用于放射氟化的前体的制作方法

技术特征：
1.一种用于制备放射氟化化合物的方法，所述放射氟化化合物具有带有[
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f]氟作为第一取代基的芳环或杂芳环、可以与肽结合的键合单元，以及将芳环或杂芳环连接至键合单元的间隔基团，其中芳环或杂芳环带有[
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f]氟作为第一取代基，其中键合单元带有至少一个第二取代基，所述第二取代基选自由-oh和-cooh组成的组，其中键合单元通过键a1与间隔基团连接，间隔基团通过键a2与芳环或杂芳环连接，并且其中键合单元是通式i的键合单元：其中a1是键合单元通过其与间隔基团连接的键，m和n彼此相同或不同，且各自是0至10的整数；所述间隔基团是通式ii或通式iii的间隔基团：其中a1是间隔基团通过其与键合单元连接的键，a2是间隔基团通过其与前体或放射氟化化合物的芳环或杂芳环连接的键，r9是氢或未取代的或取代的c
1-c6烷基，且z是未取代的或单取代的或多取代的烃；所述方法包括以下步骤：(a)提供一前体，其具有带有取代基y的芳环或杂芳环、可以与肽结合并带有至少一个第二取代基的键合单元，以及间隔基团，所述第二取代基选自由-oh和-cooh组成的组，其中带有取代基y的芳环或杂芳环为通式vi
其中-x为c-r8或n，r8各自独立地是与间隔基团相连的键a2、氢或未取代的或取代的c
1-c6烷基，条件是只有一个残基r8是与间隔基团相连的键a2，剩余的r8彼此相同或不同，且各自代表氢或未取代的或取代的c
1-c6烷基；和-取代基y选自由-n

(r1r2r3)、-no2、-cl、-br、-f或-i组成的组，并且r1、r2和r3彼此相同或不同，且各自为未取代的或取代的c
1-c6烷基，其中前体和放射氟化化合物的不同之处仅在于取代基y被[
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f]氟取代；和(b)在一阶段合成中，在活化盐存在的条件下使前体和[
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f]氟阴离子反应生成放射氟化化合物，其中取代基y被[
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f]氟化物取代，并且其中活化盐具有通式为n

(r4r5r6r7)的阳离子，其中r4、r5、r6和r7彼此相同或不同，且各自为未取代的或取代的c
1-c6烷基，其中所述活化盐具有阴离子，所述阴离子选自包括碳酸氢根、草酸根、磷酸根和甲苯磺酸根的组。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，r1、r2和r3各自为甲基。3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其特征在于，r4、r5、r6和r7各自为正丁基。4.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其特征在于，所述阴离子是碳酸氢根或磷酸根。5.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其特征在于，活化盐是四正丁基碳酸氢铵。6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，z是式vii的基团：7.一种化合物，其具有带有取代基y的芳环或杂芳环、可以与肽结合的键合单元，以及将芳环或杂芳环连接至键合单元的间隔基团，其中键合单元带有至少一个第二取代基，所述第二取代基选自由-oh和-cooh组成的组，其中键合单元通过键a1与间隔基团连接，间隔基团通过键a2与芳环或杂芳环连接，其中键合单元是通式i的键合单元：
其中a1是键合单元通过其与间隔基团连接的键，m和n彼此相同或不同，且各自是0至10的整数；带有取代基y的芳环或杂芳环为通式vi其中：-x为c-r8或n，r8各自独立地是与间隔基团相连的键a2、氢或未取代的或取代的c
1-c6烷基，条件是只有一个残基r8是与间隔基团相连的键a2，剩余的r8彼此相同或不同，且各自代表氢或未取代的或取代的c
1-c6烷基；和-取代基y选自由-n

(r1r2r3)、-no2、-cl、-br、-f或-i组成的组，并且r1、r2和r3彼此相同或不同，且各自为未取代的或取代的c
1-c6烷基，-间隔基团是通式ii或通式iii的间隔基团：间隔基团是通式ii或通式iii的间隔基团：其中a1是间隔基团通过其与键合单元连接的键，a2是间隔基团通过其与前体或放射氟化化合物的芳环或杂芳环连接的键，r9是氢或未取代的或取代的c
1-c6烷基，且z是未取代的或单取代的或多取代的烃；其特征在于，z是式vii的基团：
8.式iva的化合物：其中r1、r2和r3彼此相同或不同，且各自是未取代的或取代的c
1-c6烷基。9.式va的化合物：其中r1、r2和r3彼此相同或不同，且各自是未取代的或取代的c
1-c6烷基。

技术总结
本发明涉及一种用于制备放射氟化化合物的方法，该方法包括以下步骤：(a)提供一前体，其具有带有取代基Y的芳环或杂芳环、可以与肽或肽模拟物结合并带有至少一个第二取代基的键合单元，以及间隔基团，其中取代基Y选自由-N


技术研发人员：R
受保护的技术使用者：ABX高级生化化合物有限公司
技术研发日：2017.11.17
技术公布日：2023/1/31