吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的新型盐的制作方法

技术特征：
1.固体形式的化合物1的盐酸盐：2.根据权利要求1所述的盐酸盐，其为晶型i，其特征在于，(1)x-射线粉末衍射(xrpd)谱图具有一个或多个(例如，1、2、3、4或5)以下峰：14.7、17.5、19.8、22.4、22.9
°
2θ，
±
0.2
°
；(2)x-射线粉末衍射(xrpd)谱图具有一个或多个(例如，6个或更多、8个或更多、12个或更多或所有)以下峰：12.7、14.7、15.0、15.9、17.5、18.7、19.8、20.5、22.4、22.9、24.8、25.5、26.2、28.4、28.7、29.0和30.1
°
2θ，
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0.2
°
；(3)与图1a所示基本相同的xrpd谱图；(4)与图1b所示基本相同的差示扫描量热(dsc)图；或其任何组合(例如，(1)和(4)，(2)和(4)，(1)、(2)和(4)，或(3)和(4))。3.根据权利要求1或2所述的盐酸盐，其通过包括以下步骤的方法制备：a)在包含至少一种非水溶剂的溶剂体系中混合化合物1和hcl以形成盐酸盐；和任选地b)从溶剂体系中分离(例如，沉淀)盐酸盐。4.根据权利要求3所述的盐酸盐，其中所述至少一种非水溶剂包含异丙醇。5.根据权利要求3所述的盐酸盐，其中所述溶剂体系不含或基本上不含伯醇(例如，甲醇、乙醇等)。6.根据权利要求1所述的盐酸盐，其为无定形形式。7.根据权利要求1-6中任一项所述的盐酸盐，其基本上是纯的。8.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-7中任一项所述的盐酸盐，和任选地，药学上可接受的赋形剂。9.根据权利要求8所述的药物组合物，其不含或基本上不含游离酸形式的化合物1。10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其包含根据权利要求2所述的盐酸盐，其中所述药物组合物不含或基本上不含除盐酸盐以外的盐形式的化合物1。11.根据权利要求8-10中任一项所述的药物组合物，其包含根据权利要求2所述的盐酸盐，其中所述药物组合物不含或基本上不含呈除晶型i之外的固体形式的化合物1的盐酸盐。12.根据权利要求8-10中任一项所述的药物组合物，其包含根据权利要求2所述的盐酸盐，并且进一步包含无定形形式的化合物1的盐酸盐。13.一种治疗与吲哚胺2,3-二氧合酶(ido)相关的疾病的方法，该方法包括向有需要的受试者施用有效量的根据权利要求1-7中任一项所述的盐酸盐或根据权利要求8-12中任一项所述的药物组合物。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述与ido相关的疾病是癌症。15.根据权利要求14所述的方法，其中所述癌症选自肺癌、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、膀胱癌、头颈癌、肾细胞癌、食道癌、胰腺癌、脑癌、胃肠道癌、肝癌、白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、多发性骨髓瘤、尤文氏肉瘤和骨肉瘤。16.根据权利要求14或15所述的方法，其进一步包括用额外的抗癌疗法治疗受试者。17.根据权利要求16所述的方法，其中所述额外的抗癌疗法是免疫疗法、放射疗法、化学疗法、细胞疗法、手术和/或移植。18.根据权利要求13所述的方法，其中所述与ido相关的疾病是传染性疾病。19.根据权利要求18所述的方法，其中所述传染性疾病是病毒感染。20.根据权利要求19所述的方法，其中进一步用额外的抗病毒疗法治疗受试者。21.根据权利要求20所述的方法，其中所述额外的抗病毒疗法包括向受试者施用额外的抗病毒剂或抗病毒疫苗。

技术总结
本公开提供了与IDO抑制剂(特别地，化合物1，1-(5-((4-氯苯基)氨基)-6-(乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)吡啶-3-基)环丁烷-1-甲酸)相关的化合物、盐、晶型和药物组合物。本公开还提供了治疗例如癌症或传染性疾病的疾病或病症的方法，该方法包括向有需要的受试者施用本公开的一种或多种化合物或组合物。开的一种或多种化合物或组合物。


技术研发人员：代星 江岳恒 刘艳琴
受保护的技术使用者：益方生物科技（上海）股份有限公司
技术研发日：2020.11.23
技术公布日：2022/6/21