一种苹果酸卡博替尼片剂及其制备方法与流程

技术特征：
1.一种苹果酸卡博替尼片剂，由活性成分苹果酸卡博替尼、填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂和包衣剂组成，其中所述润滑剂为硬脂富马酸钠。2.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于所述填充剂选自糖粉、糊精、葡萄糖、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、微晶纤维素、粉状纤维素、山梨醇或蔗糖中的一种或几种；优选填充剂为微晶纤维素和乳糖。3.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于所述黏合剂选自阿拉伯胶、海藻酸、糊精、乙基纤维素、明胶、瓜尔胶、氢化植物油(i型)、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、液状葡萄糖、麦芽糊精、甲基纤维素、聚甲基丙烯酸酯、聚维酮、预胶凝淀粉或海藻酸钠中的一种或几种；优选黏合剂为羟丙基纤维素。4.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于所述崩解剂选自羟甲基纤维素钙、羟甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮、硅酸镁铝或海藻酸钠中的一种或几种；优选崩解剂为交联羧甲纤维素钠。5.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于所述助流剂选自胶态二氧化硅、三硅酸镁、淀粉、滑石粉、聚乙二醇、山嵛酸甘油酯、硬脂酸或氢化蓖麻油中的一种或几种；优选助流剂为胶态二氧化硅。6.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于包衣剂选自胃溶型包衣。7.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于苹果酸卡博替尼片剂，由活性成分、微晶纤维素、乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂富马酸钠、胶态二氧化硅和薄膜包衣组成，其中各成分的重量百分比如下：8.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于苹果酸卡博替尼片剂，由活性成分、微晶纤维素、乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂富马酸钠、胶态二氧化硅和薄膜包衣组成，其中各成分的重量百分比如下：
9.根据权利要求1所述的片剂，其特征在于苹果酸卡博替尼片剂，由活性成分、微晶纤维素、乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂富马酸钠、胶态二氧化硅和薄膜包衣组成，其中各成分的重量百分比如下：10.用于制备权利要求1-9任一项的片剂的方法，其包括以下步骤：1)原料药预处理：将苹果酸卡博替尼原料药粉碎；2)预混：将原料药、填充剂、黏合剂和崩解剂加入湿法制粒机中混合均匀；3)制粒：加入纯化水雾化制粒，经湿整粒筛分得苹果酸卡博替尼颗粒；4)干燥：将湿整粒后物料置于流化床干燥；5)整粒：将干燥后的物料通过筛网整粒；6)总混：将整粒后物料、崩解剂(外加)和助流剂加入二维混合机中混合均匀；再将硬脂富马酸钠加入二维混合机中，继续混合均匀；7)压片：将总混中间体加入压片机中压片，得苹果酸卡博替尼素片；8)包衣：将胃溶型包衣粉预混剂加入水中使其分散均匀，制得包衣液；使用所述包衣液对所述苹果酸卡博替尼素片进行包衣，即完成制备；优选地，所述步骤1)粉碎卡博替尼原料药至粒径d90≤10μm。

技术总结
本发明提供了一种苹果酸卡博替尼片剂及其制备方法。该片剂由活性成分苹果酸卡博替尼、填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂和包衣剂组成，其中所述润滑剂为硬脂富马酸钠。本发明调整了苹果酸卡博替尼片剂处方，将润滑剂硬脂酸镁替换成硬脂富马酸钠，改善了未知单杂增长，提高了产品稳定性，保证产品快速溶出，制得一种质量稳定可控，生产简便，疗效有保障的苹果酸卡博替尼片剂。苹果酸卡博替尼片剂。苹果酸卡博替尼片剂。


技术研发人员：章晓骅 顾念 汪姗姗 王足兵 张亚茹 王华萍 徐丹 朱春霞 田舟山
受保护的技术使用者：南京正大天晴制药有限公司
技术研发日：2021.06.18
技术公布日：2022/12/19