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订书肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用

2022-06-11 17:28:41 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.订书肽类抗肿瘤活性化合物,其特征在于,具体指具有式(i)结构的订书肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯:fx1x2x3kkx4x5x6x7x8nx9x10fx11k
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(i)其中,x1表示缬氨酸或((2r)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;x2表示天冬氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;x3表示亮氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;x4表示异亮氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;x5表示丙氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;x6表示天冬酰胺或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸;x7表示异亮氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;x8表示异亮氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;x9表示丝氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;x10表示异亮氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;x11表示甘氨酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸;片段中成对的(2r)-2-氨基-2-甲基-6-庚烯酸或(2r)-2-氨基-2-甲基-9-癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。2.订书肽类活性分子的药物组合物,其特征在于,该药物组合物含有如权利要求1中所述的具有式(i)结构的订书肽类活性分子。3.根据权利要求2所述的订书肽类活性分子的药物组合物,其特征在于,其还含有药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。4.根据权利要求3所述的订书肽类活性分子的药物组合物,其特征在于,其中所述的载体是乙醇、甘油或水中的一种或多种。5.如权利要求1所述订书肽类抗肿瘤活性化合物或如权利要求2至4任一项所述订书肽类活性分子的药物组合物的应用,其特征在于,可用于制备抗肿瘤药物。

技术总结
本发明涉及医药技术领域,且公开了订书肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用,订书肽类抗肿瘤活性化合物具体指具有式(I)结构的订书肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯:FX1X2X3KKX4X5X6X7X8NX9X10FX11K(I),药物组合物含有具有式(I)结构的订书肽类活性分子及药学上可接受的稀释剂、赋形剂或载体。该订书肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用,旨在增强其细胞渗透性,提高酶稳定性和抗肿瘤活性。性。性。


技术研发人员:胡宏岗 汪楠 刘超 石业娇 陈宝宝
受保护的技术使用者:上海大学
技术研发日:2022.02.14
技术公布日:2022/6/10
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