化合物、造影剂、及化合物的制造方法

技术特征：
1.由式(1)表示的化合物或其医药上可允许的盐，[化学式1]式(1)中，r1～r3各自独立地为：由-nr
x
r
y
表示的氨基，其中，r
x
及r
y
各自独立地表示氢原子、可具有取代基的c1～c6的烃基、或可具有取代基的c2～c7的酰基；或由-c(＝o)nr
z
r
w
表示的酰胺基，其中，r
z
及r
w
各自独立地表示氢原子、或可具有取代基的c1～c6的烃基；或者，由式(2)表示的基团，[化学式2]式(2)中，原子基团为与脱唾液酸糖蛋白受体结合的原子团，连接物为任意的连接体，r1～r3中的至少1个为式(2)表示的基团。2.如权利要求1所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述原子基团为与脱唾液酸糖蛋白受体结合的糖残基。3.如权利要求1或2所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述原子基团为来自半乳糖、n-乙酰半乳糖胺、n-三氟乙酰半乳糖胺、或半乳糖-n-乙酰葡糖胺的基团。4.如权利要求1～3中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，由式(2)表示的基团为由以下的式(2-1)、(2-2)、(2-3)、或(2-4)中的任一者表示的基团，[化学式3]
式(2-1)、(2-2)、(2-3)、及(2-4)中，连接物为任意的连接体。5.如权利要求1～4中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述连接体为可具有取代基的烃链，所述烃链的两末端中的一个或两个可以具有杂原子、酰胺键、酯键、羰基键、或芳香族杂环中的任一者。6.如权利要求5所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述烃链为可具有取代基的亚烷基链，或者为介由选自由杂原子、酰胺键、酯键、羰基键、及芳香族杂环组成的组中的至少一者而结合有可具有取代基的2个以上的亚烷基链的烃链。7.如权利要求1～6中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述连接体由以下的结构表示，[化学式4]式中，l0为-o-或-nhc(＝o)-，l
x
由以下的结构表示，[化学式5]l
y
表示单键，或者由以下的结构表示，[化学式6]
l
z
由以下的结构表示，[化学式7]上述式中，r’各自独立地为选自氢原子、可具有取代基的c1～c3烷基、或羟基中的任一者，l1各自独立地为选自醚键(-o-)、硫醚键(-s-)、胺键(-nh-)、酰胺键、酯键、或羰基键中的任一者，l2为酰胺键、或来自芳香族杂环的2价基团，l3为选自-och
2-、-nhch
2-、-c(＝o)nh-、-c(＝o)nhch
2-、或-nhc(＝o)-中的任一者，m1、m2、及m4各自独立地为1以上的整数，m3为0以上的整数，n及n2各自独立地为0以上的整数。8.如权利要求7所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，l
x
为以下的结构中的任一者，[化学式8]l
y
为单键，或者为以下的结构中的任一者，[化学式9]l
z
为以下的结构中的任一者，[化学式10]上述式中，k1各自独立地为1以上3以下的整数，k2为0或1，m3为0以上的整数，
n及n2各自独立地为0以上的整数。9.如权利要求7所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述连接体由以下的结构表示，[化学式11]式中，r’各自独立地为选自氢原子、可具有取代基的c1～c3烷基、或羟基中的任一者，l0为-o-或-nhc(＝o)-，l1各自独立地为选自醚键(-o-)、硫醚键(-s-)、胺键(-nh-)、酰胺键、酯键、或羰基键中的任一者，m1及m2各自独立地为1以上的整数，n为0以上的整数，n’为0或1。10.如权利要求9所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述连接体由以下的结构中的任一者表示，[化学式12][化学式13]式中，l0为-o-或-nhc(＝o)-，n为0以上的整数，n为0以上的整数，m2为1以上的整数，n’为0或1。11.如权利要求1～10中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述氨基由以下的结构中的任一者表示，[化学式14]
所述酰胺基由以下的结构中的任一者表示，[化学式15]12.如权利要求1～11中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，所述氨基为乙酰基氨基。13.如权利要求1～12中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐，其中，式(1)中，r1～r3全部为式(2)表示的基团。14.由以下的结构中的任一者表示的化合物或其医药上可允许的盐，[化学式16]15.由以下的结构表示的化合物或其医药上可允许的盐，[化学式17]
16.由以下的结构表示的化合物或其医药上可允许的盐，[化学式18]17.造影剂，其包含权利要求1～16中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐。18.权利要求1～16中任一项所述的化合物或其医药上可允许的盐的制造方法，其包括使由与脱唾液酸糖蛋白受体结合的原子团部分和连接体部分构成的反应基质、与非离子性碘造影剂部分的反应基质进行反应的工序。

技术总结
本发明涉及由式(1)表示的化合物或其医药上可允许的盐，式(1)中，R1～R3各自独立地为规定的氨基、或规定的酰胺基、或者由式(2)表示的基团，R1～R3中的至少1个为式(2)表示的基团。中的至少1个为式(2)表示的基团。中的至少1个为式(2)表示的基团。中的至少1个为式(2)表示的基团。


技术研发人员：松本伸行 铃木由美子
受保护的技术使用者：学校法人上智学院
技术研发日：2021.04.12
技术公布日：2022/12/5