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含二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物的药物组合物及其在癌症预防、治疗中的应用的制作方法

2021-11-25 00:02:00 来源:中国专利 TAG:

技术特征:
1.一种治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物组合物,包含:作为活性成分的二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物或其盐,其中,二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为式(i)的化合物其中,r为取代的苯环、萘环、杂环、乙烯基或乙氧基;环上取代基包括甲基、甲氧基等供电子基团或氟、氯、溴、硝基等拉电子基团或者其组合。2.根据权1所述的治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包括赋形剂;赋形剂选自环糊精、环糊精钠盐、乳糖、甘露醇、葡萄糖、磷酸氢二钠、醋酸钠、枸橼酸钠、磷酸、醋酸、枸橼酸或其混合物;优选所述环糊精为磺丁基醚倍他环糊精,优选所述环糊精钠盐为磺丁基醚倍他环糊精钠盐;优选所述磷酸氢二钠为无水磷酸氢二钠;或所述癌为卵巢癌或肺癌。3.根据权1

2任一所述的治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物组合物,其特征在于,所述二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为
式(ii)的化合物、式(iii)的化合物、式(iv)的化合物、式(v)的化合物、式(vi)的化合物、式(vii)的化合物、式(viii)的化合物、式(ix)的化合物、式(x)的化合物、式(xi)的化合物、式(xii)的化合物、式(xiii)的化合物中的任一种。4.一种治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药用产品,包含:作为活性成分的二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物或其盐,其中,二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为式(i)的化合物其中,r为取代的苯环、萘环、杂环、乙烯基或乙氧基;环上取代基包括甲基、甲氧基等供电子基团或氟、氯、溴、硝基等拉电子基团或者其组合。5.根据权4所述的治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药用产品,其特征在于,所述药物组合物还包括赋形剂;赋形剂选自环糊精、环糊精钠盐、乳糖、甘露醇、葡萄糖、磷酸氢二钠、醋酸钠、枸橼酸钠、磷酸、醋酸、枸橼酸或其混合物;优选所述环糊精为磺丁基醚倍他环糊精,优选所述环糊精钠盐为磺丁基醚倍他环糊精钠盐;优选所述磷酸氢二钠为无水磷酸氢二钠;或所述癌为卵巢癌或肺癌。
6.根据权4

5任一所述的治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药用产品,其特征在于,所述所述二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为特征在于,所述所述二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为式(ii)的化合物、式(iii)的化合物、式(iv)的化合物、式(v)的化合物、式(vi)的化合物、式(vii)的化合物、式(viii)的化合物、式(ix)的化合物、式(x)的化合物、式(xi)的化合物、式(xii)的化合物、式(xiii)的化合物中的任一种。7.一种治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物试剂盒,包含:存在于剂型中的作为活性成分的二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物或其盐,其中,二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为式(i)的化合物
其中,r为取代的苯环、萘环、杂环、乙烯基或乙氧基;环上取代基包括甲基、甲氧基等供电子基团或氟、氯、溴、硝基等拉电子基团或者其组合。8.根据权7所述的治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物试剂盒,其特征在于,所述药物组合物还包括赋形剂;赋形剂选自环糊精、环糊精钠盐、乳糖、甘露醇、葡萄糖、磷酸氢二钠、醋酸钠、枸橼酸钠、磷酸、醋酸、枸橼酸或其混合物;优选所述环糊精为磺丁基醚倍他环糊精,优选所述环糊精钠盐为磺丁基醚倍他环糊精钠盐;优选所述磷酸氢二钠为无水磷酸氢二钠;或所述癌为卵巢癌或肺癌。9.根据权7

8任一所述的治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物试剂盒,其特征在于,所述二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为
式(ii)的化合物、式(iii)的化合物、式(iv)的化合物、式(v)的化合物、式(vi)的化合物、式(vii)的化合物、式(viii)的化合物、式(ix)的化合物、式(x)的化合物、式(xi)的化合物、式(xii)的化合物、式(xiii)的化合物中的任一种。10.一种二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为式(i)的化合物在制备用于治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物中的应用其中,r为取代的苯环、萘环、杂环、乙烯基或乙氧基;环上取代基包括甲基、甲氧基等供
电子基团或氟、氯、溴、硝基等拉电子基团或者其组合。

技术总结
本发明公开了一种治疗、预防和/或改善癌症或癌性生长的症状的药物组合物及其应用,包含:作为活性成分的二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物或其盐,其中,二氟烷基取代原伊鲁烷类化合物为式(I)的化合物。本发明药物对卵巢癌及肺癌细胞具有优异的抑制活性,在抑制卵巢癌细胞A2780的增殖方面达到阳性药物紫杉醇的活性的16.6倍。的16.6倍。


技术研发人员:杨光胜 刘应乐 房娟 陈百利 刘义 周杰 任启均 曹亭 唐彬 骆艳
受保护的技术使用者:四川宸煜林业开发有限责任公司
技术研发日:2021.09.06
技术公布日:2021/11/24
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