％)进行梯度洗脱，得到ia-c1-a—ia-c1-a-i；(5)ia-c9-d和ia-c9-e分别经过硅胶柱色谱分离，以二氯甲烷-甲醇-水体系(9:1:0.1-6:4:0.8)进行梯度洗脱，分别得到ia-c9-d1—ia-c9-d4和ia-c9-e1；(6)ia-c9-d4在甲醇中得到结晶，得到化合物ⅱ；ia-c9-e3进行进一步的制备高效液相(hplc)的分离，得到化合物i；(7)ia-ec进行进一步的sephadex lh-20柱色谱分离纯化，二氯甲烷-甲醇体系(体积比为1:1)进行等度洗脱，得到流分ia-ec-2；(8)ia-ec-2经过硅胶柱色谱分离，以环己烷-丙酮体系(体积比为100:0-0:100)依次进行梯度洗脱，得到ia-ec-21—ia-ec-29；(9)ia-ec-26经过ods柱色谱分离，以甲醇-水体系(体积百分含量为50％，-100％)依次进行梯度洗脱，得到ia-ec-261—ia-ec-265；(10)ia-ec-263进行进一步的制备高效液相(hplc)的分离，得到化合物ⅲ；(11)ia-ec-27经过ods柱色谱分离，以甲醇-水体系(体积百分含量为50％-100％)依次进行梯度洗脱，得到ia-ec-271-ia—ec-275；(12)ia-ec-274进行制备高效液相(hplc)的分离，得得到化合物ⅳ和化合物
ⅴ
。3.权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，乙醇的体积浓度为60-90％，采用加热回流提取1-3次，每次1-3小时。
4.权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(6)中的流动相为10-20％的乙腈-水溶液；步骤(10)中的流动相为60-70％的甲醇-水溶液；步骤(12)中的流动相为60-75％的甲醇-水溶液。5.药物组合物，包含权利要求1所述的式
ⅰ‑ⅴ
所示的化合物或其药学上可接受的盐中的一种或几种。6.药物组合物，包含权利要求1所述的式
ⅰ‑ⅴ
所示的化合物或其药学上可接受的盐中的一种或几种和药学上可接受的载体或赋形剂。7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为注射剂、片剂、粉剂、颗粒剂、丸剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂或喷剂。8.权利要求1所述的式
ⅰ‑ⅴ
所示的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求5或6所述的药物组合物在制备治疗和/或预防炎症药物中的应用。9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述的炎症为胃炎、肺炎、肝炎、乳腺炎或外伤炎症。10.权利要求1所述的式
ⅰ‑ⅴ
所示的化合物或其药学上可接受的盐或权利要求5或6所述的药物组合物在制备由脂多糖诱导raw264.7细胞no和pge2抑制剂中的应用。

技术总结
本发明属于医药技术领域，涉及三萜类化合物及其制备方法和应用，具体涉及从岗梅中得到的三萜类化合物及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用。本发明提供式I-V所示的化合物或其药学上可接受的盐，其结构如下，本发明还提供了所述的式I-V所示的化合物或其药学上可接受的盐或其药和组合物在制备预防和/或治疗炎症的药物中的应用。所述的炎症可以为胃炎、肺炎、肝炎、乳腺炎或外伤炎症等。乳腺炎或外伤炎症等。乳腺炎或外伤炎症等。


技术研发人员：张雪 朱玲娟 刘宏伟 乔成 王海峰 方心睿 张栗瑕 姚新生
受保护的技术使用者：沈阳药科大学
技术研发日：2021.01.18
技术公布日：2022/7/29