一种用于透皮吸收的医用巴布剂水凝胶组合物及其制备方法与流程

本发明属于医用敷料及透皮给药，具体涉及一种用于面部（特别是法令纹等面部皮肤褶皱部位）的巴布剂水凝胶组合物及其制备方法。

背景技术：

1、巴布剂水凝胶因其良好的生物相容性、透气性和缓释性能，被广泛用于医用敷料和化妆品贴剂领域。水凝胶贴剂即现代巴布剂，是将水溶性高分子材料以及治疗药物混合成为主要基质，涂布于无纺布上后经过成型制成的。亲水性巴布剂以其保湿性好、过敏少、不粘连皮肤、应用方便、易于药物透皮吸收等优点近年来备受关注。现有技术中的水凝胶贴剂多存在以下不足：（1）透皮吸收效率低，活性成分难以有效渗透至皮肤深层；

2、（2）粘附性和贴合性不足，尤其是对于法令纹等皮肤褶皱部位，传统贴剂难以紧密贴合，活性成分难以均匀作用于目标皮肤区域；

3、（3）皮肤刺激性较高，部分防腐体系或交联剂对敏感皮肤不友好；

4、（4）储存稳定性差，凝胶易脱水、分层或微生物污染；

5、（5）制备工艺与生产规模的适配性差，同一配方在不同批量条件下质量一致性难以保证。

6、因此，开发一种具有良好透皮吸收性能、柔软贴合、稳定性高且适合多批量制备的医用巴布剂水凝胶，具有重要的临床和市场需求。

技术实现思路

1、本发明旨在提供一种具有良好透皮吸收性能、柔软贴合、稳定性高且适合多批量工业化生产的巴布剂水凝胶组合物及其制备方法，特别适用于法令纹等面部皮肤褶皱部位的抗皱、修复及保湿用途。

2、技术方案

3、本发明提供了一种用于透皮吸收的医用巴布剂水凝胶组合物，按重量份计包括以下组分：

4、• 甘油：15-25 份

5、• 聚丙烯酸钠：5-8 份

6、• 甘氨酸铝：0.1-0.2 份

7、• edta 二钠：0.05-0.15 份

8、• 1,2-己二醇：0.3-0.8 份

9、• 透明质酸钠：0.05-0.2 份

10、• 纯化水：60-80 份

11、• 对羟基苯乙酮：0.3-0.8 份

12、• 酒石酸：0.05-0.15 份

13、• 聚丙烯酸：0.5-1.5 份

14、选自乙酰基六肽-8、羟丙基四氢吡喃三醇、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、超氧化物歧化酶（sod）、纤连蛋白、视黄醇、羟基频哪酮视黄酸酯、

15、dna 钠、胶原中的一种或多种，总含量为 0.01-0.1 份。

16、药用辅料：选自丙二醇、聚山梨醇酯-80、乙基己基甘油、鲸蜡硬脂醇、聚山梨醇酯-60、丁羟甲苯、苯氧乙醇中的一种或多种，用量为余量。

17、有益效果

18、1.透皮吸收性能优良：本发明通过 a 相透明质酸钠与聚丙烯酸钠的协同作用，结合 b 相聚丙烯酸的 ph 调节功能，使水凝胶基质具有良好的亲水性和皮肤渗透性，活性成分可有效渗透至皮肤深层。

19、2.贴合性强：巴布剂结构柔软，配合甘油的高保湿特性，使水凝胶贴剂能够紧密贴合于法令纹等复杂皮肤褶皱部位，确保活性成分均匀覆盖目标区域。

20、3.多活性成分协同抗皱：乙酰基六肽-8、二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐、sod、纤连蛋白、胶原等多组分复配，从多个途径发挥抗皱、修复功效。

21、4.复配防腐体系温和高效：1,2-己二醇与对羟基苯乙酮复配使用，具有良好的广谱抗菌效果，同时避免传统防腐剂可能引起的皮肤刺激。

22、5.稳定性高：通过 edta 二钠络合金属离子、甘氨酸铝与聚丙烯酸钠形成交联网络，增强凝胶的内聚强度，产品在较宽温度范围内保持稳定，保质期长。

23、6.分批量工艺参数控制：根据不同生产批量采用差异化的搅拌设备和参数，确保各批量产品质量的一致性，适合工业化放大生产。

24、7.安全性良好：微生物指标控制严格，无皮肤刺激性。

25、包括以下步骤：

26、1.称量：按生产指令单用规定精度的电子称，分别称取各相物料，双人复核。

27、2.a 相混合：常温状态下，将 a 相原料加入预混桶中，搅拌混合均匀。

28、3.b 相混合：常温状态下，将 b 相原料加入另一预混桶中，搅拌分散均匀。

29、4.主锅混合：将混合好的 b 相料液倒入主锅，再倒入混合好的 a 相料液，搅拌均匀。

30、5.涂布分切：将搅拌均匀的凝胶涂布于无纺布或膜布上，按所需形状切割。涂布温度控制在 18-26℃。

31、6.包装：按照生产指令单要求，喷码、贴签、装盒、热缩、装箱。

32、7.检验与入库：按取样规程取样，按照成品检验标准检验合格后入库。

33、

小批量（≤2kg）

电动搅拌机

80-1400 转，由慢到快

不少于 5 分钟

中批量（2-50kg）

手持搅拌器

150 转

不少于 10 分钟

大批量（≥50kg）

真空均质乳化搅拌机

15-50 hz

不少于 20 分钟

34、• 外观：透明固体凝胶附着在白色膜布上

35、• 香气：符合规定香气，有原料特征性气味理化指标：

36、• ph 值：4.0–8.5

37、• 耐热性：(40±1)℃保持 24h，恢复至室温后与试验前无明显差异

38、• 耐寒性：(-8±2)℃保持 24h，恢复至室温后与试验前无明显差异

39、• 菌落总数：≤1000 cfu/g

40、• 霉菌和酵母菌总数：≤100 cfu/g

41、• 净含量：符合 jjf1070-2005《定量包装商品净含量计量检验规则》

42、• 包装外观：符合 qb/t1685 规定

43、

称量配制

实际值÷理论值×100%

95%-103%

涂布分切

实际值÷理论值×100%

>40%

内包装

(合格品数+不合格数)÷领用数量×100%

95%-105%

外包装

(合格品数+不合格数)÷领用数量×100%

95%-105%

44、以下 为本发明巴布剂水凝胶贴剂的制备工艺流程。

45、工艺流程：称量 → a 相混合/b 相混合 → 主锅混合 → 涂布分切 → 包装 →检验 → 入库。