一种光诱导NHPI酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法与流程

技术特征：
1.一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，将式1所示的nhpi酯、式2所示的富电子杂环芳烃和光催化剂溶解在反应溶剂中，在可见光下进行烷基化反应，得到式3所示的烷基化的富电子杂环芳烃：式中，x为o或s；r1为c1～c
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的烷基，或五元、六元或多元的环烷基；所述烷基，五元、六元或多元的环烷基上允许带有取代基；r
2-r6独自为h或卤素或c1～c6的烷基或五元、六元的杂环芳基或苯基或杂环芳基或苯基中两个以上的芳香环稠合形成的稠环芳基；所述烷基、杂环芳基、苯基、稠环芳基上允许带有取代基。2.根据权利要求1所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，所述烷基、杂环芳基、苯基、稠环芳基上允许带有的取代基为c1～c6的烷基或c1～c6的烷氧基或苯基或苄氧基或硝基或卤素或氰基或酯基或三氟甲基或c1～c4的烷基硫基或磺酰基。3.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，所述nhpi酯选自下列结构式中的任意一种：4.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，所述富电子杂环芳烃选自下列结构式中的任意一种：方法，其特征在于，所述富电子杂环芳烃选自下列结构式中的任意一种：5.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，式1所示的nhpi酯、式2所示的富电子杂环芳烃的摩尔比为1：1-20，所述富电子杂环芳烃在反应溶剂中的摩尔浓度为0.5-2mol/l，所述光催化剂的使用量为nhpi酯和富电子杂环芳烃总摩尔量的0.5-3mol％。
6.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，所述可见光包括白光、蓝光、绿光。7.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，反应的温度为0-50℃，时间为2-24小时。8.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，所述光催化剂包括ir(ppy)3和eosin y na2。9.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，所述反应溶剂包括二甲基亚砜、乙腈、n,n-二甲基甲酰胺和四氢呋喃。10.根据权利要求1或2所述的一种光诱导nhpi酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，其特征在于，所述可见光的光源功率为12w-24w。

技术总结
本发明属于有机化学合成技术领域，具体涉及一种光诱导NHPI酯脱羧偶联合成烷基化富电子杂环芳烃方法，本发明将NHPI酯和富电子杂环芳烃化合物在光催化剂和可见光照射下发生脱羧偶联，得到烷基化的富电子杂环芳烃。本发明首次实现了可见光诱导NHPI酯脱羧偶联构建烷基化的富电子芳烃，填补了现有技术的空白；本发明方法工艺条件温和，流程短，步骤简单，底物适用性广，满足工业生产要求；本发明由NHPI酯脱羧偶联富电子杂环芳烃生产相应的烷基化富电子杂环芳烃，产物收率高，经研究发现，产物的收率可高达72％，且生成的烷基取代的富电子杂环芳烃在药物中应用广泛。环芳烃在药物中应用广泛。环芳烃在药物中应用广泛。


技术研发人员：唐真宇 张才荣 胡韩伟 杨宇明
受保护的技术使用者：中山大学
技术研发日：2021.12.14
技术公布日：2022/3/22